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吴茱萸碱丁酰衍生物文献资料
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吴茱萸碱丁酰基衍生物固体脂质纳米粒的体外释放及在体胃肠吸收研究
目的 制备吴茱萸碱丁酰基衍生物 (evodiamine butyr-yl derivative,EBD) 和吴茱萸碱丁酰衍生物固体脂质纳米粒(evodiamine butyryl derivative-loaded solid lipid nanoparticles, EBDLN),并研究它们的体外释放特征以及在体胃肠吸收的能力.方法 采用一步合成法制备EBD,经薄膜分散法制备EBDLN.采用动态透析法考察EBD和EBDLN的体外释药特征,并用单向灌流法研究吴茱萸碱 (evodiamine, EDM)、EBD和EBDLN的胃肠道吸收.结果 在同种释放介质中, EBD和 EBDLN 的释药趋势完全一致,但 EBDLN 相对于EBD而言其释药速度更慢.EBDLN在各个肠道的Ka值和Papp值均明显大于EDM和EBD.且EBDLN在胃、十二指肠、空肠、回肠、结肠中的 Ka值分别为 EDM 的110.14、56.70、51.23、45.70、127.23倍,EBDLN在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Papp值分别为EDM的9.74、4.48、3.82、11.30倍.结论 EBDLN具有缓释效应,增加了EDM和EBD在胃肠道的吸收.
