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PARP 家族文献资料
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端锚聚合酶作为药物靶点的研究进展
端锚聚合酶( TNKS)属于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶家族. TNKS与PARP家族的其它成员不同,它们具有两个独特的结构:SAM结构域和锚蛋白重复区. TNKS参与多种细胞功能调节,其中包括端粒的动态平衡、Wnt信号通路、葡萄糖代谢和有丝分裂期间纺锤体的形成等. TNKS主要通过聚ADP-核糖基化[poly(ADP-ribosylation),PARs]调节靶蛋白的稳定性来发挥作用.因此,TNKS的催化结构域是一个很有潜力的药物靶点.近年来,已有多个针对PARP家族的抑制剂进入不同的临床评估阶段,阿斯利康公司的奥拉帕尼、Clovis公司的瑞卡帕尼和默沙东公司的尼拉帕尼均已上市.该文对TNKS的结构、功能和抑制剂的研究现状进行概述.
