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细胞色素 P4502D文献资料
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盐酸沙格雷酯对大鼠体内细胞色素 P4502D1／2的影响
目的：观察盐酸沙格雷酯对大鼠细胞色素 P4502D1／2（CYP2D1／2）的底物右美沙芬药动学的影响。方法♂ SD大鼠，随机分成2组，对照组按右美沙芬组10 mg·kg －1灌胃给药，盐酸沙格雷酯组按右美沙芬和盐酸沙格雷酯均10 mg ·kg －1同时灌胃给药，按不同时间从大鼠眼底静脉丛取血，血样处理后，用 LC-MS ／MS 法测定大鼠血浆中右美沙芬的浓度，用 DAS 2.0软件进行分析，求出其主要药代动力学参数。结果盐酸沙格雷酯组与对照组比较，右美沙芬的 T12明显延长（2.49 h ±0.93 h vs 1.47 h ±0.20 h，P ＜0.05），Cmax明显升高（325.7μg·L －1±133.2μg·L －1 vs 104.5μg·L －1±52.4μg·L －1，P ＜0.05），AUC0－t （785.5μg·L －1·h ±451.9μg·L －1·h vs 244.8μg·L －1·h ±168.3μg·L －1·h，P ＜0.05）和 AUC0－∞（804.7μg·L －1·h ±445.6μg ·L －1·h vs 251.4μg·L －1·h ±173.4μg·L －1·h，P ＜0.05）明显增大。结论盐酸沙格雷酯在大鼠体内对右美沙芬的代谢有抑制作用，能降低其消除过程。
