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止咳药选对才有效
咳嗽药的种类繁多,适应证各不同.患者需根据病情选择合适的药物.临床上常用的止咳药分为镇咳药、祛痰药和平喘药三大类:镇咳药:包括可待因、福尔可定、右美沙芬、喷托维林等.这类药对因呼吸道轻度炎症所产生的刺激性干咳效果较好,但可待因和福尔可定等易产生成瘾性,需在医生指导下使用.祛痰药:包括必嗽平、氨溴索、强力稀化黏素等.这类药物能液化痰液,促进呼吸道黏膜纤毛运动,使黏痰易于咯出,从而间接起到镇咳作用.对于支气管炎、黏痰难以咯出的患者可优先选择这类药物.
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穴位贴敷合止嗽散加减治疗感冒后咳嗽的疗效观察
目的 观察穴位贴敷合止嗽散加减治疗感冒后咳嗽的疗效.方法 将120例感冒后咳嗽的患者随机分成3组,复方右美沙芬止嗽糖浆治疗组(简称右美沙芬组)、止嗽散治疗组(简称止嗽散组)、穴位贴敷合止嗽散治疗组(简称穴位贴敷合止嗽散组),每组40例.结果 治疗后右美沙芬组总有效率60%,止嗽散组总有效率67.5%,穴位贴敷合止嗽散组总有效率87.5%,3组疗效比较,差异有统计学意义(χ2=7.96,P<0.05);右美沙芬组与止嗽散组疗效比较,差异无统计学意义(χ2=0.49,P>0.25);止嗽散组与穴位贴敷合止嗽散组比较,差异有统计学意义(χ2=4.59,P<0.05),右美沙芬组与穴位贴敷合止嗽散组疗效比较,差异有统计学意义(χ2=7.81,P<0.01).3组不良反应总发生率分别是60.0%、5.0%、7.5%,差异有统计学意义(χ2=42.11,P<0.05).结论 止嗽散加减治疗感冒后咳嗽与右美沙芬治疗疗效相当.穴位贴敷合止嗽散加减治疗感冒后咳嗽疗效显著优于右美沙芬治疗与止嗽散加减治疗.止嗽散加减治疗与穴位贴敷合止嗽散加减治疗的总不良反应发生显著少于右美沙芬治疗.
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右美沙芬对培养海马神经元缺氧损伤的保护作用及对Bcl-2表达的研究
目的观察谷氨酸NMDA受体拮抗剂右美沙芬对体外培养海马神经元缺氧损伤的保护作用及对Bcl-2表达的影响.方法以不同浓度(10、50及100μmol/L)的右美沙芬处理培养的大鼠海马神经元,10min后给予缺氧处理4 h.停止处理后24 h,以细胞存活率、乳酸脱氢酶(LDH)流出量和Bcl-2免疫阳性细胞表达为指标进行观察.结果与正常对照组比较,缺氧损伤使细胞存活率下降、LDH流出量增加、Bd-2免疫阳性细胞减少(P＜0.05);而右美沙芬组与缺氧组相比细胞存活率改善、LDH流出量减少、Bcl-2免疫阳性细胞增加(P＜0.05).结论右美沙芬对体外培养海马神经元缺氧损伤具有保护作用,其机制可能与阻止由损伤引起的Bcl-2蛋白表达下调有关.
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不同剂量右美沙芬对术后镇痛芬太尼用量的影响
目的比较3种不同剂量右美沙芬术前肌注对术后患者自控镇痛(PCA)中芬太尼用量的影响,从而确定合适的右美沙芬剂量.方法 80例ASA Ⅰ-Ⅱ级全麻下行脊柱手术的患者随机分为右美沙芬10mg(DM10组)、20mg(DM20组)、 40mg(DM40组)和对照组(CON组),麻醉诱导前30min肌肉注射相应剂量的右美沙芬.术后4、24、48h随访患者,记录芬太尼用量并进行疼痛视觉模拟评分(VAS)疼痛评分和OAA/S镇静评分.结果各组术后镇痛的效果没有明显的差别.DM20组和DM40组芬太尼用量显著低于对照组和DM10组,但是DM40组与DM20组相比并没有更显著的优势.结论术前肌注右美沙芬可以减少术后镇痛芬太尼的用量,20mg可能是比较合适的剂量.
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LC-MS/MS同时测定6种CYP450探针药物及快速评价小鼠CYP450同工酶活性
目的:建立同时测定小鼠全血中6种CYP450探针药物,即咖啡因(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C)、奥美拉唑(CYP2C)、右美沙芬(CYP2D22)、氯唑沙宗(CYP2E1)和咪达唑仑(CYP3A11)的方法,并采用cocktail法快速评价药物对CYP450同工酶的影响.方法:蛋白沉淀法处理血样,离心后取上清,LC-MS/MS检测.选取地塞米松作为药酶诱导剂,对所建立的模型进行验证.结果:咖啡因、甲苯磺丁脲和氯唑沙宗的线性范围均为20～4000 ng/ml,咪达唑仑、奥美拉唑和右美沙芬的线性范围均为1～200 ng/ml.6种探针药物的日内及日间精密度均小于15%,方法回收率均大于90%.地塞米松表现出对小鼠CYP450有诱导作用.结论:本方法准确、灵敏、重现性好,可用于cocktail法快速评价整体动物主要CYP450亚型酶的活性.
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氧化苦参碱对大鼠CYP2D6酶的影响
目的 通过氧化苦参碱的大鼠体内、外实验,观察氧化苦参碱对大鼠CYP2D6 亚型酶的影响.方法 HPLC法测定大鼠尿液及肝微粒体中探针药物右美沙芬(DM)、代谢物去甲右美沙芬(DT)的含量.对照组和氧化苦参碱组大鼠分别经口给予生理盐水和氧化苦参碱两周,HPLC法测定大鼠尿样及肝微粒体中CYP2D6的探针药物右美沙芬的代谢率,观察氧化苦参碱对CYP2D6活性的影响.并且通过特异性抑制剂确定在肝微粒体重组系统中氧化苦参碱对CYP2D6亚型的影响.结果 实验组大鼠给予氧化苦参碱(100mg/kg),其尿样中右美沙芬的代谢率与对照组相比没有明显差别(P>0.05);实验组大鼠肝微粒体中加入右美沙芬(0.324mmol/L),其右美沙芬的代谢率与对照组相比没有明显差别(P>0.05);氧化苦参碱没有明显降低右美沙芬的代谢率(P>0.05),而CYP2D6特异性抑制剂西米替丁却明显降低右美沙芬的代谢率(P<0.01).结论 氧化苦参碱对CYP2D6酶无明显影响.
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GDP/ML化疗方案相关成人严重神经系统不良反应3例
3例应用GDP/ML联合化疗方案(甲氨蝶呤、吉西他滨、顺铂、培门冬酶、地塞米松)治疗的鼻型NK/T细胞淋巴瘤患者,输注大剂量甲氨蝶呤后48 h内出现双下肢感觉及运动丧失,伴言语障碍、意识障碍等,经积极治疗无明显好转.提示以GDP/ML方案治疗鼻型NK/T细胞淋巴瘤有发生严重中枢不良反应的风险.结合国内外文献回顾发现,口服右美沙芬具有潜在的治疗意义.
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人血浆中O-去甲右美沙芬的测定及药代动力学研究
目的建立直接测定人血浆中O-去甲右美沙芬的方法,并应用于药代动力学研究.方法18名健康受试者单剂量po氢溴酸右美沙芬60 mg后,血浆样品经液-液萃取,通过液相色谱-质谱-质谱联用法测定其活性代谢物O-去甲右美沙芬的浓度,用非室模型计算药代动力学参数.结果O-去甲右美沙芬测定的线性范围为0.2～80μg·L-1;其主要药代动力学参数Tmax为(2.1±0.7)h,Cmax为(14±8)μg·L-1,T1/2为(3.8±1.8)h,用梯形法计算,AUC0-1为(60±37)μg·h·L-1.结论该法灵敏度高,操作简便,可直接测定活性代谢物,适用于右美沙芬的临床药代动力学研究及制剂的生物等效性评价.
关键词： 右美沙芬 O-去甲右美沙芬 液相色谱-质谱-质谱联用法 血浆药物浓度 药代动力学 -
CYP2D6酶活性的毛细管气相色谱法测定及在代谢分型中的应用
目的:建立测定细胞色素CYP2D6酶活性的毛细管气相色谱方法.方法:受试者口服右美沙芬(DM)后收集0～8 h尿样,经提取分离,以HP-1毛细管柱分离,FID为检测器.结果:右美沙芬与代谢物3-羟基-N-甲基-吗喃(DT)分离良好,DM在0.20～1.60 μg·mL-1,DT在0.40～20.00 μg·mL-1范围内线性关系良好,回收率分别为99.5%和99.8%,日内相对标准偏差分别小于5.47%和6.19%,DM和DT的低检测限分别为8 ng和4 ng.用此法对11名健康志愿者进行了CYP2D6活性测定.结论:此法简便、准确,可用于CYP2D6酶活性的测定.
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氟西汀对右美沙芬代谢的抑制
目的:研究氟西汀对右美沙芬(DM)代谢的影响.方法:19名健康受试者在连续服用10 d氟西汀前后,分别服用20 mg DM,测定两次尿中DM及其代谢物右啡烷(DX)浓度,计算代谢比值(MR)和尿排百分率. 结果:19名受试者服用氟西汀后MR值明显提高,其中8名极快代谢受试者(VEM) MR值由0.005±0.004提高为0.026±0.012,11名中速代谢受试者(IM) MR值由0.05±0.04提高为0.13±0.06.受试者服用氟西汀前后尿排百分率以DM计分别为1.0%±0.9%和1.2%±0.9%,以DX计分别为40%±16%和20%±14%. 结论:氟西汀对CYP2D6探针药物DM代谢有明显的抑制作用.
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中国汉族、维吾尔族、哈萨克族右美沙芬氧化代谢多态性表型研究
目的以右美沙芬为探针药,对中国汉族、维吾尔族、哈萨克族人群药物氧化代谢的多态性进行研究.方法3 84名汉族、维吾尔族、哈萨克族健康受试者口服右美沙芬片30 mg后,取8 h内全部尿样,尿样经酶水解及酸、碱提取纯化后,荧光检测右美沙芬及去甲右美沙芬浓度,以其比值(MR)对3个民族人群右美沙芬氧化代谢多态性的表型分型.结果右美沙芬氧化代谢慢代谢者频发率:汉族为0.76%,维吾尔族为8.09%,哈萨克族为1.72%.结论汉族与维吾尔族比较,慢代谢者频发率有显著性差异(P＜0.01);哈萨克族与维吾尔族比较,慢代谢者频发率有显著性差异(p＜0.05);汉族与哈萨克族比较,慢代谢者频发率的无显著性差异.
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右美沙芬树脂口服缓释混悬液的制备及其释药特性研究
目的:制备右美沙芬树脂口服缓释混悬液,并考察其释药特性.方法:采用离子交换树脂为载体制备含药树脂微粒,用流化床进行包衣,并通过处方优化制备右美沙芬树脂口服缓释混悬液.对含药树脂微粒、含药树脂包衣微粒及含药树脂缓释混悬液进行释药特性研究.结果:含药树脂微粒的释放度随着释放介质离子强度的增加而增大,其释药动力学过程可用Viswanathan方程表征;采用含药树脂包衣微粒制备的右美沙芬树脂口服缓释混悬液的物理稳定性良好,其释药动力学过程符合Higuchi模型.结论:采用离子交换树脂为药物载体,并对该含药树脂微粒进行流化床包衣,可以制备符合Higuchi模型释药的右美沙芬树脂口服缓释混悬液.
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氯诺昔康、右美沙芬与吗啡协同镇痛作用的临床观察
目的:观察小剂量氯诺昔康、右美沙芬复合小剂量吗啡用于上腹部手术后镇痛的效果.方法:择期上腹部手术患者45例,术后使用100mL一次性镇痛泵.所用药物为分别为吗啡50mg(吗啡组,n=14)、吗啡30mg+右美沙芬15mg(右美沙芬组,n=14)、吗啡30mg+氯诺昔康16mg(氯诺昔康组,n=14)和吗啡30mg(对照组,n=6).记录术后3,6,24,48h疼痛视觉模拟评分(VAS)、Ramsay镇静评分、活动后VAS评分和48h内使用吗啡总量并记录可能出现的不良反应.结果:术后6和24h吗啡组、氯诺昔康组VAS明显低于对照组,右美沙芬组6h明显低于对照组.术后6和24h吗啡与氯诺昔康组活动后VAS明显低于对照组,而右美沙芬组与对照组差异无显著性,且在6h显著高于吗啡组.各组术后镇静评分无差异.术后48h吗啡总量吗啡组明显高于其他3组,氯诺昔康与右美沙芬组低于对照组.术后恶心呕吐病例吗啡组明显高于其他3组.右美沙芬组1例眩晕,吗啡组1例皮肤瘙痒,未发现其他不良反应.结论:小剂量非阿片类药物氯诺昔康与右美沙芬与吗啡联合应用可增加吗啡的镇痛效果.
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媒体不是"霉"体
前一阶段针对右美沙芬的报道,差一点又一次导致感冒药真的"感冒",老百姓口头风传着"白加黑感冒药不能用"的说法,直到国家食品药品监督管理局安全监管司负责人明确作出"正常使用右美沙芬的药品是安全有效的"表示之后,才总算是还了个清白身.
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右美沙芬滥用一例
患者,女,17 a,学生.因反复滥用右美沙芬2 a入院治疗.患者于2005年11月起,因为与父母关系不和睦,心情烦躁,在朋友的建议下开始滥用右美沙芬,初剂量为2片·次-1(15 mg·片-1),2 a内剂量逐渐增加到48片·次-1.
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右美沙芬的滥用及合理使用
右美沙芬(dextromethorphan)又名右甲吗喃、美沙芬、普西兰,由瑞士罗氏(Roche)公司开发,1956年被美国食品药品监督管理局(FDA)列为非处方药,且被美国FDA誉为"现代安全"的中枢镇咳药;1961年在世界麻醉药会议上被定为非麻醉药;1989年,世界卫生组织认为"右美沙芬是取代可待因的一种镇咳药";美国药物索引(American Drug Index)收集右美沙芬制剂单方9个、复方67个,均为口服剂型,如片剂、胶囊、糖浆和溶液等.它的氢溴酸盐常用于药品中[1].
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反相高效液相色谱法测定尿中右美沙芬及去甲右美沙芬的含量与CYP2D6表型分析
目的建立RP-HPLC测定不同种族人尿中右美沙芬及去甲右美沙芬含量的方法.方法尿样经酶水解,酸、碱提取纯化后,20μL直接进样于HPLC系统,经苯基柱分离后荧光(激发波长280 nm,发射波长310 nm)检测,流动相为乙腈-10mmol·L-1KH2PO4,10mmol·L-1己烷磺酸钠缓冲溶液(51:49,pH 4.0),柱温为25℃.结果样品中右美沙芬及去甲右美沙芬得到较好分离,线性范围右美沙芬在0.02～2μg·mL-1,r=0.999 8,n=9,低检测限为0.4ng·mL-1.去甲右美沙芬0.5～30μg·mL-1,r=0.998 5,n=7,低检测限为0.8ng·mL-1.结论该方法简便可靠,适用于不同种族人尿中右美沙芬及去甲右美沙芬含量测定和多态性的表型研究.
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右美沙芬对术后硬膜外镇痛影响的临床观察
目的:探讨术前肌注右美沙芬(DM)对患者术后硬膜外镇痛的影响.方法:40 例腰麻-硬膜外联合麻醉下行择期手术患者随机分为实验组(A组)和对照组(B组),每组各 20 例.实验组术前 30 分钟肌注右美沙芬 20 mg,对照组肌注等容量生理盐水.术后待疼痛VAS评分2～3分时开始硬膜外镇痛.观察使用镇痛泵后2h、4h、6h、24h、48h镇痛药用量、疼痛及情绪VAS评分和不良反应.结果:A组疼痛VAS评分及硬膜外镇痛药消耗量低于B组,A组情绪VAS评分明显高于B组(4～48h,P<0.05);两组不良反应发生率无统计学意义(P>0.05).结论:术前肌注右美沙芬20mg可以明显提高硬膜外术后镇痛效果,且不增加不良反应发生率.
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右美沙芬联合孟鲁司特治疗感染后咳嗽的临床效果观察
目的 探讨右美沙芬联合孟鲁司特治疗感染后咳嗽的临床效果.方法 将感染后咳嗽患儿66例随机分为观察组和对照组,每组33例.观察组口服右美沙芬2.5～5.0 ml/次,2次/d;孟鲁司特钠片4nmg,1次/d.对照组口服不含右美沙芬的止咳化痰药,孟鲁司特钠片4 mg,用量与观察组一致.疗程均为2周.于治疗后第6、14天随访观察两组的治疗效果,进行各项指标评分.结果 治疗后第6天,观察组咳嗽评分为(2.28±0.71)分,低于对照组的(3.81±0.77)分,差异有统计学意义(P＜0.01);治疗后第14天,观察组咳嗽评分为(1.26±0.38)分,低于对照组的(1.92±0.40)分,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 右美沙芬联合孟鲁司特对感染后咳嗽的治疗见效更快,服药依从性更好.
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"右美沙芬"让感冒药再次着凉
"PPA"事件重现"右美沙芬"是先在国外出的事,继而波及到国内.事件源于美国食品药品管理局(FDA)近日发布的一项公告,该公告称,对治疗咳嗽和感冒的综合药物成分之一的"右美沙芬",服用不当将有潜在危险.
