首页 > 文献资料
-
甘草酸二铵肠溶片临床药代动力学研究
目的 研究男性健康志愿者单剂量服用甘草酸二铵肠溶片,其代谢产物甘草次酸体内药代动力学行为.方法 健康男性志愿者单剂量口服甘草酸二铵肠溶片150mg,血浆样品经乙酸乙酯提取,进行LC-MS/MS分析.色谱柱为Agilent ZORBAX SB C18(3.0×100mm,5μm),流动相为甲醇:乙腈:醋酸铵缓冲液(5mmol·L-1醋酸铵,0.2%冰醋酸)(15∶60∶25,V/V/V),检测离子为m/z 469.4/355.2(甘草次酸)、m/z 358.9/279.9(内标泼尼松龙).测定甘草次酸血药浓度,计算其药代动力学参数.结果 在1.5～192μg·L-1内,甘草次酸与内标的峰面积比值与浓度的线性关系良好,定量限为1.5μg·L-1,提取回收率为77.14%～83.64%.人体中甘草次酸药代动力学参数:Cmax为(73.85±25.25)μg·L-1,Tmax为(11.50±3.07)h,T12β为(11.82±3.56)h,AUC0～60为(1252.49±489.06)μg/(h·L).结论 建立的LC-MS/MS分析方法准确灵敏,适于临床药代动力学研究.口服甘草酸二铵肠溶片,其代谢产物甘草次酸在体内的药代动力学特点是达峰时间长,约占受试者总人数50%的药时曲线有双峰现象.
-
甘草酸二铵肠溶片处方及工艺的研究
目的:建立甘草酸二铵肠溶片的处方及工艺.方法:采用常用辅料安排试验,以颗粒休止角、药片硬度、药片外观、崩解时限、溶出度、耐酸力为考察指标,筛选处方及进行工艺研究.结果:终确定了甘草酸二铵肠溶片的处方和工艺,该处方及工艺在验证试验中得到验证.结论:采用该处方及工艺能够生产出合格产品.
-
2种甘草酸二铵制剂的生物等效性研究
目的:研究甘草酸二铵肠溶片和甘草酸二铵肠溶胶囊的人体药动学及生物等效性.方法:20名健康男性志愿者双周期自身随机交叉、自身对照口服单剂量甘草酸二铵肠溶片(受试制剂)或甘草酸二铵肠溶胶囊(参比制剂)150mg,定时取血,2次用药间隔1周.采用高效液相色谱串联质谱电喷雾(LC-MS/MS)法进行测定,以内标法计算甘草酸血药浓度,用3p97程序计算各项药动学参数.结果:受试制剂与参比制剂的Cmax呲分别为(61.02±46.78)、(66.30±72.39)μg·L-1,tmax分别为(8.70±2.18)h和(8.60±2.68)h,AUC0～96分别为(1 447.24±1 071.93)、(1 575.49±1 543.53)μg·h·L-1,AUC0～∞分别为(1 535.69±1 118.24)、(1 677.82±1 630.73)μg·h·L-1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F0～96、F0～∞分别为(98.16±18.17)%、(97.88±15.43)%.结论:甘草酸二铵肠溶片与草酸二铵肠溶胶囊具有生物等效性.
