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硫酸阿托品眼用温敏凝胶的制备及体外释放研究
目的:制备硫酸阿托品眼用温敏凝胶并考察其体外药物释放行为.方法:以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)的用量为考察因素,模拟泪液稀释前后的胶凝温度为考察指标,采用星点设计-效应面法优化处方并进行验证;采用无膜溶出模型考察凝胶的体外溶蚀与药物释放行为.结果:以处方中含有P40723%、P1885%为佳处方,效应面法优化处方的预测值和实测值偏差均小于5%;凝胶溶蚀速率决定药物释放速率,且两者均符合零级动力学方程.结论:星点设计-效应面法可用于硫酸阿托品眼用温敏凝胶的处方优化,所建立的模型预测性良好;优处方的制剂体外释放缓慢,符合设计要求.
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双氯芬酸钠眼用温敏凝胶的处方优化及体外释放
目的:制备双氯芬酸钠(DS)眼用温敏凝胶并考察其体外溶蚀与药物释放行为.方法:采用试管倒转法测定胶凝温度;以泊洛沙姆P407和P188为温敏凝胶材料,模拟泪液稀释前后的胶凝温度为评价指标,采用星点设计-效应面法对DS眼用温敏凝胶处方进行优化;采用无膜溶出法模拟眼部生理环境,考察凝胶的体外溶蚀和药物释放行为.结果:DS眼用温敏凝胶的胶凝温度随P407浓度增大而降低,随P188浓度增加先升高后降低;模拟泪液的稀释可使胶凝温度升高;星点设计-效应面法筛选出的DS眼用温敏凝胶佳处方为21%P407和5%P188;凝胶溶蚀速率决定药物的释放速率,二者均遵循零级动力学方程.结论:星点设计-效应面法可用于眼用温敏凝胶处方的优化,所建立模型具有较好的预测能力和实用性;处方中含21%P407和5%P188的DS眼用温敏凝胶的性质满足眼部用药的设计要求,有望在临床中获得应用.
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眼用温敏凝胶释放度及其影响因素研究
目的 研究眼用温敏凝胶无膜释放的影响因素.方法 以双氯芬酸钠为模型药物,人工泪液为释药介质,采用中国药典小杯法,考察转速、处方主要组分对眼用温敏凝胶释放度的影响.结果 释药转速、HPMC和泊洛沙姆浓度显著影响双氯芬酸钠从泊洛沙姆凝胶中的释放行为,其他处方组分几乎无影响.结论 本文建立的无膜释放模型可用于眼用温敏凝胶的处方筛选及其质量评价,泊洛沙姆和HPMC是影响药物释放的主要因素.
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苄达赖氨酴眼用温敏凝胶的制备
目的 制备苄达赖氨酸眼用温敏凝胶并考察其性能.方法 采用冷溶法制备温敏凝胶;试管倒转法考察凝胶浓度、药物含量对相转变温度的影响;无膜溶出法模拟眼部生理环境,考察凝胶的体外溶蚀和药物释放行为.结果 转变温度随凝胶溶液浓度而发生变化;含药量对相变温度无影响;优化处方为泊洛沙姆407浓度17.33%、药物的含量为1 mg·mL-1、溶剂为pH7.4的磷酸缓冲溶液、温敏凝胶转变温度为25.82℃.结论 制备的苄达赖氨酸眼用温敏凝胶满足眼部用药的要求,可延长药物在眼部的作用时间.
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星点设计-效应面法优化氨来呫诺眼用温敏凝胶的处方
目的 研制氨来呫诺眼用温敏凝胶.方法 采用冷法工艺制备氨来呫诺眼用温敏凝胶,以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏凝胶材料,以二者用量为考察因素,以人工模拟泪液稀释前后的胶凝温度为考察指标,采用星点设计-效应面法进行处方优化并验证.结果 氨来呫诺眼用温敏凝胶优化处方P407和P188的质量浓度配比为190:40,胶凝温度为28.37℃,经模拟泪液稀释后胶凝温度为32.63℃.结论 星点设计-效应面法优化处方的方法 可行,建立的数学模型预测性好,该眼用温敏凝胶满足眼部用药的设计要求,可进一步研究开发.
