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基于细胞膜色谱法的新疆准噶尔乌头中抗EGFR活性成分筛选
目的:从准噶尔乌头中筛选抗EGFR作用的活性成分,并考察筛选成分对HEK293细胞和EGFR/HEK293高表达细胞株的抑制活性.方法:用高表达表皮生长因子受体细胞膜色谱(EGFR/CMC)通过十通切换阀与高效液相色谱(HPLC)构成二维在线联用色谱系统,将CMC上保留的组分进行接液,用离线MS来鉴定准噶尔乌头中抗EGFR活性成分;利用分子模拟对接实验分析活性成分与受体的相互作用方式;体外用MTT实验证实活性组分对HEK293细胞和EGFR/HEK293高表达细胞株的抑制作用.结果:乌头碱、12-表-欧乌碱、准噶尔乌头碱为作用于EGFR的有效成分,并具有与对照药物吉非替尼类似的色谱保留特性;分子模拟对接实验表明这些成分与EGFR的相互作用方式与阳性药吉非替尼相似;MTT实验证实在浓度为0.4 ~50 μmol·L-1范围内乌头碱,12-表-欧乌碱,准噶尔乌头碱对HEK293细胞增殖与EGFR高表达的体外抑制作用具有剂量依赖性.结论:筛选的结果与生物效应相一致;在线EGFR/CMC-HPLC-MS二维色谱系统在中药复杂体系中快速筛选发现活性物和药物先导物方面具有良好的应用前景,同时充分展现了细胞膜色谱法操作简便,快速,高效灵敏的优势.
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准噶尔乌头及其炮制品对AA大鼠治疗作用的实验研究
目的:观察准噶尔乌头及其炮制品对佐剂性关节炎(AA)大鼠的作用,并探讨其作用机制.方法:设正常对照组、模型对照组、阳性药对照组(醋酸泼尼松片6 mg/kg)、准噶尔乌头及其炮制品(包括按药典方法、文献方法、哈萨克族方法3种炮制品)高、中、低剂量组(剂量分别为30.65,15.32,7.66 mg/kg)；除正常对照组外,其余各组均采用弗氏完全佐剂(FCA)诱导大鼠AA模型；各组于造模致炎当天灌胃给药,连续23 d；观察各药对AA大鼠踝关节足肿胀程度和关节炎指数的影响；采用ELISA法检测各组血清中白介素-1β(IL-1β)和皮质醇(Cort)含量.结果:(1)模型组大鼠踝关节足肿胀度高于正常组(P＜0.01),与模型组比较,准噶尔乌头及其炮制品各给药组踝关节足肿胀度和关节炎指数均显著降低(P ＜0.01或P＜0.05).(2)与正常组比较,模型组大鼠血清IL-1β、Cort 水平均高于正常组(P＜0.01)；与模型组比较,阳性组、准噶尔乌头生品高、中、低剂量组及药典法炮制品高、中剂量组和文献法炮制品高剂量组的大鼠血清Cort水平均降低(P＜0.01)；与模型组比较,阳性组、准噶尔乌头生品和药典法炮制品高、中、低剂量组及文献法炮制品高剂量组、哈萨克族法炮制品中剂量组的IL-1β水平均降低(P＜0.01或P ＜0.05).结论:准噶尔乌头及其炮制品具有抗炎作用,其机制可能是通过抑制炎症细胞因子IL-1β、Cort治疗佐剂性关节炎大鼠.
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新疆准噶尔乌头及其炮制品的急性毒性和镇痛作用实验研究
目的 研究新疆准噶尔乌头生品及其炮制品的急性毒性和镇痛作用.方法 对小鼠腹腔注射不同浓度的准噶尔乌头生品和3种炮制品水煎液,采用改进寇氏法获得准噶尔乌头及其炮制品对小鼠的半数致死量(LD50).采用辐射热刺激法和醋酸致小鼠扭体实验,考察准噶尔乌头及其炮制品高、中、低不同剂量的镇痛活性.结果 (1)新疆准噶尔乌头生品及其炮制品毒性:生品>文献法>药典法>哈族法,新疆准噶尔乌头生品、药典法、文献法、哈族法炮制品的LD50分别为3.079 2、26.219 1、10.587 3、39.870 2 g/kg.(2)与对照组相比,药典法、哈族法炮制品的低剂量组痛阈值无明显差异(P>0.05),镇痛效果弱;其余给药组的痛阈值增大(P<0.05~0.01),具有镇痛效果,能明显延长由小鼠辐射热刺激所引起的小鼠甩尾潜伏期.与盐酸曲马多组比较,准噶尔乌头生品及其各炮制品的高剂量组差异无统计学意义.(3)与对照组相比,盐酸曲马多组、生品、药典法炮制品、文献法炮制品的高剂量组与中剂量组以及哈族法炮制品的高剂量组均可以减少小鼠扭体次数(P<0.05~0.01),具有一定的镇痛作用.结论 新疆准噶尔乌头生品及其炮制品具有一定的毒性,应引起临床用药的注意;同时,新疆准噶尔乌头生品及其炮制品具有不同程度的镇痛作用.
