首页 > 文献资料
-
雷替曲塞联合促吸收剂的体外评价及其结肠靶向片在胃肠道的吸收与分布
目的:考察加入卡波姆934P和丙磺舒后雷替曲塞对人结肠癌细胞株HT-29的抑制增强作用,以及雷替曲塞结肠靶向片的胃肠道分布靶向性和促吸收特性.方法:采用MTT法考察雷替曲塞及其联合卡波姆934P与丙磺舒对HT-29细胞的体外抑制效果;并对比考察雷替曲塞的4种口服制剂即溶液、普通片、普通包衣片与结肠靶向片经口服给药后,药物在大鼠胃肠道内的吸收分布情况.结果:体外细胞毒性实验显示,雷替曲塞及其与卡波姆934P和丙磺舒联合使用均能抑制HT-29细胞的生长,而后者对HT-29细胞的抑制效果更加显著;大鼠体内胃肠道吸收与分布实验结果显示,供试的结肠靶向片能在大肠部位有效的释放药物并显著地促进药物的吸收摄取,与溶液剂、普通片和普通包衣片相比,药物在大肠内的累计分布量(AUC0-15 h)分别提高了6.54倍、7.30倍和5.49倍(P＜0.05),雷替曲塞的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-24h)也有相应的增加.结论:卡波姆934P和丙磺舒的加入能增加雷替曲塞对HT-29细胞的抑制作用,且制备的雷替曲塞结肠靶向片靶向性强,药物在结肠处的吸收与摄取量大.
-
氢化可的松结肠靶向片包衣处方筛选及其释放机制研究
目的:筛选氢化可的松结肠靶向片的包衣处方,并考察其释放机制.方法:采用星点设计-效应面法优化氢化可的松结肠靶向片的包衣处方.以明胶-壳聚糖包衣(GC)层和聚丙烯酸树脂EudragitL 100包衣(E)层的包衣增质量为自变量,以靶向片在人工胃液、人工小肠液及人工结肠液的累积释放度(Q2h、Q4h、Q24h)为因变量,分别进行多元线性和非线性拟合.根据绘制效应面选取佳处方,并通过数学原理和相关模型探讨其释放机制.结果:GC层及E层包衣增质量佳值分别为4％和20％;制备的3批氢化可的松结肠靶向片的平均Q2h、Q4h、Q24h分别为0.16％、4.7％、93.35％;其释放符合一级动力学模型(r=0.984 5).结论:根据筛选的包衣处方制备的氢化可的松结肠靶向片的体外释放符合缓释制剂要求.
