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盐酸青藤碱肠溶控释片体外释放及其机制的探讨
目的:制备一种盐酸青藤碱膜控型口服给药系统,并对其体外释放规律及机制进行研究.方法:以丙烯酸树脂RS、RL为包衣材料、HPMCP-HP55为致孔剂对骨架片芯进行包衣而得.对影响释药行为的体外释放条件进行考察,利用电镜观察控释片释药前后衣膜的形态学变化,并通过考察释药途径,对控释片体外释药行为进行数学模型拟合,并分析其释药机制.结果:释放介质的pH对体外释药有显著影响,药物主要通过致孔剂所形成的孔道释放.体外释药曲线基本符合零级方程(R2=0.995 6,AIC=-31.651 7).结论:体外释放表明,本控释片受除介质pH以外的其他条件影响都很小,在pH6.8磷酸盐缓冲液中的释药曲线符合零级方程,并主要受膨胀机制的影响.本研究可为水溶性药物膜控型控释片体外释药机制的探讨提供实验参考.
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均匀设计优化盐酸青藤碱肠溶控释片片芯处方
目的:考察处方因素对体外释药行为的影响,筛选佳片芯处方制备盐酸青藤碱膜控型肠溶控释片.方法:采用均匀设计优化片芯中乙基纤维素和微晶纤维素的用量,湿法制粒压片,滚转包衣锅法制备盐酸青藤碱膜控型肠溶控释片,进行体外释放度测定.结果:佳片芯处方为:乙基纤维素52.1 g,微晶纤维素39.5 g.按处方制备3批样品,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中释放符合零级方程,零级释药相关系数(r=0.997 5),10 h内累积释药90%以上.结论:制备的盐酸青藤碱肠溶片基本符合设计要求.
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盐酸青藤碱肠溶控释片体外释放度的测定
目的 建立盐酸青藤碱肠溶控释片体外释放度的测定方法.方法 以紫外分先光度法测定溶出液中盐酸青藤碱,研究了盐酸青藤碱肠溶控释片在3种介中的质释放度.结果 在蒸馏水、0.1 mol·L-1HCI、pH 6.8磷酸盐缓冲液中检测波长分别为:263、265、264 nm,线性范围为2.5～80μg·mL-1,r=O.999 9,回收率分别为(98.1%士0.35%)、(99.4%士L5l%)、(99.7%±3.19%),日內、间精密度均符合要求.控释片中盐酸青藤碱的平均含量为标示量的(97.3%士L 9%).药物在0.1 mo1·L-1盐酸溶液中2 h累积释放量<10%,在pH 6.8磷酸盐冲液中2-12 h内基本按零级方程恒速释放.结论 建立了较为准确、可靠的盐酸青藤碱肠溶控释片体外释放度测定方法,体外释放度及含量测定结果均符合要求.
