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乙基纤维素水分散体包衣技术
包衣技术作为制备口服缓、控释制剂的常用和有效方法,其中以50年代应用到制药工业中的薄膜包衣技术为常用.薄膜包衣早期一般采用有机溶剂包衣,但存在一些缺点,如安全性差,毒性大,溶剂回收设备昂贵,包衣液中聚合物固含量低,粘度高,包衣时间长,能耗高等.到了70年代,人们开发出一种新兴的包衣技术——水分散体包衣,它是将不溶于水的聚合物,用水作分散剂,加入辅料制成胶乳或伪胶乳,进行包衣,具有安全性好、无环境污染、包衣液固含量高、粘度低、易操作、包衣时间短、能耗低等优点,已成为目前缓、控释制剂薄膜包衣的主要技术[1].常用的水分散体有乙基纤维素水分散体、丙烯酸树脂类水分散体、醋酸纤维素水分散体,以下主要介绍一下乙基纤维素水分散体包衣技术.
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丙烯酸树脂在薄膜包衣中的应用
丙烯酸树脂是由丙烯酸和甲基丙烯酸及其酯，以一定比例共聚而成的一类高分子聚合物，具有安全、稳定、惰性及无刺激等优点，为USP/NF收载品种。目前，以丙烯酸树脂（甲基丙烯酸甲酯，商品名plexiglas）为聚合物母体，衍生出一系列聚甲基丙烯酸酯，其中药用聚合物的商品名统称为优奇特（Eudragit）［1］。由于Eudragit具有成膜性能优良、各型号间相容性好等优点，国外已广泛应用于薄膜包衣、骨架制剂、微球及透皮等给药系统。上海医药工业研究院开发出了一系列国产品种，定名为I～IV号树脂，受到国内药学工作者的广泛重视。本文仅就Eudragit在薄膜包衣中的应用做一综述。1 胃溶(崩)材料 包括Eudragit E和Eudragit RD100等。另外根据不同制剂需要，Eudragit E 还分E100、E12.5、EPO、E30D等型号，其中100代表颗粒剂，12.5为固含量12.5%（w/w）的异丙醇/丙酮溶液，这两类主要适合有机溶剂包衣；PO表示粉末，多用于骨架制剂；而30D为固含量30%（w/w）的水分散体，用于水分散体包衣。国产IV号树脂相当于Eudragit E100，两者性能基本接近。Eudragit E功能基团为叔氨基，该材料遇胃酸等pH 5.0以下消化液能快速成盐溶解，有效避免口腔、食道等部位释药，但又不影响药物的溶出时间，故主要用于遮盖异味及隔离型包衣。此外，还可作为水不溶性膜控释制剂的致孔剂。刘善奎等［2］研制了盐酸尼卡地平缓释小丸，在水不溶性乙基纤维素（EC）中加入Eudragit E，体外释药符合一级动力学，释药速率与EC和Eudragit E的含量密切相关。
