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三羰基锝文献资料
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凋亡显像剂99mTc(CO)3-Annexin Ⅴ的制备及其在小鼠体内的生物学分布
目的:使用放射性核素99mTc标记特异性靶向凋亡蛋白Annexin Ⅴ,并研究标记化合物在小鼠体内的药代动力学特点.方法:采用Tricarbonyl kit制备标记前体三羰基锝化合物盐溶液以标记Annexin Ⅴ;测定标记化合物的标记率、放化纯及稳定性.通过生物分布实验研究99mTc(CO) 3-Annexin Ⅴ在健康昆明小鼠体内的药代动力学特点.结果:成功制备了99mTc(CO)3-Annexin Ⅴ,标记率为(57.21±2.83)％,比活度为(5.65±0.43) mCi/100 μg,放化纯＞90％,其在体外稳定性良好,至标记后6h放化纯仍大于＞90％.99mTc (CO)3-Annexin Ⅴ在小鼠体内循环半衰期较短,注入体内2h后即可排出约40％,4h后排出约60％.肾脏和肝脏是99mTc(CO)3-Annexin Ⅴ的主要排泄器官.结论:本研究表明利用Tricarbonyl kit可以成功将放射性核素99mTc标记Annexin Ⅴ,标记率高且方法简便可行,是一种具有广泛应用前景的凋亡显像剂.
