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多西紫杉醇胶束的制备及其肿瘤球穿透行为的研究
目的 制备多西紫杉醇(DTX)胶束,考察DSPE-PEG2000对胶束形态,包封率,释放和肿瘤球穿透行为的影响.方法 以DPPC/DSPE-PEG2000为处方组成,采用薄膜水合法制备纳米载体,通过透射电子显微镜考察DSPE-PEG2000含量对纳米载体形态的影响;筛选球状胶束处方,制备DTX胶束,微柱离心法测定包封率,粒度分析仪对粒径进行表征,透析法考察其体外释放行为;以香豆素-6(Coumarin-6,C6)代替药物,通过激光共聚焦显微镜观察其在4T1肿瘤球中的穿透行为.结果 含10mol％和14 mol％ DSPE-PEG2000时,形成球状胶柬;含10 mol％ DSPE-PEG2000的球状胶束粒径为(42.50±0.60)nm,PDI为(0.127±0.015),包封率大于95％,24 h时制剂的累积释放百分数低于30％;含10 mol％ DSPE-PEG2000的C6球状胶柬在肿瘤球中穿透较快.结论 DSPE-PEG2000含量会影响胶束形态,脂溶性药物的包封率以及在肿瘤球中的穿透行为.
关键词： DSPE-PEG2000 纳米载体形态 球状胶束 多西紫杉醇 穿透行为 -
色胺酮纳米胶束的制备及其性质研究
目的：制备色胺酮纳米胶束，改善色胺酮的水溶性，并进行体外性质考察。方法以二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‐聚乙二醇2000（DSPE‐PEG2000）为载体，用溶剂挥发法制备色胺酮纳米胶束，通过正交实验筛选制备胶束的佳条件，核磁共振氢谱（1 H‐NMR）验证色胺酮包载于纳米胶束，用芘荧光探针法测定其临界胶束浓度（CMC），用紫外分光光度计测定其包封率和载药率，动态光散射法测定胶束的粒径，以粒径、外观形态和包封率为指标考察胶束的稳定性。结果色胺酮纳米胶束的CMC为8．93×10－6 mol · L －1，色胺酮与聚合物投药比为0．4429∶1（mol∶mol），真空干燥1 h ，水化5 min时，胶束的包封率为32．24％±1．37％，载药率为5．468％±0．39％。色胺酮纳米胶束平均粒径为112．5 nm ，平均分散系数为0．208，4℃条件下胶束可稳定15 d以上。结论制备色胺酮纳米胶束，将色胺酮的溶解度提高至1．625 mmol · L －1，为改善色胺酮生物利用度的研究奠定了基础。
关键词： 色胺酮 DSPE-PEG2000 纳米胶束 溶解度
