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左氧氟喹诺酮查尔酮文献资料
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左氧氟喹诺酮查尔酮类衍生物对人肝癌SMMC-7721细胞凋亡和自噬的影响
目的 研究左氧氟喹诺酮查尔酮类衍生物6-氟-7-(4-甲基-哌嗪-1-基)-1,8-(3,1-氧丙基)-3-[2-(4-甲氧苯甲酰基)-乙烯-1-基]-喹啉-4-(1H)-酮(HGQ5)对人肝癌细胞凋亡和自噬的诱导作用.方法 采用MTT法检测SMMC-7721细胞的增殖,TUNEL法测定细胞的凋亡率,采用自噬抑制剂氯喹处理细胞来验证HGQ5对细胞增殖和凋亡的影响;用Western blot法检测细胞自噬标志性蛋白LC3B的表达.结果 HGQ5对SMMC-7721细胞的增殖具显著抑制作用,24、48 h的IC50分别为5.0、4.8 μmol· L-;各给药组细胞经HGQ5作用24 h后,细胞凋亡率显著高于对照组的;HGQ5导致细胞中LC3B-Ⅱ的表达量增加,6～24 h达到高,之后明显下降;氯喹可增强低剂量HGQ5(0.3～ 2.5 μmol·L-)对SMMC-7721细胞增殖的抑制作用,但降低高剂量HGQ5(5～ 10 μmol·L-1)对SMMC-7721细胞增殖的抑制作用.结论 HGQ5能够显著诱导SMMC-7721细胞的凋亡和自噬,低剂量HGQ5作用于SMMC-7721细胞时,自噬对细胞具有保护作用;高浓度HGQ5作用时,自噬作用则降低了细胞增殖率,促进了细胞凋亡.
