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L-阿拉伯糖对α-葡萄糖苷酶抑制活性的体外试验研究
目的 探讨L-阿拉伯糖对小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用及与阿卡波糖的联用效应.方法 利用体外实验,提取大鼠小肠粘膜上清液为α-葡萄糖苷酶粗酶液,分别以终浓度为60 mg/ml蔗糖、20 mg/ml麦芽糖/α-糊精为底物,建立佳抑制反应体系,测定L-阿拉伯糖对α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC50)及抑制作用类型；采用4×3析因设计,研究L-阿拉伯糖与阿卡波糖联用效果.结果 以蔗糖、麦芽糖、α-糊精为底物时,L-阿拉伯糖对小肠α-葡萄糖苷酶活性均有一定抑制作用,但选择性较高地抑制蔗糖酶活性,当L-阿拉伯糖添加量为0.5％蔗糖浓度时酶活性抑制百分率＞50％,高酶活性抑制百分率约93％,且有良好剂量-反应关系,IC50为0.164 mg/ml,抑制类型为反竞争性抑制(Ki,0.558 mg/ml)；与阿卡波糖联用二者有交互作用,尤其以蔗糖为底物时联用效果较明显,联合应用可能提高了抑制活性.结论 L-阿拉伯糖有抑制α-葡萄糖苷酶活性作用,尤其对蔗糖酶有良好的选择性抑制；在α-葡萄糖苷酶抑制作用方面,其与阿卡波糖有一定联用效果,L-阿拉伯糖在含糖食品中可能有较良好的实际应用前景.
关键词： α-葡萄糖苷酶 α-葡萄糖苷酶抑制剂 L-阿拉伯糖 降血糖机制 -
磺脲类药物降血糖机制的深入探讨
磺脲类药物以其确切的降糖疗效在口服降糖药物中占有重要地位,对其降血糖机制的探讨一直是人们关注的重点.磺脲类药物不仅可通过作用于ATP敏感性K+(ATP-sensitive potassium channel,KATP)通道促进胰岛β细胞释放胰岛素,还可通过非KATP依赖的途径以及Epac2A-Rap1途径增强胰岛素的分泌,对于一相和二相胰岛素分泌均有改善作用.此外,拟胰岛素样作用和激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ亦可发挥胰腺外的胰岛素增敏作用.
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打瓜干皮中多糖的含量测定及降血糖作用机制
目的 测定打瓜干皮中多糖的含量,探讨打瓜多糖的降血糖机制.方法 采用苯酚-硫酸法测定打瓜干皮中多糖的含量,淀粉和蔗糖负荷法测定打瓜多糖对淀粉和蔗糖负荷小鼠血糖的影响,采用对硝基酚法测定打瓜多糖对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.结果 打瓜多糖标准曲线为A=0.066 4 C+0.022 6,R2=0.999 5,测得打瓜干皮中多糖含量4.45%(n=10,RSD=1.80%);50,100和150 mg·kg-1打瓜多糖均可以显著降低淀粉负荷小鼠的血糖;100和150 mg·kg-1打瓜多糖可显著降低蔗糖负荷小鼠血糖;打瓜多糖在浓度18 mg·mL-1时能显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性, 抑制率(73.19±3.45)%(n=10).结论 打瓜多糖对淀粉和蔗糖负荷小鼠均有降血糖作用,且对α-葡萄糖苷酶有明显的抑制作用.
