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单剂量与多剂量口服复方奥美沙坦酯片的药动学研究
目的:研究健康受试者口服复方奥美沙坦酯片后的药动学.方法:采用高效液相色谱法测定单剂量与多剂量口服复方奥美沙坦酯片后氢氯噻嗪与奥美沙坦的血药浓度,并利用DAS药动学软件计算药动学参数.结果:单剂量给药后氢氯噻嗪与奥美沙坦的主要药动学参数分别为:t1/2(9.7±3.4)、(6.3±2.0)h,Cmax(69.7±19.8)、(635.1±237.7)μg·L-1, AUC0～48(737.8±110.6)、(4 438.4±1 058.1)μg·h·L-1,AUC0～∞(760.4±128.2)、(4 467.0±1 115.6)μg·h·L-1;多剂量给药后氢氯噻嗪与奥美沙坦的主要药动学参数分别为:t1/2(11.4±2.8)、(5.8±2.0)h,Cmax(82.3±26.4)、(694.3±251.2)μg·L-1,AUC0～48(753.2±147.4)、(4 701.3±1 196.6)μ·h·L-1,AUC0～∞(789.3±172.2)、(4 735.0±1 235.1)μg·h·L-1.结论:复方奥美沙坦酯片2组分在健康受试者体内的吸收速率和消除速度不随连续给药变化,连续给药后药物在体内蓄积不明显.
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奥美沙坦对高血压患者血压晨峰管理和靶器官保护的临床研究﹡
目的：观察奥美沙坦及氨氯地平对高血压血压晨峰（MBPS）管理和靶器官保护的疗效。方法103例原发性高血压MBPS患者随机分为两组，分别接受奥美沙坦（53例，20 mg/d）或苯磺酸氨氯地平（50例，5 mg/d），治疗6个月。于治疗前和治疗4及8周做24 h动态血压监测，两组均可剂量翻倍或添加其他类降压药物以达到血压控制。8周后两组患者血压均控制在正常范围。对比基线与6个月后超声结果[左室质量指数（LVMI）]和尿微量白蛋白（MA）的变化。结果两组患者药物期间降低和控制24 h平均血压效果无差异，MBPS的改变相似，均较治疗前有明显改善。奥美沙坦组LVMI明显降低[（118.5±25.3)比(108.3±22.8) g/m2，P=0.031]，氨氯地平组无变化[（117.6±31.2)比(112.8±26.8) g/m2，P=0.162]。两组患者MA降低显著。MBPS与LVMI和MA改变无相关性，24 h和后2~4 h血压改变与LVMI改变密切相关。结论奥美沙坦酯能有效控制原发性高血压MBPS，逆转左室肥厚和降MA。
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高效液相色谱荧光法测定人血浆中奥美沙坦浓度
目的：建立奥美沙坦血药浓度的高效液相色谱法。方法以盐酸哌唑嗪为内标，血浆样品用沉淀法，色谱柱为奥泰APollo C18柱（150 mm ×4.6 mm，5μm），在线过滤器；以0.1%三乙胺水溶液（甲酸调PH为2.5）-乙腈（75：25）为流动相；激发波长为260 nm，发射波长为379 nm；流速为1.0 mL/min，柱温为25℃。结果奥美沙坦质量浓度线性范围是10.00~1280.00 ng/mL（ r＝0.9996），低检测浓度为10.00 ng/mL，方法的相对回收率为97.53%~99.24%（ n＝5），绝对回收率为86.89%~89.32%（ n＝5），日内 RSD 为1.25%~2.26%，日间 RSD为1.14%~5.55%。结论该方法简便、准确、灵敏，特异性强，重复性好，可用于血浆中奥美沙坦的测定及药代动力学研究。
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高效液相色谱荧光法测定人血浆中奥美沙坦浓度
目的 建立奥美沙坦血药浓度的高效液相色谱法.方法 以盐酸哌唑嗪为内标,血浆样品用沉淀法,色谱柱为奥泰Apollo C18柱(150 mm×4.6mm,5μm),在线过滤器；以0.1％三乙胺水溶液(甲酸调pH为2.5)-乙腈(75:25)为流动相；激发波长为260 nm,发射波长为379 nm;流速为1.0 mL/min,柱温为25℃.结果 奥美沙坦质量浓度线性范围是10.00 ～1 280.00 ng/mL(r =0.999 6),低检测浓度为10.00 ng/mL,方法的相对回收率为97.53％ ～99.24％ (n=5),绝对回收率为86.89％ ～ 89.32％(n=5),日内RSD为1.25％ ～ 2.26％,日间RSD为1.14％～5.55％.结论 该方法简便、准确、灵敏,特异性强,重复性好,可用于血浆中奥美沙坦的测定及药代动力学研究.
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奥美沙坦对原发性高血压患者血浆炎症因子及肾功能的影响
目的 探讨奥美沙坦对原发性高血压患者血浆炎症因子和肾功能的影响.方法 选择40例轻、中度原发性高血压患者(治疗组),给予奥美沙坦片20 mg口服,每天1次,共治疗12周,观察患者治疗前后血压和心率,血浆炎症因子高敏C反应蛋白(hs-CRP)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量以及尿微量白蛋白(U-MALB)、β2-微球蛋白(β2-MG)的变化.另以40例健康正常人作为对照组.结果 与对照组比较,治疗前治疗组血浆hs-CRP,IL-6,TNF-α和尿U-MALB、β2-MG均明显升高(P<0.01);经奥美沙坦治疗12周后,治疗组患者收缩压和舒张压均控制于正常,血浆hs-cRP,IL-6,TNF-α和尿U-MALB,β2-MG均明显下降(P<0.01或P<0.05).结论 奥美沙坦降压效果良好,且具有抗炎和肾功能保护作用.
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奥美沙坦联合贝那普利对 CGN 患者蛋白尿及肾功能转归的影响
目的：探索奥美沙坦联合贝那普利对慢性肾小球肾炎(CGN)患者蛋白尿及肾功能转归的影响。方法将2013年5月至2014年5月该院收治的82例 CGN 患者利用随机数字表法分为观察组和对照组，每组41例，对照组给予常规治疗加贝那普利，观察组在此基础上加用奥美沙坦，观察比较两组患者的蛋白尿及肾功能转归情况。结果观察组患者的尿常规、血压、24尿蛋白定量以及血清清蛋白检查结果显著优于对照组(P <0.01)；观察组患者的治疗总有效率为92.7%，明显高于对照组的70.7%(P <0.01)；观察组患者肾功能改善程度明显优于对照组(P <0.01)。结论奥美沙坦联合贝那普利治疗 CGN 疗效确切，能有效降低患者蛋白尿及血压，改善肾功能。
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口服奥美沙坦酯对SHR延髓腹外侧头端注射AngⅡ引起动脉压心率变化的影响
[目的]探讨口服血管紧张素Ⅱ 1型受体阻滞剂(angiotensin II type 1 receptor blockade,ARB)奥美沙坦(olmesartan)对自发性高血压大鼠(spontaneously hyDertensive rats,SHR)延髓腹外侧头端(rostral ventrolateral medulla,RVLM)局部肾素血管紧张素系统(rennin-angiotensin system,RAS)的影响. [方法]雄性12周龄SHR 14 只,随机分成SHR组(正常饮水,n=7)及SHR-Ohne组(olmesartan,10μg/(g.day),n=7),WKY组为正常血压大鼠7只(olmesartan,10μg/(g.day),n=7).喂养4周后在延髓腹外侧头端微量注射血管紧张素II(angiotensm II,Ang II),观察平均动脉压(mean arterial pressure,MAP)和心率(heart rate,HR)的变化. [结果]AngII可使SHR组MAP明显升高(+14.1± 4.6 mmHg),SHR-Olme组轻度升高(+3.7±1.4 mmHg,),2.组比较差异有统计学意义(P<0.05),WKY组MAP升高不明显(+2.0±0.8 mmHg),与SHR组及SHR-Olme组比较,差异有统计学意义(P<0.0 05);3组心率变化差异无统计学意义. [结论]奥美沙坦能通过影响脑组织局部肾素血管紧张素系统产生降压作用.
关键词： 奥美沙坦 血管紧张素Ⅱ1型受体 自发性高血压大鼠 延髓腹外侧头端 -
血管紧张素受体拮抗剂——奥美沙坦酯的临床研究进展
奥美沙坦作为一种新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,具有高度选择性的药代学特征.奥美沙坦不仅在24 h稳定的降压效果方面得到肯定,其安全性也使其成为青少年高血压患者降压的候选药物之一.除降压之外,该药物在其他方面的作用近年来研究颇多.现就该药物在近年来的临床试验及动物模型研究结果做一综述.
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新型血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂奥美沙坦的内皮保护作用
奥美沙坦是一种新型血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂,近年研究表明除了稳定、持久的降压作用外,它还可通过抑制氧化应激、抑制血管微炎症反应、增加循环内皮祖细胞数量等机制发挥内皮保护效应.现综述了该药对血管内皮功能的保护作用及可能机制.
关键词： 血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂 奥美沙坦 内皮功能 -
奥美沙坦对心肌肥厚大鼠炎症因子表达的影响
目的 探讨奥美沙坦对大鼠模型肥厚心肌中TNF-α、MMP-3、CRP的表达及心肌重塑的影响.方法 60只健康清洁2级雄性Wistar大鼠,随机分为对照组、模型组和干预组三组;模型组和干预组大鼠背部皮下注射异丙肾上腺素0.02 mg/(kg·d),bid;对照组大鼠背部皮下注射1 mL生理盐水,bid;应用10天.10天后干预组用奥美沙坦10 mg/(kg·d)灌胃,qd,其余两组用1 mL蒸馏水灌胃qd;8周后测定大鼠心肌组织中TNF-α、MMP3、CRP的表达,HE染色比较大鼠心肌纤维化程度.结果 模型组和干预组心肌纤维化程度明显高于对照组,干预组显著低于模型组(P＜0.05);与心肌组织TNF-α、MMP-3、CRP的水平一致.结论 应用奥美沙坦可以降低心肌肥厚大鼠心肌组织中TNF-α、MMPs、CRP水平,降低多种炎性因子对机体的危害作用,抑制或延缓心力衰竭的发生.
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贝那普利联用奥美沙坦治疗高血压合并糖尿病的效果及安全性评价
目的 探讨贝那普利联合奥美沙坦的治疗效果及安全性评估.方法 将178例高血压合并2型糖尿病患者随机分成联合组82例(贝那普利10 mg+奥美沙坦20 mg)和对照组96例(贝那普利10 mg).两组患者均是晨起后服药.连续服药12周后,对比两组患者血压、血糖相关指标的变化及不良事件发生的情况.结果 治疗12周后,联合组患者的空腹血糖、HbA1c、2hBG、SBP及DBP均低于对照组(P＜0.05).结论 采用贝那普利联合奥美沙坦进行高血压合并2型糖尿病的治疗具有比较好的疗效,且安全性较高,值得在临床中推广.
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奥美沙坦对大鼠移植静脉内膜重构过程中整合素β-3/FAK信号蛋白表达的影响
目的:观察奥美沙坦对大鼠移植静脉内膜重构过程中整合素β-3(integrinβ-3)黏着斑激酶(focal adhesion kinase,FAK)表达的影响.方法:建立大鼠移植静脉桥模型,将36只雄性SD大鼠被随机分成模型对照组、奥美沙坦组及生理盐水对照组,每组12只.取移植静脉切片、HE染色观察各组血管壁内膜的厚度.采用免疫组化染色法观察各组血管平滑肌细胞(SMC)增殖核抗原(PCNA)的表达.采用Western blot法检测整合素β-3和FAK的表达.结果:与模型对照组相比,奥美沙坦组内膜的厚度明显减轻(P<0.05);PCNA和FAK的表达明显降低(P<0.05).生理盐水对照组与模型对照组相比,内膜的厚度无明显减轻;PCNA和FAK的表达无明显改变.结论:大鼠移植静脉内膜重构过程中,伴随整合素β-3/FAK信号蛋白的表达,奥美沙坦可抑制大鼠移植静脉内膜重构,此作用可能与下调FAK信号蛋白的表达有关.
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奥美沙坦联合比索洛尔治疗慢性心力衰竭的效果探析
目的：探析奥美沙坦、比索洛尔联合治疗慢性心力衰竭的临床效果。方法选取我院收治的80例慢性心力衰竭患者，按照入院先后顺序将其分为两组(对照组与观察组)，每组40例。对照组患者给予奥美沙坦治疗，观察组患者给予奥美沙坦联合比索洛尔联合治疗，对比两组患者的临床治疗效果以及不良反应情况。结果观察组治疗效果明显优于对照组(P<0.05)；观察组患者心脏功能复常时间以及临床用药总时间明显少于对照组(P<0.05)，两组患者治疗后均无显著不良反应发生(P>0.05)。结论奥美沙坦联合比索洛尔治疗慢性心力衰竭患者效果显著，并且不良反应少，值得大力推广。
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HPLC-荧光检测法测定人血浆中的奥美沙坦
目的:建立一种测定人血浆中奥美沙坦浓度的HPLC-FLD方法.方法:血浆样品用适量甲醇涡旋混匀后用OASISHLB小柱进行萃取.采用Diamonsil C18(150 mm ×4.6 mm,5 μm)分析柱,以乙腈-甲醇-水-冰醋酸(25:40:35:0.1)为流动相,流速1 mL·min-1.荧光法检测,激发波长260 nm,发射波长370 nm.内标为替米沙坦.结果:本方法的线性范围为0.05～3μg·mL-1,低定量限0.05μg·mL-1,相对回收率为98.7%～101.7%,日内RSD＜7%,日间RSD＜10%.结论:本法样品处理简单、选择性好,适用于奥美沙坦酯制剂的人体药代动力学研究.
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瑞舒伐他汀联合奥美沙坦治疗老年高血压合并高胆固醇血症的临床疗效
目的 探讨瑞舒伐他汀联合奥美沙坦治疗老年高血压合并高胆固醇血症的临床疗效及价值.方法 针对本院180例老年高血压合并高胆固醇患者为研究对象,对照组采用氟伐他汀联合奥美沙坦进行治疗,治疗组采用瑞舒伐他汀联合奥美沙坦进行治疗.结果 治疗后患者的TC、TG、HDL-C、LDL-C指标变化,对比对照组有明显的改善;治疗后治疗组患者的血压情况,明显低于对照组(P＜0.05).结论 对老年高血压合并高胆固醇患者采用瑞舒伐他汀联合奥美沙坦进行治疗,具有良好的效果.
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奥美沙坦治疗狼疮性肾炎合并痛风患者的临床研究
目的:探究奥美沙坦应用于狼疮性肾炎合并痛风患者治疗中的临床效果.方法:从我院收治的狼疮性肾炎合并痛风患者中随机选取88例并进行分组,观察组44例,对照组44例.对照组患者进行常规疗法,观察组患者在常规疗法的基础上另外联合奥美沙坦方案.经过治疗后对比两组患者的血压 、生化 、尿24小时蛋白定量以及治疗有效率等指标.结果:观察组患者经治疗后血压为(127.36±10.23)mm Hg;血清为(362±51);尿24小时蛋白定量为(0.85±0.31)g/d;总有效率为93.18％,以上观察指标结果显示观察组均显著高于对照组,P<0.05,差异存在统计学意义.结论:奥美沙坦治疗狼疮性肾炎合并痛风能够有效改善患者临床症状,保护患者肾功能,值得推广.
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美托洛尔联合奥美沙坦治疗慢性心力衰竭疗效观察
目的:探讨美托洛尔联合奥美沙坦治疗慢性心衰的临床疗效.方法:149例慢性心衰患者随机分为治疗组(75例)、对照组(74例),对照组予常规治疗(强心、利尿、扩血管),治疗组在对照组基础上应用美托洛尔、奥美沙坦.治疗6个月,观察治疗前后心率、血压、射血分数(LVEF)、左室舒张末内径(LVEDD)、左室收缩末内径(LVESD)及血BNP变化.结果:治疗组较对照组心功能改善更为明显,总有效率显著优于对照组(P<0.05),且治疗组在射血分数、左室舒张末内径、左室收缩末内径、血BNP下降幅度均显著高于对照组(P<0.05).结论:美托洛尔联合奥美沙坦治疗慢性心衰可明显减轻心衰症状,改善心功能.
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法国和澳大利亚警惕奥美沙坦导致的严重肠病风险
2014年3月，法国药品管理当局和澳大利亚药品管理局发布消息称，一项2012年发表的研究发现22例患者在服用奥美沙坦期间发生了慢性腹泻和肠病，每一例患者均发生了超过4周的慢性腹泻，未发现其他的肠病原因，例如腹部疾病或热带口炎性腹泻。在某些病例中，发生了重度不良事件，22例患者中的14例住院治疗重度脱水，有4例发生了急性肾功能衰竭，4例需要全肠外营养。
