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基于人群研究药代动力学/药效学和蒙特卡罗模拟加雷沙星佳剂量
目的：探讨基于人群研究药代动力学/药效学和蒙特卡罗模拟加雷沙星的佳剂量。方法：患者给予加雷沙星400 mg，1次/d，共10 d，评价临床疗效。结果：92.4%(61/66)达到 fAUC0-24/MIC 比值＞30 h 的目标值，临床有效率91.8%(56/61)。结论：对于呼吸道感染患者，加雷沙星的理想剂量以每天1次400 mg为宜。
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新型喹诺酮类抗菌药加雷沙星
加雷沙星为一新型广谱喹诺酮类抗茵药,它不仅保持了喹诺酮类抗菌药对G-菌的抗茵活性,对G+菌的抗菌活性也明显增强,临床主要用于治疗呼吸系统感染,泌尿系统感染和皮肤,软组织感染等疾病.其结构中喹诺酮母核6位去除氟不但可以改善活性,而且可降低药物不良反应.现对其药动学、药理作用、临床应用及安全性等作一综述.
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加雷沙星的合成
目的 合成加雷沙星.方法 1(R)-甲基-5-溴-1H-异吲哚啉经N-烷基化、硼酸化、缩合、去保护反应制得加雷沙星.结果 通过优化条件合成了加雷沙星,总收率51.0%,目标化合物结构经红外、质谱、核磁共振谱、元素分析确证.结论 本工艺步骤少,原材料价廉易得,适合工业化生产.
关键词： 1(R)-甲基-5-溴-1 H-异吲哚啉 N-烷基化 硼酸化 加雷沙星 -
加雷沙星的临床研究
加雷沙星甲磺酸水合物是一种新型的、口服的、喹诺酮母核6位去氟的抗生素,它对常见的呼吸道致病菌,包括耐药菌有着良好的抗菌活性.临床研究中显示,对于细菌性肺炎、支原体肺炎、衣原体肺炎和急性支气管炎,加雷沙星的临床有效率为92%～96%;对于慢性呼吸道疾病的急性感染性发作有效率为85%;对于耳鼻咽喉感染的有效率则为81%～95%.加雷沙星对于各种细菌清除率分别如下:金黄色葡萄球菌为90.9%;肺炎链球菌为99.2%;流感嗜血菌为98.2%;黏膜炎莫拉菌为96.6%;耐青霉素的肺炎链球菌为100%.对于耐阿莫西林的流感嗜血菌株中产β-内酰胺酶的阴性菌株和流感嗜血菌株中产β-内酰胺酶的阳性菌株,加雷沙星的细菌清除率为100%,而对黏膜炎莫拉菌中的产β-内酰胺酶的阳性菌株,则为96.2%.使用加雷沙星每天400mg,加雷沙星在血浆和组织中的浓度大大高于其对主要病原菌的MIC90°在血浆中Cmin为1.92 μ g/mL,大大高于菌株防耐药变异浓度,暗示加雷沙星在治疗过程中不会导致耐药菌株突变.在临床试验中,加雷沙星未出现氟喹诺酮类药物常见的不良反应,如QTc延长,血糖异常以及严重的肝脏损害.在治疗期间尚未出现严重的不良反应.试验结果显示加雷沙星在治疗上下呼吸道感染方面非常有效.
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加雷沙星的临床研究
甲磺酸加雷沙星一水合物是一个新的脱氟(6)喹诺酮类抗菌药,本品对包括耐药菌株在内的常见呼吸系致病菌,具有极好的抗菌活性.大血药浓度(Cmax)、药时曲线下面积(AUC)药代动力学参数理想,对痰及耳鼻喉组织渗透性良好.对细菌性肺炎、支原体肺炎、立克次氏体性肺炎和急性支气管炎患者,有效率为92/%～96%.对慢性呼吸系疾病急性感染加重发作,有效率为85%;对耳鼻喉感染,有效率为81%～95%.本品对金葡菌清除率为90.9%、肺炎链球菌清除率为99.2%、流感嗜血菌为98.2%、卡他莫拉菌为96.6%、耐青霉素的肺炎链球菌为100%、对β-内酰胺酶阴性耐氨苄西林流感嗜血菌和β-内酰胺酶阳性的流感嗜血菌为100%、对β-内酰胺酶阳性卡他莫拉菌为96.2%.加雷沙星400mg,每日1次,血药浓度和组织浓度高于主要致病菌的MIC90,血药谷浓度为1.92pμg/mL,该浓度水平高于防耐药突变浓度.这些指标提示,在治疗过程中,加雷沙星不太可能诱导耐药突变菌株的选择能力.临床研究显示,加雷沙星不产生氟喹诺酮类副作用,如:QTc延长、血糖紊乱或严重的肝损伤.研究期间未观察到严重的不良反应.临床研究结果表明:治疗上下呼吸道感染患者,加雷沙星非常有效.
