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411砂生槐根中的二苯乙烯低聚体化合物
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Vam3对辐射所致小鼠骨髓单个核细胞损伤的保护作用
电离辐射引起造血系统损伤是电离辐射损伤的主要表现之一。造血干细胞( hematopoietic stem cell, HSC)是造血系统中一类具有自我更新与定向分化能力的细胞,电离辐射可以引起HSC损伤,导致其数目减少,体内体外自我更新及重建能力降低,进而引起骨髓的持久性损伤[1-3]。研究发现,电离辐射引起的骨髓持久性损伤主要是由于受照射后HSC内持续升高的活性氧( reactive oxygen species,ROS)激活下游p38MAPK信号通路终引起HSC衰老所致[4-6]。 Vam3是从山葡萄根中获得的天然二苯乙烯低聚体类化合物,在植物体内含量较低,现可以白藜芦醇为原料化学合成。研究提示, Vam3可以通过降低细胞内ROS水平进而抑制烟雾凝集物诱导的人支气管上皮细胞自噬[7]。本研究根据Vam3能够降低细胞内ROS水平这一特点,观察Vam3对辐射后的小鼠骨髓单个核细胞损伤保护作用,为探索新型辐射防护剂提供实验依据。
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二苯乙烯低聚体对小鼠实验性肝损伤的影响
目的 研究二苯乙烯低聚体(Gn-3)对各种不同类型实验性肝损伤的影响。方法 用小鼠CCl4、醋氨酚和免疫性肝损伤模型,以血清ALT水平,肝脏MDA和GSH含量,肝脏指数和光镜下组织病理变化为观测指标,观察Gn-3预防给药对肝损伤的影响。结果 Gn-3预防给药3 d可降低上述3种类型肝损伤小鼠血清ALT水平、肝脏MDA含量,改善组织病理变化,但对肝脏GSH含量无显著影响。结论 Gn-3对3种不同类型的肝损伤均有不同程度的保护作用。
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应用氧化偶联反应制备二苯乙烯类低聚化合物
目的以异丹叶大黄素(isorhapontigenin)为反应物、FeCl3为氧化剂进行氧化偶联反应,以期获得多种偶合产物,供观察其类似物的活性.方法以FeCl3为氧化剂进行反应,用硅胶低压正相柱色谱、反相色谱以及半制备高压液相色谱等手段对反应物进行分离,经IR,UV,EI-MS,FAB-MS,1HNMR,13CNMR及13C-1H COSY,HMBC等光谱方法鉴定化合物的结构.结果获得10种异丹叶大黄素聚合物,其中以射干素B(4), 双异丹叶大黄素A(2)和B(3)为反应主产物,它们得率分别是9.57%,28.15%和6.31%.结论双异丹叶大黄素A(2)和B(3)为新化合物,初步药理筛选结果表明,双异丹叶大黄素A和B, 射干素B具有白三烯生成抑制及受体拮抗作用.
关键词: 二苯乙烯低聚体 异丹叶大黄素 氧化偶联反应 三氯化铁 双异丹叶大黄素A和B -
Gn类化合物对小鼠腹腔巨噬细胞产生肿瘤坏死因子α的影响
目的研究异单叶大黄素(isorhapotigenin,Gn-1),白藜芦醇(resveratrol,Gn-2)和二苯乙烯低聚体(stilbene oligopolymer,Gn-3)等3种Gn类化合物对小鼠腹腔巨噬细胞产生肿瘤坏死因子α(TNFα)的影响.方法用L929作为靶细胞的结晶紫染色法测定Gn类化合物对巨噬细胞经LPS或重组人白细胞介素-8(rhIL-8)产生TNFα的影响.结果 Gn-1,Gn-2和Gn-3均能剂量依赖性地抑制巨噬细胞经LPS刺激产生的TNFα,Gn-1和Gn-3均可剂量依赖性地抑制巨噬细胞经rhIL-8刺激产生TNFα.结论 3种Gn类化合物可抑制小鼠腹腔巨噬细胞生成TNFα,可能是它们抗炎作用的机制之一.
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金雀根中两种有效成分的分离鉴定及其生理活性测定
目的从豆科植物锦鸡儿Caragana sinica(Buchoz)Rehd的根(中药金雀根)中分离有效成分并研究其生理活性.方法用柱层析和薄层层析将有效成分从乙醇浸膏中分离,光谱分析鉴定其结构.用MTT法测定化合物Ⅰ的生理活性.结果分离得到两种有效成分,分别鉴定为kobophenol A(Ⅰ)和(-)-ampelopsin F(Ⅱ),化合物Ⅰ具有刺激成骨细胞增殖的生理活性.结论kobophenol A(Ⅰ)和(-)-ampelopsin F(Ⅱ)是金雀根中的两种有效成分,前者具有刺激成骨细胞增殖的活性.
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二苯乙烯低聚体Vam4抗炎作用的研究
目的 观察二苯乙烯低聚体Vam4抗炎作用.方法 体内观察Vam4对小鼠关节与耳部肿胀模型和2,4-二硝基氟苯引起的迟发性变态反应(DTH)炎症模型的作用.体外炎性因子生成测定,NO用还原法、TNFα用结晶紫法、PGE2含量用放免法和5-LO活性用HPLC方法.结果 Vam4体内抑制小鼠关节与耳部肿胀以及DTH反应.Vam4体外减少炎性因子 NO、TNFα与 PGE2生成和5-LO活性.结论 Vam4体内外有抗炎作用.