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CZE测定钩藤中钩藤碱和异钩藤碱含量
目的:建立钩藤中钩藤碱和异钩藤碱含量测定的CZE分析方法,分析研究钩藤中钩藤碱和异钩藤碱的含量.方法:采用50mmoL/L,pH =6.5的醋酸铵-甲醇溶液作为缓冲液,以二苯胍和奎宁分别为钩藤碱和异钩藤碱内标物的CZE内标法同时对钩藤中钩藤碱和异钩藤碱的含量进行测定.结果:在选定条件下,钩藤中钩藤碱和异钩藤碱得到准确测定.结论:主产于贵州的钩藤药材中的钩藤碱和异钩藤碱含量普遍较低,有的甚至在该分析条件下未能检出,这一研究结果可为今后钩藤的研究提供参考依据.
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异钩藤碱通过下调CaN、ERK2和上调MKP-1的表达抑制大鼠心肌细胞肥大
目的 研究异钩藤碱抑制大鼠心肌细胞肥大的作用并探讨其可能的作用机制.方法 采用乳SD大鼠原代心肌细胞培养法,建立心肌细胞肥大模型；HE染色观察细胞形态学变化,采用图像分析系统测量心肌细胞的表面积、BCA法测定细胞蛋白质含量,确定药物抑制心肌细胞肥大的作用；实时荧光定量PCR检测细胞中CaN及ERK2 mRNA的表达、Western blotting检测细胞中MKP-1蛋白的表达,探讨药物作用的可能机制.结果 异钩藤碱1 μmol/L、10 μmol/L明显抑制AngⅡ诱导心肌细胞表面积和蛋白含量的增加,改善心肌细胞形态学；明显抑制AngⅡ所致CaN、ERK2 mRNA表达的增加,而各浓度组则显著升高MKP-1蛋白的表达.结论 异钩藤碱具有抑制大鼠心肌细胞肥大的作用,其机制可能与抑制AngⅡ所致CaN、ERK2mRNA表达和升高MKP-1蛋白的表达有关.
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异钩藤碱在大鼠组织中的分布及其血浆半衰期的测定
目的观察异钩藤碱在大鼠组织中的分布及在血浆中的药物浓度.方法采用高效液相色谱法测定大鼠组织、血浆、尿和粪中的异钩藤碱含量.结果大鼠腹腔注射异钩藤碱5mg/kg后,2h药物在肝、脑、肺、肾及肌肉组织含量较高,在心、脾和血浆较低;6h后除脾脏组织外,其它组织的药物浓度明显下降.异钩藤碱的血浆半衰期约为55.6min(10mg/kg iv).结论大鼠腹腔注射异钩藤碱后,分布广泛,消除较快.
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血浆异钩藤碱浓度对兔心率及希氏束电图的影响
目的观察血浆异钩藤碱浓度对兔心率及希氏束电图的影响.方法心房起博及希氏束电图方法.结果血浆异钩藤碱浓度在0.73～3.68mg/L范围内呈剂量依赖性减慢心率、延长窦房结传导时间、窦房结恢复时间、心房-希氏束间期、希氏束-心室间期、以及心电图的P-R间期,其中对心率和房室传导抑制明显.结论异钩藤碱用于对抗扩血管药引起的加快的心率的副作用时,血药浓度控制在1～2mg/L为宜.
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异钩藤碱保护神经系统的药理研究进展
异钩藤碱作为钩藤中主要的四环羟吲哚生物碱,除具有显著的抗心血管疾病药理活性外,近年来发现,其对神经系统具有广泛的药理作用.综合近几年文献,从拮抗β-淀粉样蛋白产生的神经毒性、抑制线粒体凋亡、抑制tau蛋白磷酸化、抑制炎性介质释放、诱导α-突触核蛋白自噬、拮抗1-甲基-4-苯基吡啶诱导的神经毒性、保护脑缺血再灌注损伤、抗抑郁样作用等方面对异钩藤碱的神经保护作用进行概述,为异钩藤碱的进一步研发提供参考依据.
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HPLC测定钩藤药材中钩藤碱、异钩藤碱的含量
目的:用HPLC法建立钩藤药材中钩藤碱(Rhynchophylline)、异钩藤碱(Isorhynchophylline)的含量测定方法,用于钩藤药材的质量控制.方法:色谱柱为Diamonsil C18 柱(4.6 mm×250 mm,5 μm ),以甲醇:水=65:35(V/V,含0.01mmol/L三乙胺,冰醋酸调PH7.0)为流动相,流速为1.0 ml·min-1,在245nm检测波长下,测定钩藤药材中钩藤碱、异钩藤碱含量.结果:钩藤碱及异钩藤碱的回归方程分别为 Y =1.0E+6x-21142和Y =1.1E+6x -13566,线性范围分别为0.254～1.524 μg和0.216～1.296 μg,相关系数分别0.9999和0.9999.结论:本法正确、简便、快速,对于控制和评价钩藤药材的品质有重要意义.
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钩藤总碱、钩藤碱和异钩藤碱的药理作用
综述了钩藤总碱、钩藤碱和异钩藤碱对心血管系统和神经系统等方面的药理作用,包括降低血压、减慢心率、抗心律失常、脑缺血保护,以及镇静等作用,其作用机制与钙通道阻滞、钾通道开放、以及神经递质转运和代谢的调节有关.
