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胡黄连苷Ⅱ在脑缺血再灌注损伤中抗氧化作用的研究
目的 研究胡黄连苷Ⅱ对大鼠脑缺血再灌注损伤后的抗氧化作用和可能的机制。方法 采用线栓法对90只成年健康雄性Wistar大鼠建立大鼠大脑中动脉闭塞再灌注(MCAO/R)模型。按随机数字表法分组，治疗组和阳性对照组分别经尾静脉注射胡黄连苷Ⅱ( 10 mg/kg)和丹参素钠(10 mg/kg)，阴性对照组和假手术组给予0.1 mol/L PBS 250μl。Bederson评分法评价动物的神经行为功能，氯化三苯基四氮唑染色检测脑梗死体积，TUNEL法检测神经细胞凋亡，免疫组织化学法检测诱导性一氧化氮合酶(iNOS)和超氧化物歧化酶(SOD)的表达，酶联免疫吸附试验检测脑组织中iNOS和SOD蛋白的浓度。结果 脑缺血再灌注损伤后，大鼠均表现神经功能障碍、行为异常，缺血侧出现脑梗塞病灶，神经细胞凋亡数量增多，iNOS表达增强，SOD表达减弱。治疗组治疗后，动物神经行为功能损伤程度明显改善[(1.28±0.38)]分、脑梗塞体积缩小[(68.73±4.46)％]、凋亡神经细胞数明显减少[(6.10±1.26)细胞数/视野]、iNOS表达降低(4.67±0.51)、SOD表达增强(0.53±0.14)，与阴性对照组比较差异有统计学意义（t值分别为3.16、2.51、4.15、3.12、3.25，P均＜0.05）。结论 脑缺血再灌注损伤后，胡黄连苷Ⅱ可能通过抑制细胞凋亡和调节iNOS、SOD的表达发挥神经保护作用。
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胡黄连苷-Ⅱ原料药的定性与定量分析
目的:对胡黄连苷-Ⅱ原料药进行结构鉴定,建立HPLC含量测定方法.方法:根据理化常数和光谱数据进行结构鉴定;采用反相高效液相色谱法,对胡黄连苷-Ⅱ原料药进行含量测定.结果:胡黄连苷-Ⅱ原料药结构鉴定表明其成分为6-香草酰基梓醇,即胡黄连苷-Ⅱ;HPLC测定胡黄连苷-Ⅱ在0.315 ～ 5.05 μg进样量与峰面积线性关系良好,平均加样回收率为98.09％,RSD 1.6％,3批胡黄连苷-Ⅱ原料药质量分数分别为101.53％,101.50％,102.25％.结论:胡黄连苷-Ⅱ原料药含量较高,所建立含量测定方法简便可行,重复性好,可用于胡黄连苷-Ⅱ原料药的质量控制.
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注射用胡黄连总苷在健康人体的药动学
目的:研究健康志愿者单次静脉滴注注射用胡黄连总苷(保肝降酶中药)后的药动学.方法:10例健康志愿者双周期、随机交叉静脉滴注注射用胡黄连总苷120,240 mg,用高效液相色谱-串联质谱测定血浆和尿液中胡黄连苷-Ⅰ、苷-Ⅱ的浓度,用WinnonLin软件计算主要药动学参数.结果:健康人体单次静脉滴注注射用胡黄连总苷120,240 mg后,胡黄连总苷中胡黄连苷-Ⅰ、苷-Ⅱ组分的主要药动学参数:胡黄连苷-Ⅰ的Cmax分别为(462.51±102.54)和(885.42±149.40) ng·mL-1,t1/2分别为(1.16±0.30)和(1.44±0.41)h,AUC0～t分别为(598.61 ±138.18)和(1 263.57±226.40) h·ng·mL-,AUC0～∞分别为(602.26±138.45)和(1 269.21±226.81)h·ng·mL-1;尿累积排泄百分率分别为(32.02±5.28)％和(31.23±7.14)％;胡黄连苷-Ⅱ的Cmax分别为(3 036.20±697.19)和(6 115.56±1 303.27) ng·mL-1;t1/2分别为(1.33±0.19)和(1.49±0.34)h,AUC0～t分别为(4310.41 ±999.98)和(9 908.02±1 827.40) h·ng· mL-1,AUC0～∞分别为(4 337.38±1 003.38)和(9 936.52±1 827.40) h· ng· mL-1,尿累积排泄百分率分别为(49.42±7.28)％和(45.65±4.09)％.结论:健康人体单次静脉滴注120,240 mg注射用胡黄连总苷后,胡黄连苷-Ⅰ和Ⅱ在体内的处置过程大致相同,半衰期均较短,消除迅速.
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胡黄连苷-Ⅱ在体外对PC12神经细胞损伤的保护作用
目的: 考察胡黄连苷-Ⅱ对PC12神经细胞损伤的保护作用.方法: 采用细胞培养的方法,建立PC12神经细胞双氧水(H2O2)损伤模型.通过观察细胞形态,测定细胞存活率(MTT法),乳酸脱氢酶(LDH)漏出率,细胞内氧化活性物质(ROS)水平,检测胡黄连苷-Ⅱ对PC12细胞损伤的保护作用.结果:同造模组比较,胡黄连苷-Ⅱ 0.5、5.0 mmolL-1能减轻H2O2引起的对PC12神经细胞的损伤,明显提高细胞的存活率,减少LDH的释放量,降低细胞内ROS水平.结论:胡黄连苷-Ⅱ对PC12神经细胞损伤具有明显的保护作用.
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胡黄连苷-Ⅰ和胡黄连苷-Ⅱ研究进展
胡黄连苷-Ⅰ和胡黄连苷-Ⅱ为中药胡黄连的主要活性成分,国内外学者对其进行了多方面的研究.该文从胡黄连苷-Ⅰ和胡黄连苷-Ⅱ在植物中的组织分布规律、生物合成途径、生物活性和药代动力学等方面的研究进展进行了综述,并对其今后的研究发展进行了展望.
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胡黄连苷-Ⅱ原料药特征图谱研究及有关物质测定
目的:采用高效液相色谱法建立胡黄连苷-Ⅱ原料药特征图谱并测定有关物质.方法:采用Kromasil 100-5 C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2％乙酸溶液(15.5∶84.5),流速1 mL·min-1,检测波长264 nm,柱温30℃,进样量10 μL.结果:建立了胡黄连苷-Ⅱ原料药的特征图谱,样品特征图谱有5个特征峰,仅有3个有关物质的面积百分比在0.1％以上,主成分与有关物质分别在本文色谱条件下分离良好.胡黄连苷-Ⅱ的线性范围为117.92～1 887 μg·mL-1(r=0.999 9,n=5);平均回收率(n=6)为98.58％.结论:本方法准确,重复性好,可作为胡黄连苷-Ⅱ原料药质量控制时测定有关物质的方法.
