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中草药与难溶药物超细粉碎技术的应用
近代工业技术与医药科学的迅速发展,对药物某些剂型和改变药物在药剂中存在状态提出了更高的要求,而粉体微细化技术正好适宜这一新的工艺要求.本文就难溶药物与中草药微细化技术作出探索性研究.通过对颗粒微细化和生物利用度、有机难溶药物的高频冲击研磨粉碎、微细化的适度程度的讨论,以部分中草药为实例,探索在微细化过程中的试验机理,得出超细粉碎技术在中草药难溶药物中的应用.
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电纺载药纳米纤维改善难溶药物溶解性能研究
一直以来,研究人员不断寻求改善药物溶解性能的技术或策略,以提高药物的生物利用度,增进疗效,降低毒性.这些技术或策略基本上可概括为两类:一类是化学方法,通过改变难溶解药物的理化性能,提高其水溶性,增强其透膜性能,如药物改性PEG化、糖化、合成水溶性前体药物、合成磷脂等各种复合物:另一类是物理方法,即尽可能减小药物颗粒的粒径或物理存在状态,如微粉化、通过环糊精包合、制备固体分散体等[1-3].
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Pluronic P105/PEG-PE/TPGS混合胶束系统对喜树碱的增溶
目的 制备Pluronic P105/PEG-PE/TPGS混合胶束系统,增加胶束被水冲稀后的稳定性,提高载药量.方法 以普郎尼克P105(Pluronic P105)和聚乙二醇二乙酰基酯类的轭合物(PEG-PE)为材料采用薄膜水化法制备混合胶束系统,同时为增加胶束的载药量加入D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS).以难溶性抗癌药物喜树碱为模型药物,对混合胶束系统的载药量、冲稀后的稳定性进行了研究.采用人胸腺癌细胞系(MCF-7),对混合胶束的细胞毒性进行了研究.结果 所制备的混合胶束系统,多倍冲稀后仍然能够稳定存在.同时与原料药相比极大增加难溶性药物的溶解度.细胞毒性结果表明,混合胶束的细胞毒性大大高于原料药.结论 Pluronic P105/PEG-PE/TPGs混合胶束系统是一种潜在的抗癌药物给药系统.
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缬沙坦纳米混悬剂的制备及固化
目的制备并固化缬沙坦纳米混悬液.方法采用反溶剂沉淀法和高压匀质法制备缬沙坦纳米混悬液,采用干燥法实现纳米混悬液固化.结果在处方和工艺筛选基础上,确定反溶剂沉淀法为制备缬沙坦纳米混悬液的终方法.工艺和处方为:稳定剂为F127,浓度为2 mg·mL-1,药物与稳定剂比为5∶3(W/W),制备温度为10 ～25℃,搅拌速度为300 ～600 r·min-1,制得混悬液药物含量为3.3g·L-1.确定喷雾干燥法为缬沙坦纳米混悬液的干燥固化方法,其工艺为向缬沙坦纳米混悬液中加入缬沙坦2倍量的AEROSIL@200,搅拌30 min,充分分散.喷雾干燥参数如下:进口温度110 ℃,出口温度60 ～65℃,干燥空气流速0.5 m3·min-1,雾化压力170 kPa,进液速度4 mL· min-1.结论缬沙坦纳米混悬液粒子平均粒径为30 nm,粒度分布均一;纳米混悬液经过喷雾干燥固体化后得到粉末细腻、疏松、流动性好、溶出度和稳定性良好,适合进一步制备固体制剂.
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氧氟沙星滴鼻剂制备方法的改进及质量控制
目的:增加滴鼻剂中的难溶药物氧氟沙星的溶解度,提高滴鼻剂的pH值,以减少对鼻黏膜的刺激,并提高氧氟沙星滴鼻剂的稳定性.方法:以醋酸溶解氧氟沙星后,用β-环糊精包合,以氢氧化钠调pH,制备氧氟沙星滴鼻液；用紫外分光光度法在293 nm处测定滴鼻剂中氧氟沙星的吸收度.结果:氧氟沙星在10～ 50 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9931),平均回收率为100.06％.pH为5.5 ～6.5时,氧氟沙星滴鼻剂质量稳定.结论:本滴鼻液制备方法工艺简单,操作方便,质量可靠.
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介绍一种快速溶解难溶药物的方法
我院静脉输液配置中心共有4名护士,每天要配制约400瓶液体,其中非常难溶解的药物有:山西博康药业有限公司生产的哌拉西林钠、辉瑞制药有限公司生产的头孢哌酮钠舒巴坦钠,采用常规方法稀释后放在KJ-202型振荡器(江苏康健医疗用品有限公司生产)上摇匀,但粘在瓶颈、瓶身、瓶底的粉末常30 min都不能完全溶解.不仅减慢了配药速度,降低工作效率,而且影响护士工作情绪.护士采用改进方法后,有效提高了工作效率.方法:将抽吸有19 mL溶媒的注射器针头插入瓶塞,露出针尖即可,右手快速推注溶媒,左手配合转动药瓶.使瓶颈到瓶底所有粉末全部融于溶媒中,再放入振荡器中震荡3 min左右即可完全溶解.
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洛伐他汀固体分散体的制备和体外溶出度
洛伐他汀(lovastatin,1)为羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG CoA)还原酶抑制剂类降血脂药,已列入我国国家基本药物目录.1几乎不溶于水,生物利用度低,解决其口服制剂的溶出度问题已成为制剂的关键.国内曾有1缓释片的研究报道[1,2].固体分散体可改善难溶药物的溶解性,有关1固体分散体的研究尚未见报道.本研究以不同比例的聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)、聚乙二醇(PEG)6000为载体,采用溶剂法和熔融法制备1固体分散体,测定其溶出速率,并采用DSC法、显微照相技术鉴别1在固体分散体中的状态,以筛选载体的种类及用量,为其制剂改进提供帮助.
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注射用难溶药物增溶技术的研究进展
活性成分水溶性差是超过40％新药开发失败的主要原因,它不仅会延迟或终止一个重要新药的开发进程,而且使得现有上市产品的剂型改造也变得非常困难.溶解度问题是注射剂中的重要问题之一,在注射用新药开发过程中可以通过不同技术手段进行改善.在解决难溶药物注射剂型问题时,调节pH值、成盐、共溶剂等都是提高难溶药物溶解度的一些常规的重要方法,但每种方法都有其优势和局限性;新技术如纳米悬浮、超临界处理等为难溶药物注射给药系统提供了新的机遇.该综述主要探讨难溶药物注射给药系统的各种增溶技术和方法,以期降低因溶解度问题导致的新化学实体开发成药失败的几率.
