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复方丹参缓释片多指标成分体外释放度研究
目的:建立复方丹参缓释片多指标成分的体外释放度测定方法,评价其体外释药行为.方法:采用高效液相色谱法、气质联用法和释放度试验,研究复方丹参缓释片中水溶性、脂溶性、挥发性成分在不同溶出时间的累积释放度.结果:丹酚酸B、人参皂苷Rg1、丹参酮ⅡA、冰片具有相似的释药行为,符合一级、Higuchi方程.结论:本法简便、快速,适用于复方丹参缓释片的体外释放度测定.
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复方丹参缓释片中水溶性成分体外释放度研究
目的:研究复方丹参缓释片溶出度,探索中药复方缓释制剂的评价方法.方法:采用转篮法和高效液相色谱指纹图谱评价.结果:通过对6个时间点进行取样测定,丹参缓释片水溶性成分能够比较均衡的释放出来,具有一致的均衡释放行为,从丹酚酸B的释放行为来看较符合Higuchi方程释放,以人参皂苷Rg1的释放行为来看较符合零级释放.结论:丹参缓释片水溶性成分溶出度具有良好的缓释行为.方法快速、简便稳定,可用于评价复方丹参缓释片水溶性成分体外释放度.
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复方丹参缓释片脂溶性成分体外释放度
复方丹参片由上海中药二厂于1975年研制而成,<中国药典>2000,2005年版一部均为收载品种,由丹参、三七和冰片组成,具有活血化瘀,理气止痛之功效,用于治疗冠心病、心绞痛等.
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以血清药理学方法研究复方丹参缓释片的缓释作用
目的 以含药血清钙拮抗作用为指标,研究复方丹参缓释片缓释作用.方法 以自制复方丹参片作对照,心肌缺血模型犬口服复方丹参缓释片后,在规定时间点取血清样品,用45Ca跨膜内流测量技术测定含药血清钙拮抗作用,考察含药血清的时间-钙拮抗作用规律.结果 复方丹参缓释片含药血清样品在2～10 h均有显著或极显著的钙拮抗作用,自制复方丹参片含药血清在1～4 h有显著或极显著钙拮抗作用.结论 复方丹参缓释片与自制复方丹参片相比,可延长钙拮抗作用持续的时间,具有缓释作用,含药血清钙拮抗作用测定方法可作为其缓释作用评价的方法之一.
关键词： 复方丹参缓释片 血清药理学 45Ca跨膜内流测量技术 缓释作用 -
复方丹参缓释片钙拮抗作用及体外缓释作用的综合评价
目的采用45Ca跨膜内流测量技术确认复方丹参缓释片及其组分对电压依赖性钙通道(potentitaldependent Ca2+channel,PDC)钙离子内流的拮抗作用,探讨其体外缓释作用的综合评价方法.方法将缓释制剂释放度测定法与45Ca跨膜内流测量技术相结合,在规定的时间点取复方丹参缓释片体外释放样品测定.取Wistar大鼠胸主动脉,分成小段依次置于复合电解质溶液(PSS)、"45Ca-PSS+药"混合液、"45Ca-PSS高钾+药"混合液中,取出动脉环用冷EGTA洗涤,消化.用液体闪烁计数器测量复方丹参缓释片、其组分及体外释放样品的放射性活度.结果复方丹参缓释片、复方丹参片、丹参脂溶性部位、丹参水溶性部位、三七总皂苷、丹参酮ⅡA、丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1均有极显著的钙拮抗作用,冰片有显著的钙拮抗作用;复方丹参缓释片4h开始有显著钙拮抗作用,6h后有极显著钙拮抗作用,而自制复方丹参片1h即有显著钙拮抗作用,2h后有极显著钙拮抗作用.结论复方丹参缓释片为钙拮抗剂;丹参脂溶性部位、丹参水溶性部位、三七总皂苷为钙拮抗有效部位,丹参酮ⅡA、丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1和冰片为钙拮抗有效成分;与自制复方丹参片比较,复方丹参缓释片具有延缓起效作用,通过体外释放样品钙拮抗作用测定,可以对治疗心血管疾病的中药及天然药物制剂的体外缓释作用进行综合评价.
关键词： 复方丹参缓释片 45Ca跨膜内流测量技术 体外缓释作用 综合评价 -
复方丹参缓释片总丹酚酸体外释放度的研究
目的:建立复方丹参缓释片总丹酚酸释放度的紫外测定方法,评价其释药行为.方法:用紫外分光光度法和释放度试验,以丹酚酸B为对照品,测定复方丹参缓释片中总丹酚酸在不同释放时间的累积释放度.结果:丹酚酸B对照品在286 nm有大吸收,在4.9～98μg/mL范围内与吸收度呈良好的线性关系(A=0.020 7C-0.032 1,r=0.9998),总丹酚酸体外释药行为符合Higuchi方程:Mt/M∞=0.340 8t1/2-0.117,r=0.996 6.结论:本法简便、快速,可用于控制复方丹参缓释片的质量.
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HPLC-ELSD法同时测定复方丹参缓释片中丹参酮ⅡA和人参皂苷Rb1含量
目的 建立同时测定复方丹参缓释片中丹参酮ⅡA和人参皂苷Rb1含量的方法.方法 采用高效液相色谱-蒸发光散射检测法.色谱柱为Agilent C18(250mm×4,6mm,5μm),乙腈为流动相A,0.02％磷酸溶液为流动相B,梯度洗脱(0～5min,20％～25％流动相A；5～30min,25％～45％流动相A),流速:1.0mL·min-1,蒸发光散射检测器,氮气流量1.6L·min-1,漂移管温度70℃.结果 丹参酮ⅡA和人参皂苷Rb1分别在7.295～116.7μg·mL-1和4.063～65.00μg·mL-1的范围内呈良好线性关系,平均回收率分别为96.70％和98.92％,RSD分别为1.46％和0.93％.结论 该方法操作简单、快速、准确,重复性好,可用于复方丹参缓释片的质量控制.
关键词： HPLC-ELSD法 复方丹参缓释片 丹参酮ⅡA 人参皂苷Rb1 含量 -
复方丹参膜控缓释片与复方丹参片在Beagle犬体内的药动学及生物利用度的比较研究
目的 了解复方丹参膜控缓释片在Beagle犬体内的药动学行为和生物等效性.方法 以丹参酚酸B为指标性成分,比较复方丹参缓释片与复方丹参片单次给药及多次给药达稳态后在Beagle犬体内的药动学参数.结果 Beagle犬口服复方丹参膜控缓释片后,丹参酚酸B的体内动力学过程符合单室模型,与连续3次服用复方丹参片相比,Beagle犬单剂量口服复方丹参缓释片大血药浓度由1.668 μg/mL降至0.973 μg/mL,达峰时间由29.428 min后移至81.179 min,消除半衰期从29.383 min延长至261.745 min;多次口服复方丹参膜控缓释片与复方丹参片达稳态后,两者大血药浓度分别为2.108 μg/mL与3.100 μg/mL,达峰时间分别为83.080 min与21.418 min,消除半衰期分别为219.625 min与21.802 min; Beagle犬单剂量口服复方丹参膜控缓释片的相对生物利用度为89.9％;而多次口服复方丹参膜控缓释片与复方丹参片达稳态后两者相对生物利用度为93.6％;结论 本实验的复方丹参缓释片具有良好的缓释效果.
