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元胡止痛贴提取工艺的正交试验研究
元胡止痛贴是湖北中医学院在元胡止痛片[1]基础上研制的一种外用贴剂,通过敷贴穴位达到内病外治之目的,临床试验表明对胃痛、痛经、行经不畅、习惯性返胃等症状疗效确切.该制剂由元胡、白芷等多种中药组成,元胡为方中君药.制备工艺是将元胡、白芷两味中药单独提取,所得浸膏与其余中药提取物混合,加入基质,制成贴剂.为优选提取工艺,以提取浸膏中的延胡索总碱含量为考察指标,以滴定法测定其含量,用L9(34)试验对元胡、白芷的提取工艺进行了两次优选,试验因素水平表见表1,表2.
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白芷提取物与延胡索总碱配伍对延胡索乙素在大鼠体内药代动力学的影响
建立一种快速灵敏的大鼠体内延胡索乙素(tetrahydropalmatine,TET)血药浓度的HPLC-FLD检测方法;并研究白芷香豆素(coumarin,Cou)和挥发油(volatile oil,VO)两种提取物与延胡索总碱(TA)配伍对TET在大鼠体内药代动力学的影响.血浆经正己烷-异丙醇(95:5)沉淀蛋白,HPLC-FLD检测,结果血浆中TET的线性范围为2.096~167.68μg·L-1;定量限2.096 μg·L-1;方法准确度94.0%~100.0%,提取回收率72.0%~81.5%,日内日间精密度均小于7.0%;大鼠灌胃TA、TA-VO、TA-Cou、TA-VO-Cou后,TET在大鼠体内药代动力学行为均为二室开放模型,与TA组相比,配伍VO或(和)Cou后TET的AUC0-t、AUC0-∞、MRT0-t、MRT0-∞等药代动力学参数有显著差异.建立的大鼠血浆中TET的测定方法具有灵敏、准确、专属性强等特点;Cou、VO与TA配伍,能显著延长TET在大鼠体内滞留时间,减缓体内的消除,提高其生物利用度.