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葛根与复方脑脉通给药后大豆苷元在大鼠体内的药动学比较
目的:比较复方脑脉通和葛根药材提取物中大豆苷元在大鼠体内的药代动力学参数,评价复方脑脉通提取物中其他成分对大豆苷元药动学的影响.方法:将12只大鼠随机分成2组,按大豆苷元1.002 5 mg·kg-1分别灌胃给予复方脑脉通提取物和葛根提取物,不同时间点采血后进行UPLC-MS分析,测定血浆中大豆苷元浓度,采用DAS 2.0软件计算主要药动学参数,通过SPSS 16.0软件对不同药动学参数进行单因素方差分析.结果:大豆苷元线性范围6.175 ~741.0 μg·L-1,定量限6.175tμg·L-1,低检测限1.235 μg·L-1.复方脑脉通和葛根药材提取物中大豆苷元的达峰浓度和清除速率有显著性差异,其他参数则均无显著性差异.结论:建立的UPLC-MS专属性强、准确、灵敏,适用于以大豆苷元为主要成分的药物的体内血药浓度测定.复方脑脉通中其他药材对大豆苷元的吸收及清除有较大影响,使大豆苷元的达峰浓度及清除速率降低.
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脑脉通抗急性不完全性脑缺血模型脑水肿程度的定量研究
脑缺血是脑血管病致残和死亡的主要原因之一,多年来一直是临床治疗的难点和科研的重点,尤其是脑缺血导致的脑组织水肿程度是指导临床用药和判断预后的关键[1].以往的研究对脑组织水肿程度的判断量化方法粗浅且用药种类多,作用单一,从而影响了临床疗效和预后的判断.针对以上两个问题,我们选择了临床疗效肯定的中药复方脑脉通,对急性不完全性脑缺血模型脑间质水肿程度的多个指标用包括图像分析在内的方法进行了研究[2],并探讨其作用机制.
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复方脑脉通治疗缺血性脑中风多靶点作用的分子对接
目的 复方脑脉通用于治疗缺血性脑中风具有重要的意义,在分子对接的基础上筛选复方脑脉通的活性成分并阐明其作用机制.方法 将缺血性脑中风的21个关键蛋白靶点与筛选得到的278个复方脑脉通活性分子进行对接.并将具有10个或10个以上靶点的活性分子通过Cytoscape 3.1.1软件建立成分-靶点网络模型进行网络分析.结果 脑缺血关键蛋白靶点对接得分大于5.0的活性分子中,川芎有19个,大黄有19个,葛根有16个,人参有4个.结论 经过分子对接技术筛选得到的58个活性小分子,仍然需要经过传统的药理学实验进行验证.