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胃肠道寄生虫感染的药物治疗
目的:探讨胃肠道寄生虫感染的药物治疗.方法:选择我院260例胃肠道寄生虫感染的患者,观察使用三苯双脒治疗蛔虫、钩虫的临床疗效.结果:临床疗效显示,蛔虫感染的治愈病例为53例,治愈率为40.15％,有效病例为67例,有效率为50.76％,无效病例为12例,无效率为9.09％,总有效率为90.91％;钩虫感染的治愈病例为82例,治愈率为38.50％,有效病例为108例,有效率为50.70％,无效病例为23例,无效率为10.80％,总有效率为89.20％;三苯双脒治疗蛔虫、钩虫的临床疗效比较尚不能认为存在差异(P＞0.05)；三苯双脒治疗后患者寄生虫虫卵转阴率显示,蛔虫转阴率为90.15％,钩虫转阴率为86.85％.结论:三苯双脒治疗钩虫、蛔虫感染的效果好,值得临床推广.
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4种药物单用或联用治疗大鼠华支睾吸虫感染的实验研究
目的 观察三苯双脒(TBD)、青蒿琥酯(AS)、阿苯达唑(ABZ)、甲苯咪唑(MBZ)单用或联用治疗感染华支睾吸虫大鼠的疗效. 方法 140只大鼠各感染华支睾吸虫囊蚴100个,于感染后第5周开始分组治疗,均采用灌胃给药.感染大鼠随机分为药物治疗组同批感染对照组(每组5～10只),将TBD、AS、ABZ与MBZ分别按照高、低剂量单剂用药和两两配伍给药,顿服,观察疗效.治疗后10d处死大鼠,解剖,收集胆管和肝组织内的华支睾吸虫,计算平均虫数和减虫率,对相应组间的平均虫数进行单因素方差分析. 结果 感染华支睾吸虫大鼠用75 mg/kg体重TBD、MBZ、ABZ单剂治疗后,平均减虫率分别为98.04％、100％和86.67％,30mg/kg体重AS治疗后减虫率为87.25％；当给药剂量均降低1/3时,上述各药物治疗组的平均减虫率分别降至78.3％、46.02％、31.94％和62.07％.50 mg/kg体重TBD分别与50mg/kg体重MBZ、ABZ配伍用组平均减虫率为98.43％和100％,检虫数与75mg/kg体重TBD、MBZ、ABZ单用药组比较,差异有统计学意义(P＜0.05).20 mg/kg体重AS分别与50 mg/kg体重ABZ、50mg/kg体重MBZ配伍用,平均减虫率为89.22％和97.55％,检虫数与75 mg/kg体重ABZ、MBZ,30 mg/kg体重AS单用药组比较,差异有统计学意义(P＜0.05). 结论 联合用药可降低给药剂量,并具有增效作用,50 mg/kg体重TBD分别与50 mg/kg体重MBZ、ABI配伍用对治疗大鼠华支睾吸虫病疗效较好.
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三苯双脒治疗小鼠不同虫株旋毛虫囊包幼虫感染的效果比较
[目的]观察不同剂量三苯双脒对小鼠感染不同虫株旋毛虫囊包幼虫的作用效果.[方法]对河南株、云南株、黑龙江株旋毛虫囊包幼虫感染鼠采用3种剂量的三苯双脒治疗,观察其效果.[结果]各治疗组小鼠均无不良反应,治疗组平均检虫数均少于对照组(P＜0.05),河南株旋毛虫感染组3种剂量治疗后的减虫率分别为87.5％、75.4％和57.8％.云南株旋毛虫感染组减虫率分别为99.1％、92.4％和74.5％.黑龙江株旋毛虫感染组减虫率分别为61.6％、53.3％和50.5％.[结论]三苯双脒对小鼠感染河南株、云南株、黑龙江株旋毛虫囊包幼虫均有一定的疗效,尤其对云南株旋毛虫囊包幼虫感染的疗效更显著,且随药量的增加减虫率增大.
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国产新药三苯双脒治疗钩虫感染临床观察
为观察三苯双脒对两种钩虫感染的治疗效果及副反应.用三苯双脒200 mg、300 mg和400 mg顿服治疗成人钩虫感染者,并与阿苯达唑400 mg顿服进行比较.结果三苯双脒200 mg、300 mg和400 mg的虫卵阴转率分别为52.78%、77.78%和86.17%,阿苯达唑400 mg的虫卵阴转率为66.29%.服三苯双脒在12 h后开始排虫,36 h累积排虫达95%以上,第3 d基本排净.副作用轻微,对血象、肝、肾功能和心电图无明显影响.三苯双脒对美洲钩虫和十二指肠钩虫均有显著疗效.
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口服三苯双脒3种不同溶液抗小鼠旋毛虫成囊期幼虫效果观察
目的 观察口服三苯双脒3种不同溶剂溶液抗小鼠旋毛虫成囊期幼虫的效果. 方法 BALB/c小鼠40只,随机均分为4组,每鼠口饲感染旋毛虫成囊期幼虫50条.感染后第29 d,分别用不同溶剂配制的三苯双脒治疗,其中吐温溶剂组三苯双脒用7％吐温-80和3％乙醇溶解,羧纤溶剂组三苯双脒用1％羧甲基纤维素和3％乙醇溶解,羟环溶剂组三苯双脒用7％羟丙基-β-环糊精和3％乙醇溶解,三苯双脒剂量均为200 mg/(kg·d),连续给药6d,对照组不治疗.治疗后14 d,取小鼠膈肌和腓肠肌,压片法检查成囊期幼虫,观察其存活情况,计数活虫数、死虫数及总虫数,计算克肌肉减虫率、死亡率及相对药效率,以评价药物疗效. 结果 实验期间所有小鼠未见药物不良反应.与对照组相比,3个治疗组膈肌和腓肠肌中成囊期幼虫总虫数和存活虫数均显著减少(P＜0.05或P＜0.01),死亡虫数显著增加(P＜0.05或P＜0.01),以羟环溶剂组的疗效好.以减虫率计算,羧纤溶剂组对膈肌和腓肠肌中成囊期幼虫相对药效率分别为吐温溶剂组的1.61和2.46倍,羟环溶剂组相应为2.13和2.49倍;以死虫率计算,羧纤溶剂组分别为1.55和1.79倍,羟环溶剂组分别为2.51和2.16倍. 结论 用1％羧甲基纤维素和3％乙醇或7％羟丙基-β-环糊精和3％乙醇配制三苯双脒的生物药效率和抗旋毛虫成囊期幼虫效果显著提高,以三苯双脒羟环溶液的效果更佳.
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三苯双脒肠溶片治疗肠道线虫感染的临床观察
目的 评价三苯双脒肠溶片治疗肠道线虫感染者的安全性和疗效.方法 在海南省屯昌县进行开放临床试验,受治者用改良加藤法(Kato-Katz) 粪检确诊为钩虫、蛔虫感染,钩虫与蛔虫混合感染或合并鞭虫感染等,共收治785例.4～14岁儿童感染者顿服三苯双脒200 mg;>14岁蛔虫感染者顿服三苯双脒300 mg,钩虫和蛔虫混合感染及钩虫或蛔虫合并其他肠道蠕虫感染顿服三苯双脒400 mg,观察不良反应,并于治疗后3～4周用相同方法粪检,评价治疗效果.结果 总体钩虫感染治愈率及有效率分别为86.57%(606/700)和98.86%(692/700);蛔虫感染治愈率及有效率分别为82.84%(111/134)和98.51%(132/134);儿童钩虫感染治愈率及有效率分别为 86.16%(249/289)和98.62%(285/289);儿童蛔虫感染治愈率及有效率分别为81.75%(103/126)和99.21%(125/126).三苯双脒的不良反应轻微且短暂,不良反应出现率为2.42%(19/785),主要表现为头晕、恶心和呕吐,对血、尿常规、肝肾功能和心电图无明显影响,儿童未见不良反应.结论 三苯双脒治疗钩虫、蛔虫感染者的疗效显著,不良反应率低.
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三苯双脒治疗旋毛虫感染小鼠血清IL-4和TGF-β1的变化
目的 观察旋毛虫感染小鼠经三苯双脒治疗后血清中细胞因子IL-4和TGF-β1水平变化.方法 将120只昆明小鼠随机分成,感染对照组、治疗组和正常对照组,每组40只.感染对照组和治疗组小鼠经灌胃感染云南株旋毛虫肌幼虫200条/只.治疗组小鼠于感染后第7d经灌胃给予三苯双脒治疗,每只每天300 mg体重,连续7d.分别在感染后7、14、21、28和35 d对各组小鼠采血,分离血清,采用ELISA检测IL-4和TGF-β1水平.结果 ELISA检测显示,感染对照组和治疗组IL-4、TGF-β1水平在感染旋毛虫后开始升高,在感染后14 d达到峰值,分别为(40.17±1.01)pg/ml、(100.23±1.31)pg/ml、和(30.21±1.25)pg/ml、(80.51±1.37) pg/ml,随后逐渐下降.在感染后5个时间点,感染对照组小鼠血清IL-4和TGF-β1水平与正常对照组比较差异均有统计学意义(P＜0.01);治疗组IL-4和TGF-β1水平在感染后5个时间点与感染对照组(P＜0.01),与正常对照组比较差异均有统计学意义.结论 三苯双脒治疗旋毛虫感染小鼠后血清IL-4和TGF-β1水平随感染时间先升高后降低.
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国产新药三苯双脒治疗肠道线虫感染Ⅳ期临床效果观察
目的 观察三苯双脒对肠道线虫的驱虫效果.方法 经粪检确定肠道线虫感染者,对适宜服药者按不同年龄和肠道线虫感染情况,分别给予三苯双脒200mg、300mg、400mg顿服.服药前、后作常规体检心电图,血、尿常规,血生化检查对比;服药后作巡视随访,了解副反应发生情况;服药三周后再作粪检,判定驱虫效果.结果 观察5-65岁蛔虫、钩虫、鞭虫感染者715例,服药后虫卵转阴率分别为91.46%、81.79%和23.12%,蛔虫,钩虫虫卵减少率为100%.服药后有轻微头晕、头痛、恶心者23人,副反应率为3.2%,且未经特殊处理即自愈.服药后24小时心电图,血、尿常规,肝、肾功能均无明显改变.结论 三苯双脒对蛔虫、钩虫有很好的驱虫作用.服用安全、方便,具有良好的应用前景.
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抗华支睾吸虫药物研究进展
华支睾吸虫寄生于终宿主的肝胆管内,可引起以肝胆病变为主的华支睾吸虫病.目前用于治疗该病的药物仅有吡喹酮与阿苯达唑.动物实验结果表明,甲苯达唑、蒿甲醚、青蒿琥酯和三苯双脒对感染华支睾吸虫的大鼠均有良好的疗效.小规模临床试验显示,三苯双脒抗虫作用好、不良反应少,有望成为新的抗华支睾吸虫药物.该文就抗华支睾吸虫药物的研究进展进行综述.
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三苯双脒对华支睾吸虫感染鼠的疗效及其对虫体超微结构的影响
目的 观察三苯双脒对感染华支睾吸虫仓鼠的疗效及其对华支睾吸虫成虫超微结构的影响. 方法 药效实验:99只仓鼠各感染30条华支睾吸虫囊蚴,分组后灌胃顿服给药治疗,观察各组疗效:1)59只仓鼠于感染后24 d随机分成7组,每组8～9只,分别为三苯双脒50.0、100.0和200.0 mg/kg组,吡喹酮100.0、200.0和300.0 mg/kg组以及对照组；2)40只仓鼠感染后24 d随机分成5组,每组8只,分别为三苯双脒12.5和25.0 mg/kg组,吡喹酮50.0和75.0 mg/kg组以及对照组.各组受治鼠于治疗后2周剖杀,收集胆道系统内的残留华支睾吸虫,计算各组的平均虫数和减虫率.超微结构观察实验:每只大鼠灌胃50条华支睾吸虫囊蚴6周后,分为治疗组和对照组:其中治疗组10只,经三苯双脒300.0mg/kg治疗后,分别于4、8、24、48和72h剖杀大鼠,从胆总管中检获华支睾吸虫；对照组10只,于相同时间点剖杀取虫.检获的华支睾吸虫经处理后,置于透射电镜下观察. 结果 三苯双脒12.5、25.0、50.0、100.0和200.0 mg/kg组的减虫率分别为50.0％、89.7％、95.7％、99.3％和100％,平均虫数与对照组相比差异均有统计学意义.吡喹酮50.0、75.0、100.0、200.0和300.0 mg/kg组的减虫率分别为53.1％、78.6％、81.5％、88.1％和100％.经三苯双脒作用后,大鼠体内华支睾吸虫成虫体壁皮层和皮层细胞内杆状颗粒、盘状颗粒和膜样小泡减少,皮层内线粒体出现空泡,皮层乳突破溃剥落,皮层细胞核变形,核膜消失. 结论 三苯双脒对华支睾吸虫感染鼠有较好疗效,且优于吡喹酮.三苯双脒可引起华支睾吸虫体壁皮层和皮层细胞亚结构破坏.
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三苯双脒在大鼠血浆和胆汁中代谢动力学研究
目的 研究三苯双脒在大鼠血浆和胆汁中的药物代谢动力学. 方法 20只雄性SD大鼠随机分为对照组和给药组(每组10只).给药组大鼠经口灌胃三苯双脒(200 mg/kg):其中5只大鼠于给药后0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、8.0、10.0、24.0和36.0 h取眼眶血;另5只大鼠给药后,收集0.5～1.0、1.0～1.5、1.5 ～2.0、2.0～2.5、2.5～3.0、3.0～3.5、3.5 ～4.0、4.0 ～4.5、4.5 ～5.0、5.0～5.5、5.5 ～6.0、6.0 ～6.5、6.5～7.5、7.5～8.5、8.5 ～9.5、9.5～ 10.5 h的胆汁;对照组大鼠不给药,其中5只大鼠与给药组相同时间下同步取眼眶血,另5只大鼠与给药组相同时间下同步收集胆汁.优化高效液相色谱检测条件,测定大鼠血浆和胆汁中对-(1-二甲氨基乙亚氨基)苯胺(简称氨脒)的浓度,绘制血药浓度-时间曲线、胆汁药物浓度-时间曲线以及胆汁排泄速率和积累排泄量曲线. 结果 氨脒在血浆中的达峰时间(Tmax)为(0.9±0.2)h,血药峰浓度(Cmax)为(8.1±2.1) mg/L;氨脒在胆汁中的Tmax为(1.2±0.4)h,胆汁药物Cmax为(11.2±2.1) mg/L.大鼠给药后0.5～3.0 h的胆汁排泄速率快,11h内胆汁中氨脒的累积排泄量为(40.1±12.0) μg,氨脒累积排泄率为0.57‰.结论 三苯双脒代谢产物氨脒在大鼠胆汁中的平均浓度高于在血浆中的浓度,且滞留时间较长,有利于杀灭寄生于胆道中的华支睾吸虫.
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三苯双脒对小鼠感染3个旋毛虫分离株的疗效观察
目的 观察三苯双脒对感染3个分离株旋毛虫小鼠的疗效.方法 将144只昆明小鼠随机均分为A组和B组,每组72只.A组小鼠再随机均分为12组,即河南分离株(以下简称河南株)、云南分离株(以下简称云南株)和黑龙江分离株(以下简称黑龙江株)旋毛虫感染组各4组,每组小鼠各感染旋毛虫分离株幼虫200条/只,感染后5d(即成虫期)分别顿服三苯双脒10、20和30 mg/kg,同时设未服药对照组.B组的分组和感染同A组,感染后53 d(即幼虫成囊期)分别灌胃三苯双脒100、200和300 mg/(kg·d),1次/d×7d.A组治疗后2d处死,计数小肠内成虫数.B组治疗后10d处死,剖取全部膈肌,经消化液消化后计数幼虫.计算各组平均虫数和减虫率.结果 A组中,河南株和云南株各治疗组平均虫数均低于对照组(P＜0.01),河南株3个治疗组的减虫率分别为39.0％、57.9％和86.0％,云南株的减虫率分别为34.9％、69.3％和92.2％,分别随服用三苯双脒剂量的增加,减虫率呈增高的趋势,其中30 mg/kg组各有2只鼠被治愈.黑龙江株10 mg/kg组的平均虫数与对照组的差异无统计学意义(P＞0.05),其他2个剂量组平均虫数均显著少于对照组(P＜0.01),3组的减虫率分别为27.9％、57.4％和60.7％,亦随服用三苯双脒剂量的增加,减虫率呈增高的趋势.B组各治疗组小鼠的平均虫数均低于对照组(P＜0.05),河南株的减虫率分别为57.8％、75.4％和87.5％,云南株的分别为74.5％、92.4％和99.1％,黑龙江株的分别为50.5％、53.3％和61.6％.可见3个旋毛虫感染组均随服药剂量的增加,减虫率相应增高.30 mg/kg剂量组中,云南株的减虫率与河南株的和黑龙江株的比较,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 三苯双脒对小鼠体内3个地域分离株旋毛虫成虫和成囊期幼虫均有一定的疗效,对云南株旋毛虫疗效更明显.
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口服不同剂量三苯双脒对小鼠体内旋毛虫成囊期幼虫的作用
目的 观察口服不同剂量三苯双脒对小鼠横纹肌中旋毛虫成囊期幼虫的作用.方法 8周龄BALB/c小鼠88只,随机均分为11组,每鼠口服感染旋毛虫成囊期幼虫50条.感染后第29天,分别口服三苯双脒50、100、150、200、250、300、350、400、450和500 mg/(kg·d),1次/d,连服6 d,同时设不服药对照组,治疗期间观察小鼠的不良反应.治疗结束后第7天,剖检各组小鼠,分别取膈肌、咬肌、胸肌和腓肠肌约0.1 g,压片法检查肌肉中的成囊期幼虫,观察其存活情况,并计数活虫数和死虫数,根据各组每克肌肉平均成囊期幼虫数评价疗效.结果 三苯双脒50～300 mg/(kg·d)组小鼠未见不良反应;350和400 mg/(kg·d)组小鼠则有体毛蓬乱、消瘦和进食减少等现象,并有死亡,死亡率分别为25%和50%;而剂量450和500 mg/(kg·d)组小鼠在给药4 d和5 d后全部死亡.对照组小鼠膈肌中的成囊期幼虫总数高,咬肌次之,胸肌和腓肠肌相近.感染小鼠用三苯双脒治疗时,50 mg/(kg·d)组无效,剂量为100 mg/(kg·d)或以上,随剂量增高,4个部位肌肉中的成囊期幼虫总数和活虫数均呈下降趋势.与对照组相比差别有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01),其中300 mg/(kg·d)组小鼠膈肌、咬肌、胸肌和腓肠肌的活虫数分别为8.6±1.7、2.8±0.7、3.9±0.8和0,明显少于对照组的3 648.1±989.2、1 266.4±812.3、701.9±196.4和711.6±334.6(P＜0.01),而350和400 mg/(kg·d)组4个部位肌肉中无活虫(P＜0.01).随三苯双脒剂量增高,4个部位肌肉中幼虫死亡率呈上升趋势,其中300 mg/(kg·d)组达98.6%～100%(P＜0.01),350和400 mg/(kg·d)组则均为100%(P＜0.01).结论 三苯双脒50 mg/(kg·d)对肌肉中旋毛虫成囊期幼虫虫荷无影响.300 mg/(kg·d)可有效杀死肌肉中的成囊期幼虫,为适宜剂量.而350 mg/(kg·d)或更高剂量对小鼠有不良反应或致死.
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7种抗蠕虫药物的体外抗华支睾吸虫作用
目的 观察吡喹酮、三苯双脒、左旋咪唑、蒿甲醚、青蒿琥酯、阿苯达唑和甲苯达唑体外对华支睾吸虫成虫的作用.方法 70只大鼠于感染华支睾吸虫囊蚴(50～100个/只)5～7周后解剖,从胆总管内采集华支睾吸虫成虫,亨氏盐平衡溶液培养.取24孔培养板,每孔放置华支睾吸虫3～4条,加入不同浓度的上述药物,于药物处理后1、4、24、48和72 h,在倒置显微镜下观察成虫的活动和形态变化.结果 吡喹酮可迅速减弱华支睾吸虫的活动,使口吸盘丧失吸附皿壁能力,虫体蜷缩、皮层出现空泡.吡喹酮对华支睾吸虫的低致死浓度为0.1g/ml.三苯双脒0.5、1和10g/ml组虫体接触药物后迅速麻痹伸直呈松弛状.三苯双脒对华支睾吸虫的低致死浓度为0.05 g/ml.左旋咪唑10和20g/ml组华支睾吸虫的活动经药物作用后逐渐减弱,虫体松弛,但48 h后,大部分虫体和口吸盘明显恢复活动.左旋咪唑的浓度高达50g/ml时,虫体立即伸直麻痹,其表现与三苯双脒组相仿.蒿甲醚和青蒿琥酯10g/ml和50g/ml组虫体和口吸盘的活动减弱,虫体收缩,继则松弛,体表出现空泡,培养72 h后两组均有半数以上虫体死亡.阿苯达唑和甲苯达唑10g/ml和50 g/ml组华支睾吸虫除口吸盘在培养的24 h内呈兴奋的伸缩活动外,未见其他变化,培养72 h内无虫死亡.结论 吡喹酮和三苯双脒对体外培养的华支睾吸虫具有很强的杀死作用;左旋咪唑对华支睾吸虫低致死浓度为三苯双脒的50倍;较高浓度的蒿甲醚和青蒿琥酯有较缓慢抑制虫体活动的作用,并可杀死部分成虫;较高浓度的阿苯达唑和甲苯达唑无杀虫作用,仅见口吸盘兴奋.
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三苯双脒、青蒿琥酯和吡喹酮治疗感染华支睾吸虫金色仓鼠的疗效观察
目的 观察三苯双脒、青蒿琥酯和吡喹酮对感染华支睾吸虫金色仓鼠的疗效.方法 93只仓鼠各感染30个华支睾吸虫囊蚴,分组后灌胃顿服给药治疗,观察各组疗效.①31只感染仓鼠中,20只于感染后14 d随机均分为4组,分别为青蒿琥酯300 mg/kg组、三苯双脒100 mg/kg和200 mg/kg组、吡喹酮200 mg/kg组,观察药物对华支睾吸虫童虫的作用;另6只于感染后24 d随机均分为2组,分别为三苯舣脒200 mg/kg组和青蒿琥酯300 mg/kg组;余5只作对照组.②22只仓鼠于感染后28 d随机分成5组(每组4～5只).分别为三苯双脒25 mg/kg和50 mg/kg组、青蒿琥酯25 mg/kg组、吡喹酮50 mg/kg组,以及对照组.③40只仓鼠于感染后28 d随机分成8组(每组4～6只),分别为三苯双脒50mg/kg、100mg/kg和200mg/kg组,青蒿琥酯100mg/kg和200mg/kg组,吡唪酮100mg/kg和200mg/kg组,以及对照组.各组受治鼠于治疗后2周剖杀,收集胆道系统内的残留华支睾吸虫,计算各组的平均虫数和减虫率.结果 仓鼠感染华支睾吸虫囊蚴后14 d,三苯双脒100 mg/kg和200 mg/kg组,以及吡喹酮200 mg/kg组的平均虫数均显著低于对照组(P<0.05),减虫率分别为90.6%、85.9%和71.9%;青蒿琥酯300 mg/kg组平均虫数与对照组差异无统计学意义(P>0.05).感染后24 d,童虫已发育为成虫,三苯双脒200 mg/kg组平均虫数显著低于对照组(P<0.01),减虫率为89.8%;青蒿琥酯300 mg/kg组的减虫率为100%.感染后28 d,三苯双脒25 mg/kg组平均虫数显著低于对照组(P<0.05),减虫率为71.8%,剂量增至100 mg/kg时,减虫率为100%;青蒿琥酯25 mg/ks和100 mg/kg组的减虫率分别为20.0%和56.4%,剂量增至200 mg/kg时,减虫率为98.5%,其平均虫数显著低于对照组(P<0.01).吡喹酮100 mg/kg和200mg/kg组的减虫率分别为78.9%和83.5%,其平均虫数均与对照组的差异有统计学意义(P<0.05).结论 三苯双脒和吡喹酮对感染华支睾吸虫童虫和成虫的仓鼠均有较好的疗效,青蒿琥酯仪对成虫有效.
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三苯双脒、青蒿琥酯、蒿甲醚和吡喹酮单剂、多剂或联合用药治疗大鼠华支睾吸虫感染的实验研究
目的 观察三苯双脒、青蒿琥酯、蒿甲醚、或吡喹酮单剂、多剂给药,及其伍用治疗感染华支睾吸虫大鼠的疗效.方法 147只SD大鼠各感染50个华支睾吸虫囊蚴,于感染后42～44 d分组治疗.各药物采用灌胃给药.①60只感染大鼠随机分为11组(每组4～5只),分别为三苯双脒150 mg/kg(顿服)、75 mg/(kg·d)×2 d、50 mg/(kg·d)×3 d和25 mg/kg(tid)×2 d组:吡喹酮150 mg/kg(顿服)、75 mg/(kg·d)×2 d和25 mg/kg(tid)×2 d;青蒿琥酯或蒿甲醚75 mg/kg(顿服)和37.5 mg/(kg·d)×2 d组.②另87只感染大鼠随机分为15组(每组4～6只),用青蒿琥酯或蒿甲醚(30 mg/kg)分别与吡喹酮(150 mg/kg)、三苯双脒(50 mg/kg和75 mg/kg)伍用组;三苯双脒(50 mg/kg)与吡喹酮(150 mg/kg)伍用组;三苯双脒(75 mg/kg)与吡喹酮(187.5 mg/kg)伍用组,及各药的单用组.并设同批感染未治疗对照组.受治鼠于治疗后2周剖杀,收集胆管和肝组织内的残留华支睾吸虫,计算各组的平均虫数和减虫率,用非参数统计方法(Mann-Whitney 秩和检验)对相应组间的平均虫数进行分析.结果感染华支睾吸虫的大鼠口服单剂三苯双脒或吡喹酮(150 mg/kg)的减虫率分别为57.2%和63.8%.三苯双脒各小剂量多次给药组的减虫率稍高,达77.1%～79.4%,而吡喹酮小剂量多次给药组的减虫率则为50.6%～54.2%.但两种药物各组间的平均虫数的差异无统计学意义.青蒿琥酯和蒿甲醚各单剂给药组与小剂量多次给药组的减虫率均较高,分别为90.4%～98.5%和100%.三苯双脒小剂量(50或75 mg/kg)与吡喹酮(150mg/kg或187.5 ms/kg)伍用治疗,减虫率为74.9%～100%,高于其各单药组的减虫率(26.9%～79.6%).青蒿琥酯或蒿甲醚小剂量(30 mg/kg)与吡喹酮(150 mg/kg)或三苯双脒(50或75 mg/kg)伍用治疗,减虫率为74.9%～97.9%,亦高于其各药组的减虫率(24.8%～79.6%).结论青蒿琥酯、蒿甲醚、吡喹酮和三苯双脒均为有效的抗华支睾吸虫药物,各药物小剂量伍用具有增效作用.
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三苯双脒肠溶片治疗899例儿童肠道线虫感染的临床观察
目的 评价三苯双脒肠溶片(200 mg)治疗4～14 岁儿童钩虫和蛔虫感染者的安全性和疗效.方法 在海南、四川和贵州等3个临床试验中心进行三苯双脒肠溶片开放临床试验,受治者用改良加藤法(Kato-Katz)粪检确诊为钩虫、蛔虫感染,钩虫与蛔虫混合感染或合并鞭虫感染等,共收治4～14 岁儿童899例,采用三苯双脒肠溶片200 mg单剂口服治疗,观察不良反应,并于治疗后3～4 周用相同方法作粪检评价治疗效果.结果 三苯双脒肠溶片200 mg对儿童钩虫感染的治愈率及有效率分别为82.0%(433/528)和99.2%(524/528);对蛔虫感染的治愈率及有效率分别为90.1%(576/639)和99.7%(637/639),而鞭虫感染治愈率仅为36.8%(112/304).儿童顿服三苯双脒肠溶片200 mg的不良反应轻微和短暂,总的不良反应率为1.6%(14/899),主要为头晕、恶心和呕吐等.血、尿常规,肝、肾功能和心电图检查未见明显影响.结论 三苯双脒肠溶片200 mg治疗儿童钩虫和蛔虫感染的疗效显著,不良反应率低.
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新药三苯双脒肠溶片治疗肠道线虫感染的效果观察
目的观察三苯双脒肠溶片对钩虫、蛔虫、鞭虫和蛲虫感染的驱虫效果和可能发生的不良反应.方法广东、江苏2省4县流行区的单纯钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫感染者共629例,按统一的临床试验方案,随机双盲治疗522例,开放治疗107例.对钩虫感染者同时作虫卵计数、钩蚴培养及虫种鉴定.以阿苯达唑为对照药物,观察驱虫效果和不良反应.结果三苯双脒400 mg和阿苯达唑400 mg顿服,钩虫感染者的虫卵阴转率分别为89.5%(85/95)和70.6%(60/85)(P＜0.01),其中对美洲钩虫感染者的虫卵阴转率分别为94.9%(37/39)和76.5%(26/34)(P＜0.05);三苯双脒300 mg和阿苯达唑400 mg顿服,对蛔虫感染者的虫卵阴转率分别为97.4%(114/117)和98.9%(91/92)(P＞0.05);三苯双脒400 mg×3 d和阿苯达唑400 mg×3 d对鞭虫感染者的虫卵阴转率分别为33.3%(25/75)和56.1%(23/41)(P＜0.05);三苯双脒或阿苯达唑200 mg顿服对儿童蛲虫感染者的虫卵阴转率分别为74.1%(60/81)和93.0%(40/43)(P＜0.05).治疗过程中未发现明显不良反应.结论三苯双脒肠溶片治疗钩虫、蛔虫等感染,疗效显著,服用方便,不良反应少而轻微.尤其对美洲钩虫感染的疗效优于阿苯达唑.
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三苯双脒、青蒿琥酯和蒿甲醚抗华支睾吸虫及其他吸虫的实验研究进展
吡喹酮是目前用于治疗血吸虫病和其他吸虫病的主要药物.近年的实验研究发现,治疗肠道线虫感染的新药三苯双脒具有抗华支睾吸虫、麝猫后睾吸虫和卡氏棘口吸虫(Echinostoma caproni)的作用.特别是对感染华支睾吸虫的大鼠,其顿服接近治愈的剂量为300 mg/kg,低于吡喹酮的治愈剂量375～500 mg/kg.抗疟药青蒿琥酯和蒿甲醚不仅已被发展为预防血吸虫病的药物,而且发现它们对多种吸虫有效,特别是对华支睾吸虫,其顿服对大鼠华支睾吸虫感染的治愈或高效剂量为75 mg/kg.本文系综述这些药物单用或联合用药治疗大鼠、小鼠、仓鼠或犬的华支睾吸虫及其他吸虫感染的实验研究进展.
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三苯双脒--一种新的广谱抗肠道蠕虫新药
土源性蠕虫病广泛流行于热带和亚热带地区,估计全球有蛔虫感染者逾12亿,钩虫和鞭虫感染者各有7～8亿[1],肠道线虫感染是重要的公共卫生问题.
