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何首乌6种成分对人孕烷X受体介导的CYP3A4的调控作用
该文探讨何首乌中6种化学成分(没食子酸、槲皮素、山柰酚、木犀草素、白藜芦醇、芹黄素)对人孕烷X受体(human-pregnant X receptor,PXR)介导的CYP3 A4的转录调控作用.利用前期建立的PXR介导的CYP3A4药物诱导快速筛选技术,采用MTS细胞检测方法考察化学成分对细胞活性的影响,计算IC50;利用双荧光素酶报告基因系统,将PXR表达载体和含CYP3A4转录调控区的报告基因载体共转染HepG2细胞,10 μmol·L-1利福平为阳性对照,10 μmol·L-1酮康唑为阴性对照,用何首乌中6种成分——没食子酸、槲皮素、山柰酚、木犀草素、白藜芦醇、芹黄素(5,10,20 μmol·L-1)分别处理24h,进行双荧光素酶活性检测.结果表明,空载质粒pcDNA3.1与pGL4.17-CYP3A4共转染时没食子酸、白藜芦醇对CYP3A4的调控为抑制效应,槲皮素、山柰酚、木犀草素对CYP3 A4产生诱导作用;pcDNA3.14-PXR与pGL4.17-CYP3A4共转染时,槲皮素、山柰酚、木犀草素、白藜芦醇、芹黄素均产生诱导效应.综上所述,6种成分对CYP3A4产生抑制或激活效应,PXR参与后,5种成分对CYP3A4产生诱导效应,其中3种成分的诱导效应具有显著性差异.该研究提示,在与何首乌联合用药时应注意潜在的药物相互作用,提高安全性和有效性.
