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酶法糖基化文献资料
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4'-去甲基表鬼臼毒素的酶法糖基化
4'-去甲基表鬼臼毒素(4'-demethylepipodophyllotoxin,DMEP)的糖苷衍生物具有多种药理活性,但其化学合成面临位置及立体选择性和基团的保护与脱保护等诸多挑战.该研究从库拉索芦荟Aloe barbadensis中克隆得到1个新颖糖基转移酶(glycosyltransferase, GT)基因AbGT5,并成功进行了外源表达及蛋白纯化.重组AbGT5能够催化4'-去甲基表鬼臼毒素进行糖基化,获得的产物经MS,1H-NMR,13C-NMR,HSQC以及HMBC等波谱技术鉴定为4'-去甲基表鬼臼毒素-4'-O-β-D-葡萄糖苷.酶学性质研究发现AbGT5的适反应温度为20 ℃,适pH 9.0,且不依赖金属离子.在适反应条件下,4'-去甲基表鬼臼毒素的转化率可达80%.该研究表明利用新颖糖基转移酶AbGT5可实现4'-去甲基表鬼臼毒素的高效酶法糖基化,为其糖基化提供新方法.
关键词： 糖基转移酶 酶法糖基化 工具酶 4'-去甲基表鬼臼毒素 库拉索芦荟 -
C-糖基转移酶及异戊烯转移酶偶联催化酚类化合物的bis-C-烷基化
C-糖基化和C-异戊烯化是两个重要的C-C键形成反应,可用于具有药理活性天然/非天然产物的制备,多样化及结构修饰.本研究中,我们将具有杂泛性的C-糖基转移酶MiCGT和异戊烯基转移酶AtaPT偶联,一锅法对酰基间苯二酚类化合物分步进行C-糖基化/异戊烯基化修饰.通过MS和NMR数据分析及文献对比,我们获得了5个新的bis-C-烷基化产物.本研究通过偶联两步酶促bis-C-烷基化反应,为结构新颖及多样化且同时含有C-糖基和C-异戊烯基类化合物的合成提供了一种潜在策略.
