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主产地泽泻的对比研究
泽泻为泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(Sam.)Juzep.的干燥块茎,具有利水渗湿、泄热通淋之功效[1].泽泻化学成分以萜类为主,主要含有原萜烷型三萜和愈创木烷型倍半萜类,另外还有脂肪酸、挥发油、少量生物碱、树脂、蛋白质以及大量淀粉(23%左右)等[2-4].
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含笑内酯对卵巢上皮性癌细胞的作用及其机制
目的：探讨含笑内酯对卵巢上皮性癌（卵巢癌）细胞的作用及其可能的机制。方法（1）不同浓度（分别为0.25、0.5、1、2.5、5、10、20、50μmol/L）含笑内酯作用卵巢癌细胞系HeyA8、SKOV3细胞及卵巢癌顺铂耐药细胞系A2780/DDP细胞72 h后，四甲基偶氮唑蓝（MTT）比色法检测3种卵巢癌细胞的生长情况，选择抑制作用为显著的卵巢癌细胞（即HeyA8细胞）用于后续实验。（2）不同浓度（分别为5、10、20μmol/L）含笑内酯作用24 h后，流式细胞仪检测HeyA8细胞的凋亡情况，实时荧光定量PCR技术检测HeyA8细胞中RelA mRNA的表达，蛋白印迹（western blot）法检测HeyA8细胞中核因子κB（NF-κB）信号通路相关蛋白RelA和活化半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶9（caspase-9）的表达。结果（1）不同浓度含笑内酯作用72 h后，HeyA8、SKOV3及A2780/DDP细胞的生长均受到明显抑制，且均呈显著的浓度依赖性（P<0.05）；其50％抑制浓度（IC50）分别为（9.8±2.2）、（12.0±2.1）、（12.8±1.8）μmol/L。选用抑制效果佳的HeyA8细胞进行后续实验。（2）不同浓度含笑内酯作用24 h后，随着含笑内酯浓度的增高，HeyA8细胞的细胞凋亡比例增高，细胞存活比例下降，细胞中RelA mRNA的表达水平下降，当含笑内酯浓度为20μmol/L时，上述指标分别与其对照（仅加入溶剂者）比较，差异均有统计学意义（P<0.01）；HeyA8细胞中RelA蛋白的表达强度逐渐减弱，而活化caspase-9蛋白的表达强度逐渐增强。结论含笑内酯对卵巢癌HeyA8、SKOV3及A2780/DDP细胞均有显著的抑制作用，且对HeyA8细胞的抑制作用明显；其作用机制可能是通过抑制NF-кB信号通路、诱导活化caspase-9蛋白的表达来促进卵巢癌HeyA8细胞的凋亡。
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南鹤虱中愈创木烷型倍半萜类化学成分研究
为了阐明中药南鹤虱的化学成分,采用各种柱色谱及制备液相色谱进行分离纯化,从南鹤虱中分离得到9个愈创木烷型倍半萜成分,经理化性质和波谱数据确定其结构分别为11-羟基-8β-当归酰氧基-4-愈创木烯-3-酮(1)、11-乙酰氧基-4-愈创木烯-3-酮(2)、11-乙酰氧基-8β-异丁酰氧基-4-愈创木烯-3-酮(3)、11-乙酰氧基-8β-丙酰氧基-4-愈创木烯-3-酮(4)、11-羟基-4-愈创木烯-3-酮(5)、1β-羟基-11-乙酰氧基-8β-当归酰氧基-4-愈创木烯-3-酮(6)、11-乙酰氧基-8β-当归酰氧基-4-愈创木烯-3-酮(7)、8β-羟基-11-乙酰氧基-4-愈创木烯-3-酮(8)和8β,11-二羟基-4-愈创木烯-3-酮(9).其中化合物1为新化合物,化合物5为新的天然产物,化合物2～4为首次从该属植物中分离得到的.
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瑞香狼毒中的1个新愈创木烷型倍半萜
目的 研究瑞香狼毒Stellera chamaejasme中的化学成分.方法 采用多种色谱技术对瑞香狼毒95％乙醇提取物进行分离纯化,通过质谱及核磁共振等数据对化合物进行结构鉴定.结果 从瑞香狼毒提取物中分离得到了1个倍半萜类化合物,鉴定为1β,10β-二羟基愈创木-4,11-二烯-3-酮(1).结论 化合物1为新的愈创木烷型倍半萜,命名为狼毒愈创木酮A,是首次从狼毒属植物中分离得到此类化合物.
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温郁金中倍半萜类成分的分离与鉴定
对温郁金(Curcuma wenyujin)的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、ODs柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱,HPLC以及制备薄层色谱(P-TLC)进行分离和纯化,并依据理化性质和光谱学分析鉴定其化学结构.结果 从温郁金的体积分数为50%的乙醇溶液提取物中分离得到6个倍半萜,分别鉴定为原莪术醇(procurcumcnol,1)、环氧泽泻烯(alismoxide,2)、aeruginolactone (3)、(1E,4Z)-8-hydroxy-6-oxogermacra-1(10),4,7(11)-trieno-12,8-lactonc(4)、1β,4α-dihydroxy-5α,8β(H)-eudesm-7(11Z)-en-12,8-olide(5)和curcolonol(6).结论 其中化合物1、2为愈创木烷型倍半萜,3、4为吉玛烷型倍半萜,5、6为桉烷型倍半萜.化合物4、5均为首次从该属植物中分离得到,化合物1、2、3、6均为首次从本植物中分离得到.
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缬草醇衍生物定量构效关系模型的构建及其在镇静活性筛选中的应用
目的建立2种缬草醇型倍半萜镇静活性与其结构定量构效关系的模型,试图对从北缬草中分离得到的多种缬草醇型倍半萜的镇静活性进行预测.方法 采用比较分子力场方法建立两种模型分子(CoMFA Model 1及CoMFA Mode 2)研究缬草醇型倍半萜的三维定量构效关系.结果 根据建立的三维定量构效关系模型预测了由北缬草中分离出来的6个愈创木烷单体化合物的镇静活性,该结果与体内实验的实测结果有较好的一致性.结论 建立的CoMFA Mode1 1及CoMFA Mode1 2具有较好的预测能力,具有一定的可信度.
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温莪术中的愈创木烷型倍半萜
目的 对温莪术(Curcuma wenyujin)的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及HPLC进行分离和纯化,并依据理化性质和谱学分析鉴定其化学结构.结果 从温莪术的体积分数为50%的乙醇溶液提取物中分离得到7个愈创木烷型倍半萜.分别鉴定为zedoarondiol(1)、isozedoarondiol(2)、aerugidiol(3)、zedoahctone A(4)、zedoalactone B(5)、zedoalactone C(6)和zedoarolide B(7).结论 化合物1-7均为首次从该植物中分离得到.
