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乳剂型凝胶剂预混辅料的初步研制
该实验旨在研究乳剂型凝胶剂预混辅料.以为常用、成本低廉和工艺简单等为标准筛选辅料和设计配方.采用星点设计-效应面法进行实验设计,以主观评分为指标,使用Design-Expert 8.0.6 Trial进行数据拟合与分析,绘制三维效应曲面图和二维等高线图.结果确定佳范围为A(卡波姆940):0.05~0.065 g;B(蓖麻油):1.00~1.12 mL;C[聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温-80)]:0.15 mL.选取佳配方为卡波姆0.0575 g,蓖麻油1.1 mL,吐温-800.15 mL.对制得的基质进行了初步稳定性评价和一些流变学特性如黏度、触变性的考察.并以此佳配方为基质,分别以98%芦丁、98%盐酸小檗碱和98%盐酸小檗胺为主药制备乳剂型凝胶制剂,以0.9%生理盐水为接收液,1 h内3种制剂的透皮量均在1%以下.可见,该基质具有发展成为预混辅料的潜力.该配方制得的乳剂型凝胶基质具有较好外观,具有一定的稳定性、较好黏度和触变性,在1 h内无皮肤刺激性.
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口腔崩解片直接压片预混辅料Pearlitol(R)Flash的粉体学性能评价
目的 系统考察Pearlitol(R) flash的粉体学性质,为其在粉末直接压片技术制备口腔崩解片的应用提供理论参考.方法 测定Pearlitol(R)flash的外观形态、粒径分布、休止角、卡氏指数、流出速度、抗张强度、弹性复原率等粉体学指标.将Pearlitol(R)flash应用于4种模型药物口腔崩解片的粉末直接压片,并与其相应组分物理混合物辅料制备的口腔崩解片进行比较.结果 Pearlitol (R)flash的流动性明显优于其相应组分的物理混合物;在可压性和压实性方面Pearlitol(R) flash均具有优越性;Pearlitol(R)flash对亲水性、疏水性模型药物的稀释潜能较好;采用Pearlitol(R)flash制备的口腔崩解片在口感、压片难易和崩解时限等关键指标上均优于其物理混合物;适于粉末直接压片技术制备口腔崩解片.结论 Pearlitol(R)flash是一种性能优良的口腔崩解片,直接压片预混辅料,有助于促进口腔崩解片制剂工艺水平的提高.
关键词： Pearlitol(R)flash 口腔崩解片 粉末直接压片 预混辅料 粉体学 -
直接压片辅料LubriTose AN的粉体学评价
本文考察评价了LubriTose AN的粉体学性能,为其进行直接压片工艺提供初步的理论基础.从流动性、可压性、润滑性及稀释能力等角度考察,测定了LubriTose AN粉体的休止角、卡氏指数、流出速度、抗张强度、弹性复原率、屈服压力和出片力等指标,并选择模型药物考察了LubriTose AN的稀释潜能,评价了其在粉末直接压片工艺中的应用.LubriTose AN的流动性要优于其相应的物理混合物.LubriTose AN和无水乳糖具有相同的形变机制,主要是脆性形变.在中低压力条件下LubriTose AN的可压性和压实性要优于物理混合物.LubriTose AN对大部分疏水性药物的稀释潜能良好.LubriTose AN具有良好的润滑能力.结果表明,LubriTose AN 是一种优良的预混辅料,对促进和提高片剂的粉末直压工艺有重要意义.
关键词： LubriTose AN 预混辅料 粉体学 直接压片 无水乳糖 -
口腔崩解片直压预混辅料Parteck(R) ODT的粉体学性能评价
目的 评价Parteck(R) ODT的粉体学性质,为其在口腔崩解片粉末直接压片中的应用提供理论参考.方法 利用扫描电镜和激光粒度仪观察Parteck(R) ODT的外观形态和粒径分布;测定Parteck(R) ODT的休止角、卡氏指数、流出速度、抗张强度、弹性复原率等粉体学指标.将Parteck(R) ODT应用于5种模型药物口腔崩解片的粉末直接压片,考察各处方的流动性、可压性和稀释能力;测定制得口腔崩解片的片重差异、脆碎度、崩解时限、口感、片剂成形性等指标,并与其相应物理混合物辅料制备的口腔崩解片进行比较.结果 Parteck(R) ODT与其物理混合物的休止角、流速和卡氏指数分别为37.66°、2.9348g· s-、19.12％和32.33°、3.3027 g·s-1、12.28％;Parteck(R) ODT的流动性略逊于其相应的物理混合物;但在可压性和压实性方面Parteck(R) ODT均具有优越性;Paneck(R) ODT对亲水性、疏水性模型药物的稀释潜能均较好;采用Parteck(R) ODT制备的口腔崩解片在口感、压片难易和崩解时限等关键指标上均优于其物理混合物;极适于粉末直接压片技术制备口腔崩解片.结论 Parteck(R) ODT是一种性能优良的口腔崩解片直压预混辅料,适用于提高口腔崩解片的制剂工艺水平.
关键词： Parteck(R) ODT 口腔崩解片 粉末直接压片 预混辅料 粉体学 -
预混辅料直接压片的性质考察
目的 考察几种预混辅料的性质.方法 以粒度分布、休止角、堆密度为指标,考察预混辅料的粉体学性质,并将预混辅料应用于粉末直接压片工艺中.结果 与普通辅料淀粉、微晶纤维素相比,预混辅料直压淀粉、直压微晶纤维素的休止角、压缩度小,流动性好.结论 预混辅料的粉体学性质优于普通辅料,且粉末直接压片法所得片剂质量良好.
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不同比例乳糖和微晶纤维素预混辅料的粉体学性质对比研究
考察了由不同比例乳糖和微晶纤维素复配而成的预混辅料Disintequik MCC和Disintequik MCC 25的性能.从流动性和可压性的角度考察了两种预混辅料的休止角、卡氏指数、流速及抗张强度等指标.又测定了两者与不同药物混合后粉末的休止角及粉末直接压片后的抗张强度.结果表明,这两种预混辅料兼具良好的流动性和可压性,Disintequik MCC25的可压性略优于DisintequikMCC.两者均可改善药物的流动性和可压性,也可保证小剂量药物的含量均匀度.
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固体制剂用新辅料的开发
辅料的种类和质量对药物制剂有重要影响.按辅料开发的3种方式:1)研发新的化合物或化学改性;2)对原有辅料进行物理修饰;3)把两种或多种辅料预混处理得到新的复合辅料,归纳综述了目前固体制剂用新辅料的开发状况和趋势,着重介绍了预混辅料的研发进展.
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基于预混辅料的拉莫三嗪口腔崩解片的制备
目的：由预混辅料入手，制备拉莫三嗪口腔崩解片。方法以异麦芽酮糖醇、微晶纤维素和交联聚维酮为主要辅料，使用湿法制粒的方法制备预混辅料，并测定了预混辅料产品的粉体学性质。选用拉莫三嗪为主药，与预混辅料及少量崩解剂、润滑剂和矫味剂，通过粉末直压的方法制备拉莫三嗪口腔崩解片，并对拉莫三嗪口腔崩解片进行基本的体外评价。结果通过单因素考察和正交试验，预混辅料的终处方组成为：异麦芽酮糖醇与微晶纤维素的比例为3：4，加入8%交联聚维酮。拉莫三嗪口腔崩解片的优处方组成（按1000片计）为：25 g 拉莫三嗪，137 g预混辅料，14.4 g低取代羟丙基纤维素，1.8 g硬脂酸镁，1.8 g矫味剂。拉莫三嗪口腔崩解片的崩解时限为35 s，且在5 min内溶出完全。结论根据试验，制备的预混辅料的性质优良，口腔崩解片的崩解时限、口感和溶出度等均符合规定。
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口腔崩解片直压预混辅料Starlac的粉体学性能评价
目的:考察Starlac的粉体学性质,为其应用粉末直接压片技术制备口腔崩解片提供理论参考.方法:观察Starlac的外观形态;测定Starlac的粒径分布、休止角、卡氏指数、流出速度、抗张强度、弹性复原率、屈服压力、润滑敏感性、稀释潜能等粉体学指标.将Starlac应用于5种模型药物口腔崩解片的粉未直接压片工艺中,并与其相应物理混合物辅料制备的口腔崩解片进行比较.结果:Starlac与其物理混合物的休止角、流速和卡氏指数分别为30.38°、4.205 6 g·s-1、15.94％和36.55°、2.608 7 g·s-1、27.27％;Starlac的流动性略优于其相应的物理混合物;在可压性、压实性和润滑敏感性方面Starlac均具有优越性;Starlac对亲水性、疏水性模型药物的稀释潜能均较好;采用Starlac制备的口腔崩解片在口感、压片难易和崩解时限等关键指标上均优于其物理混合物.结论:Starlac是一种性能优良的口腔崩解片直压预混辅料,适用于粉末直接压片技术制备口腔崩解片.
