首页 > 文献资料
-
黄芩苷结肠定位固体分散体的制备及其体外释放度评价
目的:拟制备pH依赖型黄芩苷结肠定位固体分散体,以期达到结肠定位和快速释药的目的.方法:采用溶剂法制备黄芩苷-Eudragit S100固体分散体,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X-射线粉末衍射法(XRD)、红外光谱(IR)等分析方法对其微观结构和理化性质进行了分析,并对其体外释放性能进行考察.结果:DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以非晶体形式分散在固体分散体中,IR结果表明黄芩苷与Eudragit S100之间可能存在非共价键作用.体外释放度测定结果表明,黄芩苷-Eudragit S100比例达到1∶6时,药物在pH 1.2的稀盐酸溶液2h中基本不释放;在pH6.8的磷酸缓冲液中,4h累积溶出率小于15％;在pH7.6的磷酸缓冲液中,1h累积溶出度达到90％以上.结论:所制备的黄芩苷-Eudragit S100固体分散体能够达到结肠定位和快速释药的目的,并提高结肠部位黄芩苷的浓度.
-
灯盏花素结肠定位片的制备工艺及体外释放度评价
目的:拟制备中药新制剂pH依赖型灯盏花结肠定位片,并对其体外释放性能进行考察,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性.方法:以灯盏花中的有效成分灯盏花乙素为评价指标,对制剂的包衣处方进行筛选；采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能.结果:体外释放度测定结果表明,灯盏花乙素在pH l.2稀盐酸溶液2h中未检测到；在pH 6.8磷酸盐缓冲液中,4h累积溶出率均小于5％；而在pH7.6磷酸盐缓冲液中,lh累积溶出率均达90％以上.结论:制备得灯盏花素结肠定位片,该制剂能达到结肠定位释药的目的.
-
pH依赖型盐酸环丙沙星缓释微丸家犬体内药动学研究
目的 对pH依赖型盐酸环丙沙星缓释微丸在家犬体内的药动学和相对生物利用度进行研究.方法 建立了反相高效液相色谱法测定家犬血浆中盐酸环丙沙星的浓度;以市售普通片为参比,采用统计矩法对家犬血药浓度数据进行处理.结果 pH依赖型盐酸环丙沙星缓释微丸有良好的缓释效果,和参比制剂生物等效.结论 该缓释微丸在维持血药浓度稳定方面优于普通片,不良反应少.
-
尤特奇在口服固体制剂中的应用
在大量文献调研的基础上,总结了常用药用辅料尤特奇的特性及其在口服固体制剂中的应用.尤特奇的成膜过程与其低成膜温度(MFT)及玻璃化转变温度(Tg)有关.尤特奇主要分为pH依赖型和渗透型两大类.pH依赖性可在不同pH值环境中溶解,常用于定位释放.其中,Eudragit E系列在增溶、掩味、防潮等方面的应用较常见.渗透型材料既可用作缓释材料,还可与其他材料联用来调节药物释放,如利用不溶性尤特奇的不同渗透性开发的EudrapulseTM、EudramodeTM、EudracolTM等应用技术.此外,简单介绍了尤特奇在制剂新技术(3D打印和静电纺丝)中的应用.
-
结肠靶向给药系统
本文介绍结肠的特殊生理结构和功能,综述3种结肠靶向给药系统的制备方法及其所用的材料.阐明药物在结肠的吸收和作用机理.
-
pH依赖型新雪缓释微丸的制备与体外释放度研究
目的 制备pH依赖型新雪缓释微丸,考察其在模拟胃肠道pH值连续变化的体外环境中的释药行为.方法 采用包衣锅滚制法,水为粘合剂,以蔗糖型空白丸芯制备含药微丸,分别用一种胃溶型包衣材料(丙烯酸树脂Ⅳ号)和二种肠溶型包衣材料(丙烯酸树脂Ⅱ号、Ⅲ号和聚丙烯酸树脂乳胶液)对微丸进行包衣,将上述3种微丸按1:1:1比例装袋,制备成pH依赖型缓释微丸剂.并以栀子苷为指标进行体外释放度的研究.结果 释放度测定结果表明,释放曲线呈现出pH依赖型的梯度释药特征.结论 用丙烯酸树脂包衣材料制备pH依赖型新雪缓释微丸工艺可行,质量可靠,可达到较好的梯度释药效果.
-
中药口服结肠靶向递药系统的研究进展
目的:为进一步开发中药口服结肠靶向递药系统(OCDDS)提供参考.方法:以"中药""口服结肠定位""结肠靶向递药系统""Chinese herbal medicine""Colon-specific delivery system""Oral colon-specific drug delivery system"等为关键词,组合查询1990-2016年在PubMed、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对各种类型中药OCDDS的研究进展进行综述.结果与结论:共检索到相关文献196篇,其中有效文献35篇.传统的单触发性OCDDS有pH依赖型、时滞型、酶触发型、压力型、生物黏附型、特异型等;随着研究的深入,发展为pH-时滞型、pH-酶依赖型、酶降解-时滞型等多触发性OCDDS.OCDDS虽基础研究较多,但因临床实际情况较复杂,影响因素较多,实际产品上市并于临床应用的较少.目前唯一应用于临床的是pH依赖型,研究热度较高的是酶触发型及多触发性OCDDS.结合更新的现代药物传递技术,开发新型口服结肠靶向制剂是今后的研究方向.
-
pH依赖型梯度释药制剂的研究进展
目的:综述pH依赖型梯度释药制剂的应用现状,为开发更符合临床应用的新型缓释制剂提供参考.方法:查阅国内外近几年来有关pH依赖型制剂的研究文献,从制剂的概念、分类、辅料和包衣技术的应用来进行详细阐述分析.结果与结论:pH依赖型梯度释药系统作为目前口服缓控释制剂的研究方向之一,主要用于结肠靶向制剂的研究,有着很好的发展前景.该剂型克服了普通制剂受肝脏首关效应的影响,依据人体的生理特点释放药物,具有能提高生物利用度、局部刺激小等优点,但给药后的定位性较差及药物在各个消化道的转运时间尚不明确,药物释放度受体内环境的影响大等,都需要药学工作者进一步的研究完善.
-
pH依赖型肠可宁结肠靶向微丸的制备及体外释放研究
目的 制备pH依赖型肠可宁结肠靶向微丸并考察其体外释放特征.方法 采用离心造粒法制备含药微丸,采用流化床包衣制备结肠靶向包衣微丸;以盐酸小檗碱为指标,评价微丸的体外释放特性.结果 以微晶纤维素(MCC)为稀释剂,3％羟丙甲纤维素E5(HPMC E5)为黏合剂,以肠可宁药物粉末-MCC(5:4)的处方投药量制备丸芯,以HPMC 2910包隔离衣增重3％,Eudrugit S100包肠溶衣增重25％,制备包衣微丸.其在人工胃液中2 h和在人工小肠液中3 h后累积释放度低于10.00％,在人工结肠液中2 h累积释放度大于90.00％.结论 该方法制备的pH依赖型肠可宁结肠靶向微丸可初步实现结肠靶向释药特征.
-
pH依赖型白头翁汤结肠靶向片的制备及体外释放度评价
目的:拟制备用于治疗痢疾、慢性溃疡性结肠炎、结肠炎等疾病的中药新制剂pH依赖型白头翁汤结肠靶向片,并对其体外释放性能进行考察,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性.方法:以白头翁汤中的有效成分白头翁皂苷B4和盐酸小檗碱为评价指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能.结果:拟定了白头翁汤结肠靶向片的制备方法,并进行了体外释放度评价,体外释放度测定结果表明,在人工胃液2H溶出液中未检测到白头翁皂苷B4和盐酸小檗碱,在人工小肠液4H两指标累积溶出率均小于5%,而在人工结肠液1H两指标累积溶出率均达90%以上.结论:制备得白头翁汤结肠靶向片,该制剂能达到结肠定位释药的目的.
