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一种新型可降解缓释微系统的优化设计
多腔体的微型可降解高分子聚合物药物缓释系统是一种新型给药技术,其载体结构是利用MEMS工艺的制备特点,结合药物释放的要求和高分子聚合物生物降解特性进行设计的.为了达到该系统在体内长期释药的性能,对释药载体的结构进行参数优化十分必要.文中建立了具有多腔体的微型可降解高分子聚合物给药载体的释药模型以及载体的结构优化模型,仿真及优化结果表明该模型可以用来指导基于可降解材料的结构优化设计.
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杂化骨架右旋布洛芬缓释双层片的制备及释药模型机制研究
目的 考察不同缓释骨架材料对右旋布洛芬缓释双层片的体外释放度影响及体外释药模型、机制研究.方法 采用紫外-可见光分光光度法检测不同骨架材料右旋布洛芬缓释双层片中主药的释放度.结果 通过比较释放度-时间曲线评定各骨架对制剂释放度的影响,得到佳骨架种类及比例,即右旋布洛芬-羟丙基甲基纤维素K4M-聚丙烯酸树酯Ⅱ为9:1:3.该佳比例杂化骨架右旋布洛芬缓释双层片为一级释放,且为药物扩散与骨架溶蚀协同作用.结论 结合体外释放度及体内药动学数据,本品右旋布洛芬缓释双层片具有起效快、药效持久、稳定等特点,明显优于普通制剂或一般缓释制剂,大限度发挥临床疗效.
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基于释药模型的他克莫司缓释微丸处方设计研究
目的 应用表面降解溶蚀释药模型,指导他克莫司缓释微丸的处方设计,提高设计的准确性和针对性.方法 采用单纯形重心设计法,确立处方配比与表面降解速率常数K值的关系,建立起释药模型释放度预测与制剂处方的关联,根据预期的释放度要求,实现对处方设计的指导.并采用热熔包衣技术制备他克莫司缓释微丸,对模型预测和实验测定的释放曲线进行比较.结果 测定和预测的释放曲线相似因子五＞75,释放度单点误差＜5％.结论 本实验所建模型,可根据释放度要求,快速、准确地指导他克莫司缓释微丸的处方设计.
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白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片的研制
目的 制备白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨.方法 采用薄膜超声分散法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒,进一步分散于凝胶骨架片辅料中制备缓释凝胶骨架片.通过单因素考察填充剂种类、PEG种类、HPMC种类和HPMC K15用量对释药行为的影响,并采用正交试验得出佳处方.采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片的药物释放进行拟合.结果 白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为Mt/M∞=0.078 7t+0.003 6(r=0.998 0).释药机制为骨架溶蚀机制.结论 白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片处方合理,制备工艺可行,在12h内具有良好的体外缓释作用.
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喘平缓释片释药机制的研究
目的 阐明喘平缓释片的释药机制.方法 采用转篮法结合HPLC测定喘平缓释片的累计释放率,用零级、一级、Higuchi方程、Peppas方程等释药模型对喘平缓释片的释放曲线进行拟合,从溶出过程中各规定时间点取样测定其溶胀率、溶蚀度,体视显微镜观察缓释片的形态变化.结果 喘平缓释片指标成分盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱在8h的累计释放率均达到了80％,基本实现了均衡释放,用Peppas方程进行拟合后的方程分别为lg(Mt/M∞)=0.5108 1gt-0.5562,R2=0.9991,n=0.5108和lg(Mt/M∞)=0.5150 lgt-0.5386,R2=0.9989,n=0.5150.喘平缓释片的溶胀率在药物约释放60％时达到了大值,其后逐渐下降,而溶蚀度则随着药物累计释放率的增加而增加.从体视显微镜观察到遇水膨胀后的缓释片凝胶层和浸润层在一定时间内是逐渐增厚的.结论 喘平缓释片的体外释放机制为药物扩散及骨架溶蚀两种作用.在喘平缓释片的体外溶出实验中,有众多颗粒从片剂表面脱落,提示喘平缓释片释药可能存在着新的释放模式-溶蚀-溶散-扩散机制.
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β-榄香烯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的体外释药特性研究
目的:研究β-榄香烯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(β-ELE-PBCA-NP)的体外释药特性.方法:采用透析袋扩散法考察其体外释药特性,释放介质为生理盐水(含50％乙醇、0.5％十二烷基硫酸钠)；以高效液相色谱法测定其含量；比较β-榄香烯(β-ELE)溶液与β-ELE-PBCA-NP胶体溶液48 h内的累积释放度,并考察β-ELE-PBCA-NP的释药机制.结果:β-ELE溶液8h的累积释放度已接近90％；β-ELE-PBCA-NP胶体溶液48 h累积释放度为70.8％,且0.5h的累积释放度仅为8.7％,符合突释效应要求.体外释药模型以Weibull方程拟合程度好(r=0.997 7).结论:与β-ELE溶液相比,β-ELE-PBCA-NP胶体溶液具有明显的缓释作用.
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左金胃黏附片的制备与体外释放度研究
目的：制备左金胃黏附片并评价其体外释药性能。方法：以羟丙基甲基纤维素K15M（HPMC-K15M）、卡波姆934P、HPMC-E50为生物黏附剂和骨架材料，以碱式碳酸镁（发泡材料）、95％乙醇溶液（黏合剂）、微粉硅胶（助流剂、润滑剂）为辅料制备左金胃黏附片。以2、6、10 h黄连总生物碱累积释放度（Q2 h、Q6 h、Q10 h）为指标，采用正交设计试验对HPMC-K15M、卡波姆934P、HPMC-E50、碱式碳酸镁的用量进行优化，并进行验证。考察所制制剂与左金普通片的体外释药特性，并测定其体外黏附力。结果：优处方为50片用量中含HPMC-K15M 0.7 g、卡波姆934P 0.2 g、HPMC-E503.5 g、碱式碳酸镁0.4 g；所制3批样品的Q2 h、Q6 h、Q10 h分别为24.32％、56.10％、77.04％；所制样品1～12 h的体外释药符合Ritger-Peppas方程。左金普通片和左金胃黏附片的Q2 h分别为80.46％、24.04％，Q12 h分别为92.15％、95.83％，胃黏附力分别为24.2、74.0 g/cm2。结论：成功制得具有缓释作用和黏附性能的左金胃黏附片。
