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醋酸氯地孕酮对小白鼠种群扩展的持续控制效应研究
目的 研究不同浓度的醋酸氯地孕酮对小白鼠种群发展的控制效果,以及该药物控制鼠类的持效期和适浓度.方法 不同浓度和不同时间饲喂小白鼠醋酸氯地孕酮饵料,观察该鼠实验种群的数量增长动态.结果 小白鼠口服10 mg/kg醋酸氯地孕酮可完全控制当月雌鼠的生殖活动,第2个月和第3个月雌鼠的怀孕率也只有30%～40%,5-6个月后可减少鼠类数量70%～80%.鼠类喜食,摄食指数超过1.0.结论 醋酸氯地孕酮对小白鼠具有显著的生殖阻断作用,口服10 mg/kg醋酸氯地孕酮1次的有效控制时间为3个月.
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醋酸氯地孕酮治疗良性前列腺增生的疗效观察
目的 探讨醋酸氯地孕酮治疗良性前列腺增生的临床疗效.方法 观察32例接受醋酸氯地孕酮(CMA)治疗的良性前列腺增生患者(50 mg/d,qd),治疗18周后,对比分析治疗前后前列腺体积、国际前列腺症状评分/生活质量评分(IPSS/QoL)、大尿流率、勃起功能国际问卷(IIEF-5),并记录出现的不良事件.结果 用药18周后,患者前列腺体积、IPSS、PSS-排尿期症状评分、IPSS-储尿期症状评分、生活质量评分、IIEF-5均较治疗前均明显下降(P＜0.05);大尿流率较治疗前均明显上升(P＜0.05).结论 醋酸氯地孕酮可较全面地缓解良性前列腺增生患者的症状,有利于患者生活质量的改善.
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醋酸氯地孕酮平衡溶解度及表观油水分配系数的测定
目的:测定醋酸氯地孕酮(CA)的平衡溶解度及表观油水分配系数,为CA新剂型的体外评价进行处方前研究.方法:采用高效液相色谱法测定CA在水及不同pH (1.2、2.0、3.0、4.5、5.5、6.8、7.4、8.0)介质及常用9种有机溶剂(包括甲醇、乙醇等)中的平衡溶解度；采用摇瓶法测定其在正辛醇与水及各pH介质组成的体系中的表观油水分配系数(P).结果:37℃时,CA在水及9种pH值介质中的平衡溶解度依次为0.473、0.533、0.423、0.056、0.309、0.428、0.447、0.428、0.448 μg·mL-1,在甲醇、乙醇等中的平衡溶解度为7 320.61～344 248.70 μg·mL-1;CA在水中的lgP值为4.05,不同pH条件下的lgP值差别不大(4.11～4.25).结论:CA不溶于水,易溶于有机溶剂,在弱酸环境下有一定程度的降解；且其1gP值较大,提示在制剂研究中需采用适当的增溶手段.
