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大黄素衍生物的合成及其抑制白血病细胞增殖作用的研究
本研究探讨新合成的大黄素衍生物对白血病细胞增殖的抑制作用,希望从中筛选出具有抗白血病活性的药物,以备后续进行更深入的研究.通过对大黄素一系列的结构修饰合成10种大黄素衍生物,采用MTT比色法检测大黄素衍生物对多种白血病细胞株的增殖抑制作用.结果表明:大黄素衍生物E10-E19作用于K562细胞48 h的半数抑制浓度(IC50)为0.84-12.01 μmol/L,其中大黄素衍生物E19的抑制增殖作用强,E16、17对K562细胞没有抑制增殖作用.从中筛选出的E19作用于U937、NB4、Molt-4和CA-46细胞,其48 h IC5o分别为0.85、0.9、0.76、0.8 μmol/L.E19作用于LQ2细胞48 h的IC50为3.6 μmol/L.E19作用于3例正常人外周血单个核细胞48 h的IC50为4.01-4.78μmol/L.结论:大黄素衍生物E19对白血病细胞增殖有显著的抑制作用,且具有一定特异性,对其抗白血病机的制值得进一步的研究.
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大黄素衍生物的化学合成与抗肿瘤活性
目的设计合成一系列大黄素衍生物,以研究其构效关系.方法以天然产物大黄素为原料,通过不同的方法合成一系列大黄素的衍生物,并且通过MTT法测试它们对KLE细胞株的抗肿瘤活性.结果合成了11个大黄素衍生物并通过元素分析、IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证了它们的结构.活性试验显示某些化合物的活性强于大黄素.结论大黄素类化合物是一类很有希望的肿瘤抑制剂,值得进一步开发研究.
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大黄素三甲氧基衍生物合成及体外抗肿瘤活性试验
目的:以天然存在的大黄素为原料合成了甲基化衍生物三甲氧基大黄素,并进行体外抗肿瘤活性的研究.方法:利用硫酸二甲酯/丙酮甲基化组合合成目标化合物1,3,8-三甲氧基-6-甲基蒽醌;通过常规方法,对其理化性质进行鉴定.采用HPLC及ESI-MS对其结构进行表征;通过MTT比色法与流式细胞术检测其对K562细胞增殖及细胞周期分布的影响.结果:三甲氧基大黄素为淡黄色粉末,mp:226～227℃,溶于氯仿等有机溶剂.其结构经HPLC及ESI-MS检测得到确证;浓度依赖性地抑制K562细胞的增殖,并使G_0/G_1期的细胞比例增加.结论:以大黄素为原料,成功合成了其新的衍生物.三甲氧基大黄素具有抑制K562细胞增殖及阻滞细胞周期由G_0/G_1期向S期移行的抗肿瘤活性.
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大黄素衍生物抗肿瘤活性的定量构效关系
目的 建立大黄素衍生物抗肿瘤活性的构效关系模型.方法 采用量子化学的AM1算法计算了12个大黄素衍生物的分子结构参数,利用逐步回归分析建立构效关系模型.结果 成功建立了大黄素衍生物抗肿瘤活性的构效关系模型.结论 大黄素衍生物抗肿瘤活性与分子体积V、极化率α及C环上净电荷QC相关.
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大黄素衍生物对口腔底癌细胞活性的构效关系研究
目的 探索建立大黄素衍生物抗口腔底癌细胞活性的构效关系模型.方法 采用量子化学的AMl半经验算法,计算10个大黄素衍生物分子结构参数,并用逐步回归分析方法,拟定大黄素衍生物抗口腔底癌细胞活性的构效关系模型.结果 建立了大黄素衍生物抗口腔底癌细胞活性的构效关系模型.结论 大黄素衍生物抗口腔底癌细胞活性与此类化合物分了的疏水性参数、A环上的负电荷及第二条低空轨道能量有关.
