您当前的位置：
首页 > 文献资料
所属专业：
酶降解性文献资料
-
多肽类药物结构稳定性的研究进展
多肽作为药物,具有生理活性强、免疫原性低、疗效高等诸多优点,随着生物技术的不断发展,其在人类疾病治疗中的地位也日趋重要,目前已成为国际药学界研究的热点之一.但多肽类物质自身固有的特点,如口服利用率较低、酶降解性高以及半衰期极短等,使其作为药物开发应用受到诸多的局限.而导致多肽类药物不稳定的一个重要原因就是多肽特殊的分子结构,其中多肽主链氨基酸的降解和侧链氨基酸残基的结构变化是多肽结构不稳定的主要原因,因此从多肽类药物本身的分子结构进行改造,是改变其理化性质和药代动力学性质的根本.本文拟重点从分子结构改造方面对多肽类药物稳定性的研究进展做一综述.
-
白蛋白微球的热变性对其水溶性及酶降解性的影响
目的研究白蛋白喷雾干燥微球经加热变性后的水溶性及酶降解性,探讨热变性机理.方法用喷雾干燥工艺制成粉末状白蛋白微球,进一步加热变性处理.热变性条件分别为:温度120℃,时间3～24 h;温度100～160℃,时间6 h.用紫外分光光度法测定微球在水中的溶解百分率,在37℃的恒温水浴中以胰蛋白酶的磷酸盐缓冲介质考察微球被酶解完全的时间.以傅立叶变换红外光谱法研究热变性引起白蛋白二级结构的改变.结果白蛋白微球的水溶性随热变性时间的延长和温度升高而显著降低,酶解时间也随之延长.热变性条件对蛋白质酰胺I谱带所表征的空间构象影响较大.结论加热变性程度对白蛋白微球的水溶性及酶解性均有显著的影响,这可能与白蛋白二级结构的改变及疏水性基团的暴露有关.通过选择适当的加热条件,可以调控白蛋白微球的体外溶解与降解特性,提示以白蛋白喷雾干燥微球作为药物载体时可调控载药白蛋白微球的释药速率.
