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依普利酮与厄贝沙坦治疗轻中度高血压疗效和安全性的对比研究
目的 比较依普利酮50mg或100 mg与厄贝沙坦150mg或300mg,1次/d治疗轻中度高血压的疗效和安全性.方法 将92例轻中度高血压(90mmHg≤舒张压＜110mmHg且收缩压＜180mmHg,1mmHg=0.133kPa)分为依普利酮组(46例)和厄贝沙坦组(46例),分别1次/d口服依普利酮50mg或厄贝沙坦150mg.每2w复诊1次,4w后如舒张压≥90mmHg,则改为依普利酮100mg或厄贝沙坦300mg,1次/d口服.治疗前及12w的治疗期结束后分别进行肝肾功能、电解质、血糖、血脂、血常规、尿常规及动态血压监测.结果 ①依普利酮组高血压患者完成试验41例,失访5例,厄贝沙坦组完成试验44例,失访2例;②与治疗前相比,依普利酮组及厄贝沙坦组高血压患者坐位收缩压及舒张压及动态血压参数均明显降低;③治疗12w末,依普利酮组的坐位收缩压及舒张压下降幅度与厄贝沙坦组相似(18.32±8.57mmHg VS 21.37±9.38 mmHg,13.97±5.31mmHg VS 15.08±6.63mmHg,均P＞0.05);④与厄贝沙坦组相比,依普利酮组的24h平均收缩压及平均舒张压、昼平均收缩压及平均舒张压和夜平均收缩压及平均舒张压均无明显差异;⑤依普利酮与厄贝沙坦两组总的不良事件发生率相似15.0％(6/40)VS 17.9％(7/39),P＞0.05).结论 依普利酮50mg或100 mg,1次/d口服治疗轻中度高血压安全有效,其降压疗效与厄贝沙坦相似.
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依普利酮治疗原发性高血压量效关系的系统评价
目的:评价依普利酮治疗原发性高血压的量效关系.方法:按纳入标准,电子检索Cochrane图书馆近一期(2005年第1期)出版的Cochrane 对照试验注册数据库,PubMed,Medline,Embase,Ovid,Medscape,TRIP,CBM, NRR;手工检索发表或未发表的文献,包括心血管系统、高血压病的杂志和会议摘要.文献资料用统一的表格,由两名评价者独立提取,对文献质量进行内部真实性评价,并用Revman4.2.7软件对数据进行Meta-分析.结果:共检索到随机对照试验(RCT)9篇,经排查符合纳入标准并进入系统评价的文献共3篇,均为高质量RCT.Meta-分析结果显示,依普利酮100 mg/d与安慰剂比较,诊室收缩压变化的加权均数差(WMD)=-9.17,95%可信区间为(-10.62,-7.72), P＜0.01;诊室舒张压变化的WMD=-3.94,95%可信区间为(-4.67,-3.20), P＜0.01.结论:依普利酮100 mg/d降压是有效的,由于测量指标是终点替代指标(血压变化),故依普利酮的长期疗效仍需进行更多高质量的RCT才能得出肯定性结论.
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人血浆中依普利酮的LC-MS/MS测定研究
目的:建立测定人血浆中依普利酮浓度的LC-MS/MS方法,并应用于依普利酮片在中国健康人体内的药动学研究.方法:血浆采用EDTANa2作为稳定剂,并用预冰水浴冷却乙腈沉淀蛋白处理样品;以0.05％甲酸0.1％醋酸铵溶液-0.05％甲酸甲醇溶液为流动相,线性梯度洗脱,采用Wondasil-C1s色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm)进行分离;多反应离子监测[M+H]+离子通道分别为m/z 415.2→m/z 163.1(依普利酮)、m/z 433.2→m/z 337.4(依普利酮酸)和m/z 393.1→m/z 355.1(内标地塞米松).结果:建立的LC-MS/MS法测定血浆中依普利酮质量浓度在10.00～2 500 ng· mL-1范围内线性关系良好,低定量限为10.00 ng·mL-1,经方法验证符合生物样本分析的要求.12名受试者单次给药25、50、100 mg依普利酮后,Cmax分别为(505.7±133.1)、(946.6±226.3)、(1 847±433) ng·mL-1,Tmax分别为(1.3±0.5)、(1.3±0.8)、(1.6±0.8)h,t1/2分别为(2.8±0.8)、(2.9±0.8)、(3.3±0.7)h,AUC0-24分别为(2 310±728)、(4 889±1 808)、(9 691±2 733) ng· h· mL-1,AUC0-∞分别为(2 395±749)、(5051±1 789)、(9 788±2751)ng· h· mL-1.结论:建立的血浆中依普利酮LC-MS/MS测定法可用于依普利酮的临床药动学研究.
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LC-MS法鉴定依普利酮的降解产物
目的:采用高效液相色谱-质谱联用技术鉴定依普利酮的降解产物结构.方法:采用Zorbax Extend C18 (250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以10 mmol·L-1醋酸铵溶液作为流动相A,以甲醇-乙腈(50∶ 50)为流动相B,进行梯度洗脱[0 min(70％A-30％B)→8 min(70％A-30％B)→45 min(20％A-80％B)→53 min(20％A-80％B)→55 min(70％A-30％B)→65 min(70％A-30％B)],电喷雾正离子化高分辨TOF/MS和MS/MS检测并解析降解产物结构.TOF/MS雾化气压力345 kPa,温度350℃,干燥气流量10 L·min-1,毛细管电压4 kV,碎片电压100 V,MS/MS测定氩气CID压力0.2 Pa,碰撞能量20 eV.结果:检测到依普利酮的4个降解产物,通过有机反应机制分析和质谱解析鉴定了他们的结构,并结合色谱制备和NMR测定确证了主要降解产物结构.结论:色谱-质谱联用技术能有效地用于有关物质的鉴定,依普利酮降解产物的鉴定结果可为其质量控制提供参考依据.
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依普利酮对阿霉素诱导心衰大鼠TNF-α的影响
目的 探讨依普利酮对阿霉素诱导心衰大鼠血清TNF-α的影响及其治疗心衰的可能机制.方法 50只雄性SD大鼠随机挑选40只腹腔注射阿霉素制做心衰模型,其余10只作为正常对照组.6周后将存活的20只模型鼠随机分为2组:心力衰竭+依普利酮治疗组 (n = 10 ),给予依普利酮200mg(kg·d)灌胃,心力衰竭组 (n = 10),与正常对照组大鼠(n = 10),心力衰竭组及正常对照组给与安慰剂(生理盐水)灌胃,12周后观测一般变化,测定大鼠心功能及血清TNF-α含量.结果 心衰组血流动力学指标与正常组相比有显著性差异(P＜0.05).治疗组血流动力学指标与心衰组相比有显著性差异(P＜0.05).心衰组TNF-α水平与正常组相比明显升高(P＜0.05).治疗组TNF-α水平与心衰组相比明显下降,有显著性差异(P＜0.05).结论 依普利酮可以降低心衰大鼠血清TNF-α的含量.
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醛固酮拮抗剂临床应用新进展
目的:对醛固酮拮抗剂在心血管疾病的治疗应用新进展进行综述.方法:查阅文献,进行分析、归纳和总给.结果与结论:醛固酮增高与高血压和充血性心力衰竭等心血管疾病有关,醛固酮拮抗剂用于治疗高血压病和充血性心力衰竭,具有重要的临床意义.
