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扎莱普隆治疗失眠症的双盲对照研究
目的:比较国产扎莱普隆与佐匹克隆治疗失眠症的临床疗效、不良反应和有效剂量.方法:采用随机双盲、双模拟方法,按照CCMD-II-R失眠症诊断标准,将48例失眠症患者随机分为两组,分别服用国产扎莱普隆和佐匹克隆治疗15天,观察反跳性失眠7天.采用睡眠障碍量表(SDRS)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)临床总体印象量表(CGI)和副反应量表(TESS)评定临床疗效、不良反应和停药后睡眠反跳现象.结果:两组病人(各24例)入组时平均年龄、性别、病程均无显著差异.治疗观察SDRS评分国产扎莱普隆组有效率为70.83%,佐匹克隆组为58.33%,两组治疗后SDRS总分较治疗前均显著降低(P＜0.0001),SDRS、CGI总分及条目分在治疗各时段,组间比较无显著性差异,显示两组治疗效果、起效时间相似,且对早段失眠频度和程度疗效更好.HAMA评分结果显示两组药物对患者焦虑症状改善亦有较好效果.反跳症状分析发现扎莱普隆停药后的反弹性失眠发生率较少.适宜剂量为5～10mg/晚.结论:扎莱普隆治疗失眠症的疗效与佐匹克隆相当,对早段失眠疗效更好,停药后反跳性失眠发生率较低,临床应用安全可靠.
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扎莱普隆胶囊的相对生物利用度研究
目的:比较扎莱普隆胶囊和片剂在健康人体内的药代动力学过程,并对两制剂的生物等效性做出评价.方法:20名健康男性志愿者采用交叉给药方案,分别单剂量口服10mg扎莱普隆胶囊和片剂,用高效液相色谱荧光检测法测定血浆中扎莱普隆浓度,进行生物等效性评价.结果:实验表明扎莱普隆胶囊和片剂的tmax分别是1.04±0.35h和1.10±0.45h,Cmax分别是26.06±9.14μg·L-1和27.39±7.51μg·L-1,t1/2Ke分别是1.33±0.26h和1.34±0.22h,AUC0-8分别是83.39±37.35μg·h·L-1和87.44±35.25μg·h·L-1.相对生物利用度为94.40%±11.06%.结论:结果显示两种制剂具有生物等效性.
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扎莱普隆片的人体药代动力学和相对生物用度
目的:研究扎莱普隆片在20名健康志愿者体内的药代动力学特征及相对生物利用度.方法:20名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案,分别单剂量口服的扎莱普隆片10mg和对照胶囊,用液-液相萃取后、HPLC-ESI-MS分析方法对血药浓度进行测定,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度.结果:试验片和对照胶囊的血药浓度水平一致.其主要药代动力学参数t1/2分别为1.17±0.19 h和1.14±0.12h;tmax分别为0.83±0.12h和0.91±0.12h,Cmax分别为28.47±2.62μg@l-1和28.12±3.44μg@l-1,AUC0-8分别为52.83±4.81μg.h.l-1和54.92±8.83μg@h@l-1,两制剂的药代动力学参数相近.用面积估算的扎莱普隆片的相对生物利用度F0-8为(98.3±16.5)%,F0-∞为(98.0±16.4)%.结论:扎莱普隆片和对照胶囊的AUC、Cmax经方差分析和双单侧t-检验表明:两制剂生物等效;tmax经非参数法检验,表明两种制剂无显著性差别(P＞0.05).
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扎莱普隆治疗失眠症的多中心随机双盲对照临床试验
目的:评价国产II类新药扎莱普隆治疗失眠症的有效性和安全性.方法:采用多中心随机双盲双模拟、阳性药平行对照的方法.受试者分别口服扎莱普隆胶囊5mg～10mg.d-1或佐匹克隆片7.5mg～15mg.d-1.疗程14d.结果:意向性(ITT)分析样本患者234例,其中扎莱普隆组115例,佐匹克隆组119例.两组的睡眠障碍量表(SDRS)及Hamilton焦虑量表(HAMA)评分在治疗结束时均较基线显著减少(P<0.01).有效率扎莱普隆为67.8%,佐匹克隆为71.4%,无显著性差异.两组常见药物不良反应为嗜睡、口干、头晕、头痛及厌食.但扎莱普隆的嗜睡与厌食发生率显著少于佐匹克隆(P<0.05).结论:扎莱普隆与佐匹克隆具有类似的疗效,药物不良反应相对较佐匹克隆要少.为治疗睡眠障碍的安全而有效的新药.
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扎莱普隆的研究进展
扎莱普隆是一种非苯二氮类镇静催眠药，具有吸收迅速，消除快，无蓄积的特点。本文从药理特点、药代动力学、安全性、临床研究方面对扎莱普隆进行介绍。
关键词： 扎莱普隆 -
高效液相色谱法测定扎莱普隆胶囊的含量
目的:建立测定扎莱普隆胶囊的高效液相色谱法.方法:采用C18色谱柱(150 mm×3.9 mm,5μm),流动相为甲醇-0.02 mol·L-1醋酸铵水溶液(pH 5.00)(60∶40),流速0.8 mL·min-1,检测波长232 nm,选用阿普唑仑为内标物.结果:在扎莱普隆浓度为1～100μg·mL-1范围内,扎莱普隆色谱峰面积与内标阿普唑仑色谱峰面积的比值(R)和扎莱普隆浓度(C)呈良好的线性关系,线性方程为:R=2.83×10-2C+4.58×10-3,r=0.999 9,(n=7),扎莱普隆样品与内标物的色谱峰分离完全,两者分离度R＞1.5,高、中、低3种浓度的平均加样回收率为98.83%～100.5%,日内精密度(RSD)＜0.83%,日间精密度(RSD)＜1.6%.结论:该方法灵敏、快速、操作简便、测定结果准确可靠.
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HPLC同时测定人血清中4种非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药物
目的建立一种同时测定多种非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药物的方法,用于临床中毒的定性与定量分析.方法血样用乙醚一步萃取,二极管阵列检测器检测,波长为254 nm,采用外标法,对血样中的佐匹克隆、扎莱普隆、唑吡坦、甲喹酮进行定性与定量分析.结果血浆中0.1～2 μg*mL-1浓度范围内具有良好的线性关系,血浆回收率均大于90%,日内、日间RSD均小于10%.结论本方法简单、灵敏、准确、干扰小,适用于低浓度生物样本的测定.
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扎莱普隆治疗失眠症的疗效观察
目的：分析扎莱普隆对失眠症的临床疗效及安全性。方法：选择齐齐哈尔市精神卫生中心2013年3月—2014年10月收治的98例失眠症患者作为研究对象。按随机数字表法将患者分为观察组50例和对照组48例；观察组患者应用扎莱普隆，对照组患者应用佐匹克隆，比较2组患者的焦虑自评量表（ self-rating anxiety scale ，SAS）、匹兹堡睡眠质量指数（ pittsburgh sleep quality index，PSQI）得分变化情况，临床疗效以及不良反应发生情况。结果：治疗后，观察组患者SAS及 PSQI 得分分别为（38.35±4.58）、（13.18±5.72）分，显著低于对照组的（41.58±4.62）、（18.52±4.08）分，差异有统计学意义（P＜0.05）；观察组患者不良反应发生率为8.00％（4／50），明显低于对照组患者37.50％（18／48），差异有统计学意义（P＜0.05）；观察组患者总有效率为80.00％（40／50），高于对照组的75.00％（36／48），差异无统计学意义（P＞0.05）。结论：采用扎莱普隆治疗失眠症不仅安全性好，临床疗效显著，可有效缓解患者焦虑及抑郁情绪。
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扎莱普隆治疗失眠症的随机双盲对照临床试验
目的评价新药扎莱普隆治疗失眠症的有效性和安全性.方法采用随机双盲双模拟、阳性药平行对照,剂量可调整的研究.受试者分别口服扎莱普隆5～10mg/d或佐匹克隆片7.5～15mg/d.疗程2周.结果共收集符合入组条件的失眠病人200例,其中扎莱普隆组100例,佐匹克隆组100例.主要疗效指标睡眠障碍量表(SDRS)评分在治疗结束时较基线显著减少(P<0.01).有效率扎莱普隆组为76%,佐匹克隆为78%,无显著性差异.两组常见不良反应有头晕、口干、食欲减退、恶心、嗜睡、便秘,两组间无显著性差异.结论试验药扎莱普隆与对照药佐匹克隆具有类似的疗效与不良反应.为治疗失眠症的安全而有效的新药.
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高效液相色谱法测定人血浆中扎莱普隆的浓度
目的:建立测定人血浆中扎莱普隆浓度的方法.方法：采用高效液相色谱法,色谱柱为 C8柱,流动相为甲醇－水(65:35),流速为 1.0ml/min,荧光激发波长为 233nm,发射波长为 460nm.结果：扎莱普隆在 0.42～73.92ng/ml浓度范围内呈良好的线性关系,回归方程为Y=1.870X＋147, r=0.9 999;平均回收率为 99.47％,日内平均 RSD=4.9％,日间平均 RSD=4.73％.结论：本方法准确可靠,灵敏度高,重现性好,可用于扎莱普隆的药代动力学研究.
