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抗疟药在系统性红斑狼疮中的作用进展
抗疟药主要指喹啉类化合物和吖啶化合物,前者如羟氯喹、氯喹、奎宁、阿莫地喹、喷他喹、喹啉衍生物(4-氨喹啉衍生物、8-氨喹啉衍生物),后者如米帕林.抗疟药初用来治疗疟疾,20世纪50年代,抗疟药被誉为免疫调节剂,广泛用于系统性红斑狼疮(SLE)和类风湿关节炎的治疗,目前氯喹或羟氯喹已作为SLE的基础用药.随着药物作用机制进一步发掘,其临床适应证也更加广泛,有学者调侃道“应该在SLE患者喝的水中加入羟氯喹”[1].
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新型喹啉类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成
目的 设计合成一系列新型喹啉双芳基脲类化合物作为潜在的蛋白酪氨酸激酶抑制剂.方法 以2-甲基-2苯基丙酸为原料经过9步反应,合成了12个喹啉衍生物,结构经过1H-NMR鉴定.结果 合成的12个目标化合物,均未见文献报道.结论 该合成方法简单易行,可作为一系列喹啉类蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成通法.
关键词: 肿瘤 蛋白酪氨酸激酶 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 喹啉衍生物 合成 -
抗疟药在红斑狼疮治疗中的作用
抗疟药早来源于秘鲁的金鸡纳树皮.1630年首先被用于退热;1894年Payne用奎宁治疗皮肤狼疮:1934年发明氯喹,10年后人工合成羟氯喹;1938年Davidson用硫酸奎宁治疗狼疮;1951年Page用阿的平治疗盘状狼疮(DLE)(18例);1954年Pillsburg用氯喹治疗16例系统性红斑狼疮(SLE)15例有效;1955年羟氯喹被用于治疗SLE;1959-1972年用triguin(氯喹、羟氯喹、阿的平)治疗SLE.Hobbs发现抗疟药引起视网膜病变.抗疟药主要指喹啉类化合物和吖啶化合物,前者如羟氯喹、氯喹、奎宁、阿莫地喹、丙戊喹、喹啉衍生物(4-氨喹啉衍生物、8-氨喹啉衍生物):后者如阿的平.目前氯喹或羟氯喹已作为SLE的基础用药[1].
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喹啉衍生物PQ1联合顺铂对前列腺癌PC3细胞的增殖及细胞缝隙连接通讯的影响
目的:探讨喹啉衍生物PQ1联合顺铂对前列腺癌PC3细胞的增殖及细胞缝隙连接通讯的影响.方法:体外培养前列腺癌PC3细胞,对比空白对照组、10 mg/ml顺铂对照组及顺铂联合不同浓度(1、2、5、10、15 μmol/L)喹啉衍生物PQ1各组PC3细胞增殖情况,通过RT-PCR法及Western印迹法检测各组间细胞缝隙连接相关蛋白Cx43 mRNA及蛋白表达情况. 结果:喹啉衍生物PQ1浓度在1~10 μmol/L联合顺铂能明显抑制PC3细胞的体外增殖,随浓度、时间的增加,抑制率相应升高.不同浓度联合药物处理PC3细胞后,Cx43 mRNA及蛋白表达也有不同程度升高. 结论:喹啉衍生物可以通过上调前列腺癌PC3细胞间缝隙连接相关蛋白Cx43 mRNA及蛋白的表达水平来促进前列腺癌PC3细胞的细胞间缝隙连接功能,增强顺铂对前列腺癌PC3细胞的杀伤作用.
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喹啉类药物研究进展
综述了喹啉类药物在治疗疟疾和阿米巴病过程的临床应用状况和服用药物后的不良反应,预测了喹啉类药物的发展.