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钙敏感受体在甲状旁腺功能亢进中的作用
钙敏感受体(CaSR)主要表达于甲状旁腺细胞和肾小管七皮细胞,它可通过细胞内信号传导通路改变甲状旁腺激素(PTH)的分泌和肾小管对电解质和水的处理,调节体内钙平衡,同时CaSR也参与了骨重塑的过程.其遗传性的基因异常可引起各种不同的疾病,包括CaSR失活突变引起的良性家族性低尿钙高钙血症和新生儿期重度甲状旁腺功能亢进,激活突变可引起常染色体显性遗传性低钙血症,与原发性甲状旁腺功能亢进的发病也存在一定的联系.这也为CaSR靶向治疗提供了依据.
关键词： 甲状旁腺功能亢进症 钙敏感受体 自身抗体 基因突变 Cinacalcet -
继发性甲状旁腺功能亢进治疗新药cinacalcet
传统的继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)治疗手段包括:使用磷结合剂和补充活性维生素D,但治疗的达标率低.在美国、加拿大和欧洲上市的首个拟钙剂cinacalcet,能显著增强甲状旁腺主细胞的钙传感受体对细胞外钙离子的敏感性,降低甲状旁腺激素以及血钙、磷浓度和钙磷乘积.多项大型随机双盲安慰剂对照研究证实,本品对因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者疗效确切,且具有良好的安全性和耐受性.
关键词： 继发性甲状旁腺功能亢进 Cinacalcet 钙传感受体 甲状旁腺激素 -
CaSR 在大鼠血管收缩／舒张反应性调节中的作用
目的：研究钙敏感性受体（CaSR）激动剂对大鼠肠系膜动脉收缩和舒张反应性的影响、以及内皮在其中的作用。方法采用内皮完整和内皮去除的大鼠肠系膜动脉，观察 CaSR 特异性激动剂 cinacalcet 对血管基础张力和预收缩的血管张力的影响、以及不同剂量 cinacalcet 预处理对去甲肾上腺素（NE）诱导的血管收缩反应性和乙酰胆碱诱导的舒张反应性的影响。结果CaSR 激动剂 cinacalcet 对静息状态下内皮完整和内皮去除的血管基础张力均无明显影响。在内皮完整的血管环，cinacalcet 对预收缩血管有明显的舒张作用，并呈剂量依赖性；内皮去除取消了 cinacalcet 的舒张作用。Cinacalcet 预处理30 min，使内皮完整的血管的收缩反应性明显降低，而对舒张反应性无明显影响。对去除内皮的血管环，cinacalcet 预处理对血管收缩／舒张反应性均无明显影响。结论CaSR 在血管收缩反应性调节中有重要作用，并有明显的内皮依赖性。
关键词： 钙敏感性受体 Cinacalcet 内皮 收缩反应性 舒张反应性
