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影响胃肠道基质肿瘤手术治疗和结局的预后因素
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舒尼替尼合成路线图解
舒尼替尼(sunitinib,1),化学名为N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[(Z)-5-氟-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-3-基亚甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺,是美国辉瑞公司研发的多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂,其苹果酸盐于2006年在美国上市,临床用于治疗胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌.本品是一种新型双重作用及多靶点的口服药物,可抑制肿瘤生长和阻断肿瘤的血供,从而使肿瘤失去继续分裂和生长的能力,目前对其它多种肿瘤的治疗正处于临床研究阶段[1,2].
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胃肠道基质肿瘤及其治疗进展
胃肠道基质肿瘤(gastrointestinal stromal tumors,GISTs)为原发于胃肠道和腹腔的间质细胞肿瘤,其在胃肠道肿瘤中所占比例<1%[1].早期文献中GISTs被认为是胃肠道平滑肌或软组织肉瘤[2].1960年学者们应用电子显微镜[3]及随后应用免疫组化技术[4],发现该肿瘤无平滑肌细胞特有结构和免疫标志.1990年Hirota等发现KIT蛋白活化与GISTs发生密切相关,指出了GISTs的现代内涵.格列卫(Gleevec,又称STI571,它是1种酪氨酸激酶小分子抑制剂)通过抑制KIT蛋白活化,取得靶向治疗肿瘤的成功.本文通过回顾胃肠道基质肿瘤一系列诊断和治疗的研究,阐明胃肠道基质肿瘤特点、一般情况和格列卫靶向治疗的进展,并对格列卫的剂量选择、安全性及耐药问题进行了概括性介绍.