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布替奈芬体外抗眼部致病真菌活性研究
目的 评估抗真菌药物布替奈芬对眼部致病真菌的体外抗菌活性.方法 实验研究.参照美国临床和实验室标准化研究所制定的M38-A方案,用微量液基稀释法对260株(15属29种)眼部分离真菌进行布替奈芬体外抗菌活性研究,并与那他霉素、二性霉素B及氟康唑进行对比.布替奈芬的实验浓度范围0.008～16.000 mg/L,那他霉素和二性霉素B的实验浓度范围0.031～16.000 mg/L.,氟康唑的实验浓度范围0.5～256.0 mg/L.那他霉素和二性霉素B取100%的真菌生长抑制为低抑菌浓度(MIC),布替奈芬和氟康唑取75%的真菌生长抑制为MIC,,应用SPSS13.0统计学软件对数据进行处理,采用描述性统计分析方法计算4种药物对实验菌的MIC均数、MIC范围、MIC_(50)及MIC_(90).结果 布替奈芬、那他霉素、二性霉素B、氟康唑对镰孢菌属的MIC_(90)分别为4、8、2、512 mg/L;对曲霉菌属的MIC_(90)分别为0.063、32.000、2.000、256.000mg/L;对互隔交链孢霉的MIC_(90)分别为0.5、8.0、2.0、128.0 mg/L;对新月弯孢霉的MIC_(90)分别为0.125、2.000、0.500、4.000 mg/L;对罕见眼部致病真菌的MIC_(90)分别为1、4、1、256 mg/L.结论 布替奈芬对眼部分离真菌具有广谱抗菌活性,对曲霉菌属、互隔交链孢霉及新月弯孢霉的抗菌活性尤强,提示开发布替条芬滴眼剂型对临床治疗真菌性角膜炎具有重要意义.
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盐酸布替萘芬合成工艺改进
盐酸布替萘芬(butenafine hydrochloride,1),化学名为N-[[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]甲基]-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐,系由日本科研株式会社研发的新型苄胺类广谱抗真菌药[1],于1992年在日本首次上市,商品名Mentax.本品能选择性抑制真菌角鲨烯环氧化酶,阻碍麦角甾醇的生物合成,从而导致真菌细胞死亡,具有疗效高、见效快、复发率低、副作用小等特点[2].
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新的苄胺类化合物的合成及其体外抗真菌活性
目的:研究在萘环侧链α位引入大基团(三唑甲基)对苄胺类化合物抗真菌活性的影响.方法:设计合成了9个新的苄胺类化合物 .选择6种临床致病真菌为试验菌株,观察本类化合物对它们的体外抑制活性.结果:新化合物的抗真菌活性低于对照药物布替萘芬.结论:在萘环侧链α位引入大基团(三唑甲基)降低了苄胺类化合物的抗真菌活性.
