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核素掺入研究布替萘芬对真菌麦角甾醇生物合成的影响
目的 研究抗真菌药物布替萘芬对真菌麦角甾醇生物合成的影响.方法 通过真菌活细胞[1-14C]乙酸钠掺入和离细胞液[2-14C]甲羟戊酸掺入实验,考察布替萘芬对真菌麦角甾醇生物合成的影响.结果 布替萘芬能使真菌中麦角甾醇的合成减少,而增加角鲨烯的含量,两种方法测得布替萘芬对真菌细胞麦角甾醇生物合成的IC50分别为136.19 nmol/L和203.15 nmol/L.结论 布替萘芬为角鲨烯环氧化酶抑制剂,核素掺入法能定量考察布替萘芬对角鲨烯环氧化酶的抑制活性,且效果优于薄层色谱扫描法.
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盐酸布替萘芬合成工艺改进
盐酸布替萘芬(butenafine hydrochloride,1),化学名为N-[[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]甲基]-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐,系由日本科研株式会社研发的新型苄胺类广谱抗真菌药[1],于1992年在日本首次上市,商品名Mentax.本品能选择性抑制真菌角鲨烯环氧化酶,阻碍麦角甾醇的生物合成,从而导致真菌细胞死亡,具有疗效高、见效快、复发率低、副作用小等特点[2].
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特比萘芬治疗非皮肤癣菌性真菌病的研究进展
特比萘芬是一种合成的口服或局部外用的丙烯胺类化合物,通过抑制角鲨烯环氧化酶--一种合成麦角固醇的关键酶,而导致真菌细胞膜破裂及细胞死亡.该药口服后吸收良好,具较强的嗜脂性,在表皮、真皮和脂肪组织中有较高浓度.
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PCR法扩增角鲨烯环氧化酶鉴定白念珠菌的研究
目的:通过扩增角鲨烯环氧化酶基因的开放读框,进行PCR来鉴定白念珠菌.方法:根据白念珠菌角鲨烯环氧化酶基因的开放读框中编码1MSSVKY6的序列设计上游引物5'-ATGTTCAGTTA-AGTATG-3',编码492NWEIVR496的序列设计下游引物5'-CTATCTTACAATCTTC-3',对白念珠菌ATXCC11006、22株临床分离株、7株其它致病性念珠菌、8株致病性丝状真菌、1株新生隐球菌及1份人的基因组DNA进行了PCR扩增,并对PCR产物用酶切方法鉴定.结果:所有23株白念菌均可获得约1.5 kb大小的PCR产物,16株其它致病性真菌及人的NDA标本均无扩增产物,PCR产物经BamHI酶切,产生两个大小分别约为1.0 kb和500 bp的片段.结论:利用设计的引物,扩增角鲨烯环氧化酶基因的开放读框,可以特异地鉴定白念珠菌
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地锦草提取物对红色毛癣菌酶活性的影响
目的 研究地锦草提取物对红色毛癣菌角鲨烯环氧化酶和β-(1,3)-D-葡聚糖合成酶的影响,探讨其抗真菌作用机制.方法 药物干预红色毛癣菌后分离菌体,按试剂盒要求处理样品,利用酶联免疫法和荧光分光光度法,研究地锦草提取物对红色毛癣菌角鲨烯环氧化酶和β-(1,3)-D-葡聚糖合成酶活性的作用.结果 地锦草提取物256 μg·ml~(-1)时,可显著降低红色毛癣菌中角鲨烯环氧化酶的活性(P<0.01);不同浓度的地锦草提取物,均可降低红色毛癣菌β-(1,3)-D-葡聚糖合成酶的活性(P<0.01).结论 地锦草提取物抗真菌机制可能与抑制角鲨烯环氧化酶和β-(1,3)-D-葡聚糖合成酶的活性有关.
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地锦草提取物抗真菌作用及对红色毛癣菌角鲨烯环氧化酶的影响
目的 对地锦草提取物(EHE)进行体外抗真菌实验,探讨其抗真菌作用机制.方法 采用美国临床实验室标准化委员会(NCCLS)推荐的<产孢丝状真菌的液基稀释法抗真菌药物敏感性试验方案>(M38-A),测定地锦草提取物对82株临床常见真菌的低抑菌浓度值(MIC);酶联免疫吸附试验(ELISA)研究其对红色毛癣菌角鲨烯环氧化酶的影响.结果 地锦草提取物对红色毛癣菌的平均MIC为446 μg·mL-1,石膏样毛癣菌值的平均MIC为652 μg·mL-1,紫色毛癣菌的平均MIC为1 024 μg·mL-1,许兰毛癣菌的平均MIC为896 μg·mL-1,疣状毛癣菌平均MIC为853 μg·mL-1,犬小孢子菌及4种念珠菌的平均MIC均>1 024 μg·mL-1;地锦草提取物256 μg·mL-1时,可显著降低红色毛癣菌中角鲨烯环氧化酶的活性(P<0.01).结论 地锦草提取物有显著的抗真菌活性,对皮肤癣菌的敏感性比念珠菌高;其抗真菌机制可能与抑制角鲨烯环氧化酶的活性有关.
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麦角甾醇生物合成途径中的抗真菌药作用靶酶
麦角甾醇是真菌细胞膜的重要结构组成成分,在真菌生活中起重要作用.一些不同类型的化合物通过作用于真菌麦角甾醇生物合成途径中不同环节的酶,干扰真菌麦角甾醇生物合成,发挥抗真菌作用.在麦角甾醇生物合成途径中,目前已知与抗真菌药作用有关的靶酶分别有羊毛甾醇C-14α去甲基化酶、角鲨烯环氧化酶、△7,8异构酶和△14还原酶等,他们的结构和功能不同,因此作用于它们的抗真菌药之作用机制和特点也各不相同.
关键词: 抗真菌药 麦角甾醇 羊毛甾醇C-14α去甲基化酶 角鲨烯环氧化酶 -
特比萘芬治疗头癣37例
特比萘芬是第2代丙烯胺类抗真菌药,它主要通过抑制真菌角鲨烯环氧化酶而达到杀真菌作用,此作用与细胞色素氧化酶P450系统无关,故不影响人体内分泌功能,肝脏损害极少,与其他药物的相互作用相当低,并有强大的药物后效应.