普伐他汀的药理作用及临床应用

本品为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-COA还原酶)的竞争性抑制剂,HMG-COA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的限速酶.本品可逆性地抑制HMG-COA还原酶,从而抑制胆固醇的生物合成.

镉在肝脏和睾丸中的分布及与金属硫蛋白的关系

金属硫蛋白(MT)是一种低分子量的金属结合蛋白,可诱导MT的生物合成.进入体内的镉与MT结合,一方面与镉在各组织器官中的分布有关,另一方面也可缓解镉的毒性效应.本次研究主要观察镉在肝脏和睾丸中的分布及其与MT的关系.

乳酸菌细菌素的生物合成与应用

乳酸菌产生的细菌素是一类具有抑菌活性的多肽或蛋白质物质,大部分细菌素只对近缘关系的细菌有抑制作用,少数细菌素的抑菌谱较广,对多种革兰氏阳性细菌有很强的抑制作用.细菌素可分为热稳定的小分子肽、热敏感的大分子蛋白和羊毛硫抗生素三类.本文综述了细菌素的理化性质,生物合成与应用.

米酵菌酸的生物合成及其机制研究进展

米酵菌酸(BA)是一种可引起致死性食物中毒的脂类毒素,由于其高致死性而备受关注.过去大量研究集中于米酵菌酸的毒理作用、检测方法以及产毒菌株产生米酵菌酸的条件等,而其生物合成过程及其机制仍不明确,有待深入研究.从20世纪70年代开始特别是近年来,米酵菌酸又被用作线粒体通透性转换孔的抑制物而广泛应用于细胞凋亡、损伤方面的研究.

反高效液相色谱测定D-氨基葡萄糖盐酸盐及硫酸盐的含量

氨基葡萄糖是一种从天然甲壳质中提取的氨基己糖,是人体生理状态下存在的一种氨基酸,其生理作用为增加多聚氨基酸葡萄糖的生物合成,从而促进蛋白多糖的生物合成和恢复受损伤的软骨细胞,国外已成功的将D-氨基葡萄糖盐酸盐、D-氨基葡萄糖硫酸盐引入到全身骨关节炎的治疗和预防[1].

352 培养条件对萝摩米宁生物合成的影响

405桑叶中桑皮苷F对黑素生物合成的抑制作用

285 紫杉醇的生物合成：紫杉烷13α-羟化酶是依赖细胞色素P450的单加氧酶

环境因子对植物黄酮类化合物生物合成的影响

黄酮类化合物是一类具有多种生物及药理活性的植物次生代谢产物,其合成过程受到苯丙氨酸解氨酶(PAL)、查尔酮合成酶(CHS)、查尔酮异构酶(CHI)、黄烷酮醇还原酶(DFR)、异黄酮合成酶(IFS)等系列酶的调控,而这些酶的活性及其分子合成水平又受到光照、温度、水分、矿物质等环境因素的影响.本文列出了黄酮类化合物生物合成途径及其关键酶,并对环境因子影响黄酮生物合成及其分子机制的研究进展进行综述和评价.

岗梅转录组及其乌索烷型三萜皂苷生物合成相关酶基因的发掘

目的：发掘与岗梅乌索烷型三萜皂苷生物合成相关的酶基因。方法：利用Illumina测序平台对岗梅根进行转录组测序，通过基因注释、同源分析、系统发生分析等生物信息学手段，发掘可能参与合成的单基因簇（Unigenes）。结果：在岗梅根转录组中发现了272条与萜类生物合成相关的Unigenes。这其中包括72条可能参与萜类生物合成上游途径的Unigenes，以及26条可能与三萜合成途径下游母核合成、氧化和糖基化相关的Unigenes。对其中部分Unigenes进行系统发生分析，进一步揭示了这些Unigenes与同源基因间的进化关系。利用酵母表达系统，鉴定了两个香树酯醇合酶IaAS1和IaAS2，其中IaAS1为少数以α-香树脂醇为主要产物的香树酯醇合酶之一。结论：本文从岗梅根转录组数据库中发掘到一系列可能与岗梅乌索烷型三萜皂苷生物合成相关的酶基因。对这些基因的进一步研究，有助于从分子水平揭示岗梅中乌索烷型三萜皂苷的生物合成途径。

阳春砂和在烟草中单独及共同过量表达调控萜类化合物的生物合成

目的：HMGR 和DXR 分别是萜类生物合成途径---MVA和MEP途径的关键酶，本研究探讨阳春砂A vHMGR 和A vDXR 在转基因烟草中的过量表达对不同萜类化合物生物合成的影响。方法：采用实时荧光定量 PCR（RT-qPCR）技术分析A vHMGR 和 A vDXR 的表达水平，应用专一底物法测定 HMGR 和DXR 的酶活性，利用气相色谱-质谱（GC-MS）联用技术检测不同萜类化合物的变化。结果：A vHMGR 或A vDXR 单独过量表达抑制了HMGR 和DXR 的活性，提高了五针松烯、新植二烯、薄荷烯和甾醇的含量；而A vHMGR 和A vDXR 共同过量表达对不同植株中酶活性的影响有差异，提高了甾醇和植醇的含量，但抑制了新植二烯的积累。结论：A vHMGR 和A vDXR 单独或共同过量表达对烟草中不同萜类化合物的合成调控存在差异，同时也证明了MVA和MEP途径并不完全独立，而是有着相互交流，本研究为利用阳春砂A vHMGR 和A vDXR 进行萜类化合物的代谢调控提供了依据。

托品烷生物碱生物合成与代谢工程研究进展

托品烷生物碱是医药史上古老的一类药物,常用的有莨菪碱(或其外消旋体阿托品)和东莨菪碱,它们都具有显著的抗胆碱活性,在现代临床上应用相当广泛.目前,市场上托品烷生物碱的供应完全依赖植物提取,但药源植物中生物碱含量往往较低,培育高含量托品烷生物碱的药源植物成为领域内共同追求的目标,利用生物技术提高发根或植株中托品烷生物碱含量成为次生代谢领域的研究热点.近10年来,托品烷生物碱的生物合成分子生物学研究取得了重要进展,代谢工程也获得了大量研究成果,本文对这两方面的研究进展进行综述,并对存在的关键问题和未来研究方向进行分析和展望.

吲哚生物碱生物合成研究进展

生物碱种类繁多,吲哚类生物碱是迄今为止发现多的一类,是许多药用植物的药效成分,具有多样的生物活性.随着代谢组学技术的发展,研究药效物质的生物合成途径对阐明植物体内代谢的分子机制以及代谢调控机理具有重要意义,对进一步研究提高药效物质的生物合成产量具有指导意义.本文按照吲哚生物碱结构进行分类,对数种吲哚生物碱的生物合成途径研究进展进行综述,以期为吲哚生物碱的生物合成机制的进一步研究奠定基础,为其他吲哚生物碱类成分的生物合成研究提供参考依据.

丹参中主要活性成分生物合成的研究进展

丹参酮类和丹参酚酸类化合物是丹参中两类主要的活性成分,其含量水平是丹参药效的决定因素,直接体现了药材的品质.为深入解析丹参的品质内涵以提升丹参品质,学者们开展了一系列研究以阐明丹参中活性成分的生物合成机制及累积特征.近年来,随着更高效的基因组、代谢组等研究手段的应用,丹参活性成分的生物合成研究获得了快速发展,本研究对该领域研究进展进行综述,为丹参的活性成分及其药材品质的深入研究提供理论依据.

板蓝根抗病毒活性成分生物合成的研究进展

板蓝根为十字花科(Cruciferae)植物菘蓝Isatis indigotica Fort.的干燥根,是清热解毒类的代表性中药.以落叶松脂素为代表的木脂素类成分是板蓝根发挥抗病毒活性的重要物质基础.本文综述板蓝根木脂素类成分生源途径解析、关键调控基因筛选和次生代谢工程调控方面的研究进展,为全面认识板蓝根抗病毒活性成分生物合成、提升板蓝根药材品质及促进板蓝根药用资源的可持续利用等奠定基础.

三七皂苷合成及调控机制的研究进展

三七是我国传统的名贵药材,在活血祛瘀、通脉活络、改善心肌缺血等方面具有重要的临床效果.三七主要活性成分为三七皂苷,包括人参皂苷Rb1,人参皂苷Rg1和三七皂苷R1,均属于达玛烷型四环三萜化合物.本文对三七皂苷的生物合成途径及分子调控机制的新研究进行了分析、整理和归纳,基于其他植物的研究结果,认为达玛烷型四环三萜皂苷主要通过乙酸/甲羟戊酸途径合成,包括异戊烯基焦磷酸、二甲基烯丙基焦磷酸的合成,2,3-氧化鲨烯的合成及环化、羟基化、糖基修饰等过程,涉及鲨烯合成酶、法呢基焦磷酸合成酶、鲨烯环氧酶、达玛烯二醇合成酶、糖基转移酶等关键合成酶,分析了关键合成酶的作用、表达特性、不同物种来源关键酶氨基酸序列的同源性及其对皂苷积累的影响;同时分析了三七皂苷对重金属、植物激素、内生真菌、温度、营养因子等环境因素刺激的响应方面,二者之间关系复杂,但皂苷类成分含量与各因子在一定范围或特定因子刺激下呈正相关.目前,相关研究主要集中在各个独立的关键酶基因的表达特性和对外界因子的响应,对于具体的催化过程、结构修饰和转录水平的调控仍处于初级阶段,缺乏系统性和完整性的认知.

地黄引子改善AD大鼠脑组织线粒体生物合成与氧化损伤的机制

目的:探讨地黄饮子对阿尔茨海默病(AD)大鼠中枢神经线粒体生物合成能力、氧化损伤保护的作用机制以及对AD大鼠学习记忆能力的改善作用.方法:120只雄性SD大鼠,随机分为假手术组、模型组、安理申组、地黄饮子高、中、低剂量组,除假手术组外均侧脑室注射β-淀粉样蛋白1-42(Aβ1-42)建立AD模型,各治疗组给予相应药物灌胃,假手术组和模型组大鼠给予等体积生理盐水灌胃,每天1次,连续30 d.通过大鼠避暗箱实验,Y迷宫实验对大鼠行为学进行观察.行为学实验后,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测过氧化物酶体增生物激活受体γ共激活因子1α(PGC-1α)表达量和环磷腺苷效应元件结合蛋白(CREB)磷酸化水平;测定脑组织线粒体呼吸链复合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ和Ⅳ活性;测定丙二醛(MDA)水平及超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性.结果:地黄饮子可显著改善AD大鼠学习记忆和工作记忆能力.与模型组比较,在避暗箱实验中,地黄饮子可使AD大鼠的停留潜伏期明显增加(P＜0.05,P＜0.01),而错误次数显著减少(P＜0.05,P＜0.01);Y迷宫实验中,地黄饮子可显著提高AD大鼠自发交替反应率(P ＜0.05,P＜0.01).地黄饮子显著增加AD大鼠脑组织PGC-1α表达量和CREB磷酸化水平,显著提高脑组织线粒体呼吸链复合物Ⅰ,Ⅲ和Ⅳ活性(P＜0.01),而对呼吸链复合物Ⅱ活性无显著作用.地黄饮子能显著降低AD大鼠脑组织MDA含量(P＜0.01),提高抗氧化酶类SOD和GSH-Px活性(P ＜0.05,P＜0.01).结论:地黄饮子通过激活AD大鼠CREB/PGC-1α信号通路,提高线粒体生物合成能力,增加线粒体呼吸链酶系活性,改善线粒体功能损伤,同时通过增强抗氧化酶系活性,发挥提高机体抗氧化损伤,从而改善AD大鼠学习记忆和工作记忆能力.

药用植物有效成分生物合成途径解析及其应用

药用植物有效成分是中药发挥药效的物质基础,随着分子生物学技术和生物工程技术的快速发展,多学科、多领域方法和技术的联合应用加快了活性成分生物合成的研究,为中药资源的深入挖掘和可持续利用提供了新技术和新策略.依托药用植物的生物合成途径解析,通过药用植物代谢工程改良、合成生物学与发酵工程等手段生产有效成分对缓解中药资源的压力具有非常重要的意义.其中,功能基因的筛选、克隆及研究是进行遗传资源挖掘和可持续利用的基础.文章将从药用植物功能基因研究方法、技术以及应用方面总结目前国内外药用植物功能基因研究思路和进展.

人参毛状根生物合成熊果苷的研究

目的:研究人参毛状根生物合成熊果苷的基本条件.方法:以熊果苷的含量、氢醌(1,4-对苯二酚)的转化率为指标,找出适于生物合成的培养条件、持续时间和底物浓度.结果:培养22 d的人参毛状根更换含底物的B5培养基后,对浓度为2 mmol@L-1的氢醌持续转化24 h,所合成的熊果苷占干重的13.0%,转化率达89.0%.结论:本文首次以人参毛状根为反应器,人工合成出人参属植物所不具有的熊果苷.

左旋麻黄素半生物合成研究（Ⅰ）L-苯基乙酰基甲醇生物合成条件研究

目的：对固定化Sc-5酵母菌细胞生物 合成L-PAC的佳条件进行了系统研究。方法：生物合成。结果和结论：固定化Sc-5菌细胞生物合成L-PAC的平均产量≥2 g*L －1，半衰期不低于240 h。