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布洛芬胶囊药理毒理研究综述
布洛芬为解热镇痛非甾体类抗炎药,其化学名为a-甲基-4-(2-甲基丙基)-苯乙酸或异丁苯丙酸,属丙酸类衍生切,通过化学合成制备,与丙酸类其他衍生物一样,都是环氧化酶(cyclooxygenase)的强力抑制剂.
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以青霉素8768菌种为主线的推理选育高效菌种的探索
本文对青霉素8768菌种、采用紫外、苯乙酸诱变处理后,得到具有较好遗传稳定性的优良菌种8769.
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青霉素裂解液的高效液相色谱分析
为能及时准确地测定生产过程中青霉素裂解液的主要成分6—氨基青霉烷酸(6—APA)、青霉素G钾和苯乙酸,为生产工艺控制提供依据,我们建立了高效液相色谱分析法,并对副产物青霉噻唑酸进行了液相色谱的定性检测.结果表明,该实验方法简便、快速,结果准确,可以用于6—APA生产的质量控制.
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苯乙酸对胶质瘤同源盒基因表达的上调作用
目的观察苯乙酸(PA)诱导分化胶质瘤细胞C6过程中,同源盒(Hox)基因表达的变化.方法根据引物的不同,将已知的22种Hox基因分为P1、P2、P3三组.用逆转录PCR(RT-PCR)及图像分析法,分组检测应用PA前后Hox基因组在C6细胞中的表达.对应用PA前后表达显著不同的Hox基因组,检测其特异Hox基因的表达.结果 C6细胞中,P2组基因表达明显弱于P1、P3组.应用PA后,P2组基因及P2组中Hox B2基因表达显著增强(P<0.001).PA在分化诱导胶质瘤过程中,对Hox基因mRNA水平的表达有明显上调作用.结论 PA抑制胶质瘤细胞增殖的作用机理与调节胶质瘤细胞转录过程有关.
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苯乙酸对胶质瘤C6细胞凋亡和细胞内游离Ca2+浓度的影响
目的 观察苯乙酸(PA)对胶质瘤C6细胞凋亡和细胞内游离Ca2+浓度的影响,探讨其作用机制.方法 体外培养胶质瘤C6细胞,PA诱导分化后,用透射电镜和Annexin V/PI标记流式细胞仪检测细胞凋亡,Fluo-3/AM探针激光共聚焦显微镜检测细胞内游离Ca2+浓度的变化.结果 电镜观察到凋亡细胞,PA对C6细胞早期凋亡率无影响,主要增加晚期凋亡率,随PA浓度的增加而增加.PA能明显增加细胞内游离Ca2+浓度,并且随药物浓度的增加而增加.结论 PA能诱导C6细胞凋亡,呈剂量依赖性,PA诱导C6细胞凋亡的机制可能与增加细胞内游离Ca2+浓度有关.
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一种新型治疗肝性脑病的药物:L-鸟氨酸苯乙酸
肝性脑病(hepatic encephalopathy,HE)是临床上常见的以代谢紊乱为基础的一种神经精神异常综合征,发病机制比较复杂,目前高血氨是其公认的关键致病因素之一,因此降低血氨被认为是治疗肝性脑病的有效措施之一.L-鸟氨酸苯乙酸(L-ornithine phenylacetate,OP)是新型的以直接降低血氨为治疗机制的药物,其中L-乌氨酸作为与氨合成谷氨酰胺的底物来降低血氨浓度,而苯乙酸则能与谷氨酰胺在肝脏和肾脏中合成苯乙酰谷胺酰胺,随尿液从体内排出,进一步减少氨的有毒水平.本文从目前国内外药物治疗肝性脑病的研究现状,L-鸟氨酸苯乙酸的作用机制以及其研究进展这3个方面,对该新药临床应用的可行性进行了简要论述,并对其应用前景进行了展望,为患者治疗肝性脑病提供了新的选择.
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蝼蛄化学成分研究(Ⅰ)
蝼蛄是一味药用历史悠久的动物药.蝼蛄性寒,味咸,入大、小肠,膀胱经,主治各种水肿,大、小便不利,尿潴留,泌尿系统结石等杂症.东方蝼蛄Gryllotalpa orientalis Burmeister为我国的广布种,也是蝼蛄药材的主要商品品种,对于它的化学成分除氨基酸[1,2]、微量元素[3]外,其他成分尚未见报道.为了对其进行品质评价和进一步的开发利用,笔者对其化学成分进行了初步分离研究,首次从中分得脂肪酸和甾醇两大类13种化合物及苯乙酸.
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羊肚参的化学成分研究
目的 研究羊肚参(亨氏马先蒿Pedicularis henryi)的化学成分.方法 采用Sephadex LH-20、RP18、MCI-gel CHP-20P、半制备型HPLC色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从羊肚参根95％乙醇提取物中分离得到了9个化合物,分别鉴定为syringaresinol mono-β-D-glucoside(1)、车前醚苷(2)、苯乙酸(3)、2'',3''-乙酰马蒂罗苷(4)、cis-2'',3''-O-acetylmartynoside (5)、地黄苷(6)、cis-martynoside (7)、leucoseceptoside A(8)、焦地黄苯乙醇苷D(9).结论 化合物1～9均为首次从该植物中分离得到.
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同源盒基因在胶质瘤细胞中的表达
目的:观察胶质瘤细胞C6中同源盒基因(Hox基因组)的表达,及苯乙酸(PA)对Hox基因组表达的影响.方法:体外培养C6细胞并用PA诱导分化,提取细胞RNA.用Hox基因三对简并引物P1、P2和P3进行逆转录PCR(RT-PCR)通过计算机图像分析,Hox基因组mRNA的表达水平用Hox基因(组)/β-肌动蛋白(β-actm)灰度比值表示应用PA前后基因表达的差异用t检验分析.结果:在胶质瘤细胞C6中,P1、P2和P3组Hox基因表达分别为0.881 7+0.073 1(n=16),0.682 5±0.098 7(n=9),0.860 8+0.088 1(n=16);应用PA后,分别为:0.876 5±0.066 7(n=8),0.838 6±0.081 1(n14),0.893 7±0.059 8(n=11).应用PA后,P2组Hox基因表达显著增强,与用药前比较,差异显著(P<.001).结论:在胶质瘤C6细胞中,PA对P2组Hox基因mRNA水平的表达有明显的上调作用. PA的作用机理与调节胶质瘤细胞转录过程可能有关.
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苯乙酸、二甲基甲酰胺对胶质瘤细胞基因蛋白水平表达的影响及意义
目的:比较诱导分化剂苯乙酸(PA)及二甲基甲酰胺(DMF)对胶质瘤细胞C6的增殖抑制作用,观察两者对Wistar荷瘤大鼠生存时间的影响,并从作用机理角度探讨两者联合应用的前景.方法:3H-TdR掺入法检测PA及DMF对体外培养的胶质瘤细胞的增殖抑制率;免疫组化SP法检测c-myc、p16基因在蛋白水平的表达.对Wistar荷瘤大鼠进行PA及DMF腹腔注射治疗,观察生存时间变化.结果:应用PA及DMF后,C6细胞CPM值降低;PA组c-myc基因胞浆阳性表达显著下降;DMF组p16基因胞浆阳性表达显著增强.Wistar荷瘤大鼠腹腔注药后,生存时间显著延长.结论:PA及DMF对胶质瘤细胞的增殖在体内外实验中均存在剂量依赖性抑制作用,作用机理显示两者有联合应用的前景.
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苯乙酸对结直肠癌HCT-8细胞C-myc基因表达的影响
目的:观察诱导分化剂苯乙酸(Phenylacetate,PA)抑制结直肠癌细胞HCT-8增殖过程中C-myc基因表达的变化.方法:应用噻唑蓝(MTT)比色法,以1.0、2.0、3.0、4.0、5.0mmol/L的PA作用于HCT-8细胞,分别于24、48、72h对细胞增殖进行检测.应用原位分子杂交方法观察应用PA后对HCT-8细胞C-myc mRNA表达的情况.结果:1.0～5.0mmol/L PA作用HCT-8细胞24～72h,随着PA浓度的增加或作用时间的延长,细胞生长抑制率明显增加,PA作用24h为5.1%～24.3%,48h为16.7%～72.3%,72h为30.2%～93.4%.PA治疗后HCT-8细胞C-myc mRNA阳性表达率为(12.05±7.92)%,显著低于非治疗组中的阳性率(55.15±21.64)%(P＜0.01).结论:PA可有效抑制结直肠癌HCT-8细胞的增殖,PA对C-myc基因具有明显的抑制作用.
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1例苯丙酮尿症合并肺炎患儿的治疗与护理
苯丙酮尿症(PKU)是由于苯丙氨酸(PHE)代谢途径中酶缺陷所致,以患儿尿液中排出大量苯丙酮酸等代谢产物而得名[1].临床表现主要是危害神经系统.出生时正常,未经治疗的患儿一般出生后3个月～6个月出现症状,1岁左右症状明显,出现呕吐、易激惹、生长迟缓、智能低下,约1/4患儿有癫痫发作;约90%患儿出现皮肤白、发黄,约1/3患儿皮肤干燥,常有湿疹;有的患儿有特殊的发霉样(鼠尿)气味,这是由于尿和汗液排出苯乙酸之故.
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HPLC法测定7-氨基-去乙酰氧基头孢烷酸中有关物质含量
目的 建立高效液相色谱法测定7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)中有关物质[△-2-7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸(△-2-7-ADCA)、苯乙酸、扩环酸].方法 色谱柱:Hypersil ODS柱(250 mm×4.6mm,μm);流速:2.0 mL/min;柱温:30 ℃.DAD二极管矩阵检测器检测,检测波长:220 nm;进样量:20μL.梯度洗脱:流动相A:0.05 mot/L磷酸盐缓冲液(pH=6.0);流动相B:乙腈.结果 △-2-7-ADCA、苯乙酸和扩环酸相对于7-ADCA的响应因子为0.56、0.83和1.1;7-ADCA的线性范围为0.59～5.88μg/mL(r=0.999 7),低检测浓度:0.12μg/mL.结论 该方法操作简便、结果准确、稳定,可用于7-ADCA中有关物质含量的测定.
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苯乙酸对胶质瘤细胞形态的影响
目的观察苯乙酸诱导分化胶质瘤细胞C6过程中,对细胞形态的影响.方法采用醋酸双氧铀电子染色,电子显微镜(电镜)下观察培养C6细胞在应用苯乙酸后的超微结构变化.结果应用苯乙酸后,C6细胞核形变规整,由畸形核变为类圆形.胞浆中代表细胞分化程度的粗面内质网大量增生.结论苯乙酸可在亚细胞水平使C6细胞分化程度提高,恶性度降低.
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苯乙酸对胶质瘤细胞C6的C-myc基因蛋白水平表达的抑制作用及意义
目的观察诱导分化剂苯乙酸对胶质瘤细胞C6的增殖分化过程中癌基因C-myc的蛋白水平变化.方法[3H]-TdR掺入法测细胞增殖率;免疫组化SP法检测C-myc基因蛋白水平的表达.结果应用苯乙酸后,细胞CPM值降低;C-myc基因胞浆阳性表达显著下降.结论苯乙酸对胶质瘤细胞存在剂量依赖性抑制,作用机制可能为直接抑制胞浆中RNA合成.这些作用与苯乙酸抑制C-myc基因对细胞恶性增殖的转录调节作用有关.
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苯乙酸对结直肠癌细胞中C-myc基因表达的影响
目的观察诱导分化剂苯乙酸(Phenylacetate,PA)抑制结直肠癌细胞HCT-8增殖过程中C-myc基因表达的变化.方法体外细胞培养,运用流式细胞技术观察苯乙酸对HCT-8细胞凋亡的影响.应用原位分子杂交方法观察应用PA后对HCT-8细胞C-myc mRNA表达的情况.结果PA组HCT-8细胞G1期比例从32.3%增加到61.0%,S期比例从59.6%下降到29.7%.PA治疗后HCT-8细胞C-myc mRNA表达阳性表达率为(12.05±7.92)%,显著低于非治疗组中的阳性率(55.15±21.64)%,P＜0.01.通过细胞周期的检测发现,PA抑制大肠癌细胞HCT-8增殖的方式为抑制细胞周期G1期比例.结论PA通过下调结直肠癌细胞C-myc mRNA的生成以及细胞生长G1期阻滞在肿瘤诱导分化治疗方面发挥作用.
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苯乙酸对胶质瘤C6细胞p16基因的激活作用及意义
目的观察诱导分化剂苯乙酸对C6胶质瘤细胞增殖分化过程中抑癌基因p16的蛋白水平表达变化的影响.方法 3H-TdR掺入法测细胞增殖率;免疫组化SP法检测p16基因蛋白水平的表达.结果应用苯乙酸后,细胞cpm值降低;p16基因胞浆阳性表达显著升高.结论苯乙酸对胶质瘤细胞存在剂量依赖性抑制,增强了抑癌基因p16表达活性,促使C6细胞向凋亡方向转化.
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苯乙酸对肝癌细胞抑制作用机制的研究
目的 探讨苯乙酸(PA)对肝癌细胞系SSMC-7721细胞增殖的抑制作用的机制.方法 应用噻唑蓝(MTT)比色法,以0.25、0.5、1.0、2.0、4.0 mmol/L的PA作用于SSMC-7721细胞,分别于24、48、72 h 对细胞增殖抑制率进行检测;流式细胞仪检测2.0 mmol/L苯乙酸作用36小时后的SSMC-7721细胞周期各时相的变化;检测经或者不经过2.0 mmol/L苯乙酸作用的SSMC-7721细胞中Caspase-3活性的差异;检测苯乙酸对SSMC-7721细胞中HOX基因活性的影响.结果 随苯乙酸浓度和作用时间的增加,细胞增殖抑制率逐渐增加,抑制作用呈剂量-时间依赖性.2.0mmol/ L的PA 是佳实验浓度;苯乙酸可使SSMC-7721细胞的G0/G1期和G2/M期细胞比例增加;苯乙酸可通过Caspase-3途径诱发SSMC-7721细胞凋亡;苯乙酸可下调SSMC-7721细胞中HOX P1基因的表达.结论 PA可通过细胞周期阻滞、Caspase-3途径诱导的凋亡和下调HOX P1基因的表达抑制肝癌SSMC-7721细胞的增殖.
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苯乙酸对胶质瘤细胞HOXA1-A4基因mRNA表达的影响
目的 观察苯乙酸(PA)诱导分化胶质瘤细胞C6过程中,同源盒基因HoxA1,A2,A3和HoxA4基因mRNA水平表达的变化.方法 应用逆转录PCR(RT-PCR)及图像分析法,分组检测原代培养的大鼠星形胶质细胞及应用PA前后胶质瘤细胞C6中HoxA,A2,A3和HoxA4基因mRNA水平表达.结果 HoxA1和A4基因在正常大鼠脑组织中弱表达,在胶质瘤C6细胞中存在明显表达;HoxA2基因在正常大鼠脑组织中未见表达,在胶质瘤C6细胞中存在明显表达;HoxA3基因在正常大鼠脑组织和应用PA前后的胶质瘤C6细胞中,均存在明显表达.应用PA处理后,胶质瘤C6细胞中HoxA1、A2基因未见表达,与未用药的C6细胞比较,图象分析显示差异有显著性(P＜0.01);应用PA处理后,HoxA3、A4基因明显表达,与未用药的C6细胞比较,图象分析显示差异没有显著性(P＞0.05).结论 苯乙酸抑制胶质瘤细胞增殖的作用机理可能与降低胶质瘤细胞HoxA1和HoxA2基因mRNA水平表达有关.
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苯乙酸对大肠癌细胞HCT-8的诱导分化作用研究
目的 探讨苯乙酸对大肠癌细胞株HCT-8的诱导分化作用.方法 应用[3H]-TdR掺入法与细胞计数法、流式细胞技术、电子显微镜检测PA对大肠癌细胞HCT-8增殖的抑制作用、细胞周期各时相及其超微结构的变化.结果 HCT-8细胞增殖抑制率与PA剂量呈显著正相关关系;应用PA后,HCT-8细胞增殖抑制于G0/G1期,大量细胞堆积于S期末期,不能完成全部DNA合成,细胞核变规整,细胞质增多.结论 PA对大肠癌HCT-8细胞存在时间和剂量依赖性增殖抑制作用,可提高大肠癌细胞HCT-8的分化程度,具有广阔的临床应用前景.
