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熊果苷在化妆品中应用的研究进展
熊果苷(Arbutin),[CAS No.497-76-7]即4.羟基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷,又名熊果甙、熊果素、熊果叶甙、熊果酚甙或杨梅甙,是一种源于杜鹃花科熊果属植物--熊果的叶子中分离的一种苷类化合物.熊果苷除具有多种药理作用外[1],还是人黑色素细胞中酪氨酸酶的抑制剂,熊果苷能有效地抑制皮肤中的生物酪氨酸酶(trosinase)活性,阻断黑色素的形成,通过自身与酪氨酶直接结合,加速黑色素的分解与排泄,从而减少皮肤色素沉积,祛除色斑和雀斑,是目前国内外常用于美白化妆品中的主要原料,国际上已有多个国家将熊果苷应用到化妆品中.自20世纪90年代初由日本率先应用于化妆品
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熊果苷缓释乳膏的制备工艺优化及体外释放度考察
目的:优化熊果苷缓释乳膏的制备工艺,并考察其体外释放度.方法:以平均乳滴数和乳膏均匀度为综合评价指标,选取乳化温度、乳化时间及搅拌速度为考察因素,采用正交设计优化熊果苷缓释乳膏的制备工艺；采用HPLC测定熊果苷含量,考察熊果苷缓释乳膏的体外释放度及稳定性.结果:佳制备工艺为乳化温度80℃,乳化时间20 min,搅拌速度为以1200 r·min?1搅拌20 Min,停止加热,以500 r·min-1搅拌直至冷却.制得的熊果苷缓释乳膏具有明显的缓释作用和良好的稳定性.结论:优选的制备工艺稳定可行,所得样品具有良好的缓释效果,适用于熊果苷缓释乳膏的工业化生产.
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补骨脂酚对酪氨酸酶活性的影响及动力学分析
目的:采用酶促反应动力学方法研究补骨脂酚对酪氨酸单酚酶和二酚酶活性的影响,并考察补骨脂酚对酪氨酸酶的作川机制及动力学参数 方法:在pH6.8的磷酸盐缓冲体系中,分别以L-酪氨酸和左旋多巴为底物,37℃反应后在475 nm处测定吸光度,研究补骨脂酚对酪氨酸酶催化反应进程和酶活性抑制的影响,计算抑制动力学参数.结果:补骨脂酚对酪氨酸单酚酶和二酚酶均有抑制作用,半抑制浓度分别为1.49,0.41 mmol· L-1,其中对酪氨酸二酚酶的抑制作用表现为可逆抑制,其抑制作川表现为竞争性抑制,抑制常数0.955 mmol·L-.结论:在低浓度范围内,补骨脂酚对酪氨酸酶的抑制作用较熊果苷更明显,具有开发成天然酪氨酸酶抑制剂的潜力.
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熊果苷与甘草酸合用对免疫性炎症的治疗作用
目的 研究熊果苷(Arbutin,Arb)与甘草酸(Glycyrrhizin,GL)合用对免疫性炎症的治疗作用.方法 观察Arb与GL合用对佐剂性关节炎及噁唑酮引起的小鼠耳肿胀的影响;测定Arb与GL合用大鼠炎性组织前列腺素E2(PGE2)含量及腹腔巨噬细胞释放白三烯B4(LTB4)的相对含量.结果 Arb与GL合用对福氏全佐剂诱发的大鼠原发性及继发性足肿胀具有抑制作用;Arb和GL合用组对噁唑酮引起的小鼠两耳肿胀有抑制作用,且合用组小鼠血中CD4+T细胞明显降低;GL(400 mg/kg)组及合用组PGE2相对含量显著低于模型组,合用组PGE2相对含量与GL(400 mg/kg)组比较差异无统计学意义;两药合用可抑制大鼠腹腔巨噬细胞释放LTB4.结论 Arb与GL对免疫性炎症具有协同治疗作用.
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人参毛状根生物合成熊果苷的研究
目的:研究人参毛状根生物合成熊果苷的基本条件.方法:以熊果苷的含量、氢醌(1,4-对苯二酚)的转化率为指标,找出适于生物合成的培养条件、持续时间和底物浓度.结果:培养22 d的人参毛状根更换含底物的B5培养基后,对浓度为2 mmol@L-1的氢醌持续转化24 h,所合成的熊果苷占干重的13.0%,转化率达89.0%.结论:本文首次以人参毛状根为反应器,人工合成出人参属植物所不具有的熊果苷.
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何首乌毛状根生物转化对苯二酚生产熊果苷的研究
目的:利用何首乌毛状根悬浮培养体系生物合成熊果苷,并对转化条件进行考察.方法:利用何首乌毛状根培养体系对底物对苯二酚进行生物转化,通过HPLC制定熊果苷标准曲线,以转化产物熊果苷的产量和转化率为指标,研究了共培养时间、底物加入浓度、培养瓶体积对生物合成熊果苷的影响.同时考察了产物在培养基中的分泌情况.结果:产物在培养物和培养基中同时存在.熊果苷标准曲线Y=440 740X-1.473(r=0.999 7).当底物加入质量浓度为1 100 mg·L-1,共培养72 h时,熊果苷的产量(2.22 g·L-1)和转化率(81.45%)达到优.3 L大瓶培养获得成功.结论:本研究大大提高了以生物转化方法生产熊果苷的产量和转化率,并达到了3 L大瓶培养规模.此外,本研究也为利用生物技术方法大规模生产熊果苷提供了有价值的参考资料.
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芦荟苦素与熊果苷对体外培养的黑素细胞协同影响的实验研究
目的研究芦荟苦素与熊果苷协同对体外培养的正常人表皮黑素细胞的效应.方法在体外建立正常人表皮黑素细胞培养系,通过MTT法测定芦荟苦素与熊果苷的混合物对黑素细胞活力的影响,以左旋多巴为底物测定酪氨酸酶活性,用图像信号采集与分析系统测定黑素含量,并与单纯芦荟苦素组及熊果苷组进行比较.结果芦荟苦素与熊果苷的混合物对体外培养的正常人黑素细胞酪氨酸酶活性有明显抑制作用,可显著减少黑素生成量,与单一药物对照组相比,差异有显著性意义(P＜0.05),而对黑素细胞活力影响很小,与单一药物对照组相比,差异无显著性意义.结论芦荟苦素与熊果苷的混合物对体外培养的黑素细胞的酪氨酸酶活性及黑素生成有显著抑制作用,并较单一药物作用增强,说明两者呈协同作用.
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卷柏化学成分研究
目的研究中药卷柏(Selaginella tamariscina (Beauv.) Spring)水提物中的化学成分.方法利用Sephadex LH-20及硅胶等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质、光谱数据进行结构鉴定.结果得到4个化合物,分别鉴定为1-羟基-2-[2-羟基-3-甲氧基-5-(1-羟基乙基)-苯基]-3-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-丙烷-1-O-β-D-葡糖苷(卷柏苷B,I),腺苷(II),鸟苷(III),熊果苷(IV).结论卷柏苷B为新化合物,腺苷、熊果苷、鸟苷为首次从卷柏属植物中分离得到.
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紫景天中熊果苷的含量测定
目的 建立HPLC测定紫景天中熊果昔含量的方法.方法 采用Agilent XDB-C18色谱柱(4.6mm x 150mm,5pm),以甲醇-水(20:80)为流动相,流速:0.8mL·min-1,柱温为室温,检测波长为282nm.结果 熊果苷进样量在5～160μg范围内线性关系良好,r=0.9998,平均加样回收率为101.67%,RSD为3.06%(n=6).结论 该方法结果准确、灵敏快速、重现性好,可用于紫景天中熊果苷含量的测定.
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西藏胡黄连的化学成分
目的 对中药西藏胡黄连(Picrorhiza scrophulariiflora)体积分数95%乙醇提取物的化学成分进行研究.方法 采用反复硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离,根据化合物的理化性质、波谱分析及与文献报道对照鉴定化合物的结构.结果 从中分离得到8个化合物,其结构鉴定为11-O-(4'-甲氧基没食子酰基)-岩白菜素(1)、11-0-没食子酰基岩白菜素(2)、岩白菜素(3)、熊果苷(4)、草夹竹桃苷(5)、胡黄连苷A(6)、β-谷甾醇(7)、胡萝卜苷(8).结论 除化合物5和6外,其余6个化合物均为首次从胡黄连属植物中分离得到.
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液相色谱-质谱联用法同时测定岩白菜中熊果苷等9种成分的含量
目的 采用HPLC-MS测定岩白菜中熊果苷、没食子酸、岩白菜素、原儿茶酸、绿原酸、儿茶素、表儿茶素、表儿茶素没食子酸酯和阿魏酸9种成分的含量.方法采用Diamonsil C18柱(4.6 nn×150 mm,5μm)；柱温为室温；流动相为甲醇体积分数为-0.2‰甲酸水,以0.8 mL· min-1的流速进行梯度洗脱,进样量10 μL;质谱条件:采用电喷雾离子源进行负离子模式检测,多反应监测模式(MRM)用于定量测定.结果 岩白菜中9种成分熊果苷、没食子酸、岩白菜素、原儿茶酸、绿原酸、儿茶素、表儿茶素、表儿茶素没食子酸酯和阿魏酸能完全分离；峰面积与浓度呈良好的线性关系.平均回收率(n=9)分别为100.2％,100.0％,99.8％,99.9％,97.9％,101.2％,99.8％,101.7％,102.4％. RSD分别为0.80％,3.06％,2.72％,3.28％,3.58％,1.44％,0.95％,0.96％,0.48％.结论 该方法简便,准确,重现性好,专属性高,可用于岩白菜中多种成分的含量测定和质量控制.
关键词： 高效液相色谱-质谱联用法 岩白菜 熊果苷 岩白菜素 含量测定 -
熊果苷的遗传毒性及人体表皮细菌对熊果苷代谢转化作用研究
目的 探讨化妆品美白活性成分α-熊果苷、β-熊果苷、脱氧熊果苷的遗传毒性及人体表皮细菌对其代谢转化作用.方法 应用Ames试验和哺乳动物细胞染色体畸变试验评价α-熊果苷、β-熊果苷、脱氧熊果苷和氢醌的遗传毒性;从17个健康人的皮肤表面分离细菌并进行菌株鉴定,将分离的菌株分别与α-熊果苷、β-熊果苷和脱氧熊果苷孵育20 h后,应用HPLC方法检测α-熊果苷、β-熊果苷和脱氧熊果苷被菌株代谢转化为氢醌的比率.结果与结论 Ames试验分析未发现α-熊果苷、β-熊果苷、脱氧熊果苷和氢醌有致突变性;氢醌浓度为50 μmol·L-1时,可引起CHO细胞染色体畸变;未发现α-熊果苷、β-熊果苷和脱氧熊果苷引起CHO细胞染色体畸变.对从17个健康人皮肤分离的36株细菌(来自6个属,14个种)分析发现,有20株菌(来自13个种)可将α-或β-熊果苷代谢转化为氢醌,未发现细菌将脱氧熊果苷代谢转化为氢醌.
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α和β-熊果苷对共培养小鼠黑素细胞黑素生成的影响研究
目的 比较观察熊果苷分子苯环侧链上的糖苷基团α和β-构象对共培养小鼠黑素细胞酪氨酸酶活性和黑素含量的影响.方法 体外melan-a小鼠黑素细胞(MC)与SP-1小鼠角质形成细胞(KC)共培养体系,两种细胞的初始接种比例为1:5.共培养细胞分别用含有0.04、0.2、1 mg/ml的α-熊果苷、β-熊果苷、烟酰胺及10、50、100 μmol/L的甲氧沙林(8-MOP)新鲜培养基换液,药物处理共4 d.用相差倒置显微镜观察细胞表型的改变;用四甲基偶氮唑盐比色(MTT)法测定细胞增殖率;用放射性核素L-[14C]-酪氨酸底物标记法测定酪氨酸羟化酶与多巴氧化酶活性;用分光光度计法测定细胞总黑素含量.结果 除8-MOP能明显促进共培养细胞(主要是MC)发生增殖外,其他3种化合物对细胞增殖率均无影响.两种熊果苷均能剂量依赖地抑制酪氨酸酶活性和黑素含量.1 ms/mlα-熊果苷对酪氨酸酶活性的抑制作用比同等浓度的β-熊果苷强(酪氨酸酶活性:37%±4%vs54%±9%,P=0.034).经两种熊果苷(1 mg/ml)处理的MC树状突延长纤细,黑素产生较对照组明显减少,以α-熊果苷更为明显.相反,100 μmol/L 8-MOP处理组的MC数目较对照组显著增加,树状突增加,胞质与树状突内有大量黑褐色黑素堆积.结论 α-熊果苷能明显抑制共培养小鼠黑素细胞的黑素生成,其临床应用价值有待体内实验进一步确认.
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熊果苷镇咳、祛痰及平喘的药效学研究
目的观察熊果苷的镇咳、祛痰及平喘作用.方法采用小鼠氨水引咳法及气管酚红排泌法观察熊果苷的镇咳及祛痰作用,采用豚鼠哮喘发作潜伏期及离体气管平滑肌松弛实验观察熊果苷的平喘作用.结果给小鼠ig熊果苷50,100,200 mg/kg,小鼠咳嗽潜伏期明显延长,咳嗽次数减少(P＜0.05,0.01);气管酚红排泌量明显增多(P＜0.001);200 mg/kg熊果苷能延长磷酸组织胺引起的豚鼠哮喘潜伏期(P＜0.05);20 mg/mL熊果苷能极显著地对抗1μg/mL磷酸组织胺引起的豚鼠离体气管条的收缩(P＜0.001),5,10 mg/mL也具有较强的对抗其收缩作用(P＜0.01).结论熊果苷能抑制氨水引起的小鼠咳嗽,促进小鼠气管酚红排泌;对磷酸组织胺引起的豚鼠哮喘具有保护作用,能明显延长哮喘潜伏期;对磷酸组织胺引起的豚鼠气管收缩有抑制作用.
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HPLC法测定醒脾养儿颗粒中熊果苷、槲皮苷、缬草三酯和乙酰缬草三酯
目的 建立HPLC波长切换法同时测定醒脾养儿颗粒中的熊果苷、槲皮苷、缬草三酯和乙酰缬草三酯.方法 采用HPLC法,Agilent HC-C18柱色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈–0.4%磷酸溶液,梯度洗脱;0~14 min时在280 nm波长下检测熊果苷,14~18 min在350 nm波长下检测槲皮苷,18~30 min在256 nm波长下检测缬草三酯和乙酰缬草三酯;体积流量:0.9 mL/min;柱温:25℃;进样量为10μL.结果 熊果苷、槲皮苷、缬草三酯和乙酰缬草三酯分别在11.97~239.40μg/mL、4.65~93.00μg/mL、4.18~83.60μg/mL、5.30~106.00μg/mL峰面积与质量浓度呈良好的线性关系,r分别为0.9998、0.9993、0.9999、0.9995;平均回收率分别为98.78%、97.11%、99.14%、98.75%,RSD值分别为1.62%、0.68%、1.39%、0.87%.结论 所建立的方法样品处理方法简便,检测的准确性和重复性均较好,可为醒脾养儿颗粒质量标准测定方法的制定提供依据.
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熊果苷的应用及检测研究进展
熊果苷( arbutin)属氢醌苷化合物,有两种差向异构体,即α和β型熊果苷.熊果苷具有抗炎、抑菌、镇咳、祛痰、平喘作用,并具有天然美白活性,在临床应用广泛.含熊果苷的药物常用于治疗气管炎、感染性泌尿系统疾病、皮肤病、过敏及炎症性疾病.熊果苷能有效地抑制皮肤中的生物酪氨酸酶(tyrosinase)活性,阻断黑色素的形成,通过自身与酪氨酶直接结合,加速黑色素的分解与排泄,从而减少皮肤色素沉积,祛除色斑和雀斑,常被作为祛斑药物和美白、美容护肤品的添加物,特别是α-熊果苷因效果突出和安全性高,尤受青睐.近年来,熊果苷因其在药物中的治疗作用和在化妆品中美白、祛斑效果突出和绿色安全而日益受到医疗界及爱美人士的青睐.熊果苷在国内外的应用日趋广阔,在药物和化妆品中的应用和检测有了迅速的发展.本文对熊果苷在药物和化妆品中的应用及检测研究进展做一综述.
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毛细管气相色谱法测定化妆品中熊果苷
熊果苷是源于绿色植物的天然活性皮肤脱色组分,存在于杜鹃科多年生常绿植物中,是一种新兴的无刺激、无过敏、配伍性强的天然美白活性物质.
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熊果苷抗炎作用的研究
目的:研究熊果苷(Arbutin,Arb)抗炎作用及其作用机理.方法:观察Arb对佐剂性关节炎及噁唑酮引起的小鼠耳肿胀的影响;测定Arb对大鼠炎性组织PGE2含量及腹腔巨噬细胞释放ILB4的相对含量的影响.结果:Arb对福氏全佐剂诱发的大鼠原发性及继发性足肿胀具有抑制作用;对噁酮引起的小鼠两耳肿胀有抑制作用且使血中CD4+细胞明显降低;可减少炎症组织PGE2水平及抑制大鼠腹腔巨噬细胞释放ILB4.结论:熊果苷的抗炎效果可能与抑制炎症介质PGE2及ILB4释放有关.
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熊果苷类似物的合成、表征及美白活性
目的 设计合成一系列熊果苷类似物,并评价其酪氨酸酶抑制活性.方法 以邻苯二酚、间苯二酚、对苯二酚为原料,通过一侧酚羟基的苄基保护,与溴乙酰基半乳糖、葡萄糖、木糖、阿拉伯糖进行偶联并脱除保护基,得到11个未见报道的熊果苷类似物.通过1 H-NMR、”C-NMR、HRMS等波谱分析方法对所合成的11个目标化合物进行结构表征.以α-熊果苷为阳性对照,对目标化合物及中间体进行抗酪氨酸酶活性测试.结果与结论 目标化合物具有良好的酪氨酸酶抑制活性.其中,化合物p-5a、o-5a、p-4d、m-4d、m-5d的活性与阳性对照物α-熊果苷相当,化合物p-5d的活性优于阳性对照物α-熊果苷.
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熊果苷的大鼠血浆蛋白结合率研究
目的:测定熊果苷的大鼠血浆蛋白结合率.方法:采用平衡透析法模拟熊果苷体内与血浆蛋白结合的过程,并建立测定透析袋内血浆和袋外透析液中样品的高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)方法:测定低、中、高三个浓度(50、200和1000 ng·mL-1)的熊果苷在透析袋内血浆中的浓度与透析袋外缓冲液中的浓度,计算血浆蛋白结合率.结果:低、中、高三个浓度的熊果苷在体外与大鼠的平均血浆蛋白结合率分别为85.8％、83.2％和87.2％,三个浓度之间的血浆蛋白结合率没有显著差异(P＞0.05).结论:熊果苷与大鼠血浆蛋白呈中高度结合.
