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HPLC法测定兔血浆中茜草双酯的药物浓度
目的 建立兔血浆中茜草双酯的血药浓度测定方法.方法 采用HPLC法:Eurospher100-5 C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)；流动相为磷酸(0.05 mol/L,二乙胺调pH值至5)-乙腈(30∶ 70)；流速为1.0 ml/min；检测波长为264 nm.结果 茜草双酯在0.084 ～ 20.08 μg/ml浓度范围内线性关系良好；低,中,高浓度的平均回收率分别为:86.9％、89.3％、94.2％.结论 该法简便,灵敏,可靠,可用于茜草双酯血药浓度检测.
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茜草双酯的β-环糊精包合物
目的 考察茜草双酯与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用.方法 采用紫外分光光度法测定茜草双酯的含量,相溶解度法研究了2种环糊精(CDs)对茜草双酯的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化.结果 茜草双酯的溶解度随着CDs浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型,茜草双酯与2种CDs在包合过程中的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)均为负值.茜草双酯与β-CD在包合过程中的熵变(△S)为正值,而与HP-β-CD包合过程中的△S为负值.结论 茜草双酯与2种CDs在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加其溶解度.选择适宜的包合温度有利于包合过程的进行.
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高效液相色谱法测定茜草双酯固体分散体中茜草双酯的含量
目的 建立茜草双酯固体分散体中茜草双酯含量的测定方法.方法 采用高效液相色谱法:色谱柱为Eurospher 100-5 C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水(80:20);流速:1.OmL/min;检测波长:264nm.结果 茜草双酯在20.0～100.0μg·mL-1浓度范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为100.25%,RSD为1.13%.结论 本方法专属性好,灵敏、可靠,适用于茜草双酯类制剂药物浓度的检测.
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茜草双酯固体分散体的制备及体外溶出实验
目的 利用固体分散技术提高难溶性药物茜草双酯的体外溶出速率.方法 以聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮K30为载体,分别采用熔融法和溶剂法制备茜草双酯固体分散体,并测定其体外溶出度.结果 体外溶出结果表明2种载体制备的固体分散体均能显著提高药物在溶出介质中的溶出速率.结论 以PEG和PVP为载体制备茜草双酯固体分散体均能有效地提高茜草双酯的溶出速率.
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茜草双酯对缺氧/复氧心肌细胞的保护作用研究
目的 探讨茜草双酯对缺氧复氧的乳鼠心肌细胞是否具有保护作用.方法 原代培养乳鼠心肌细胞,建立缺氧复氧模型,分别测各组细胞乳酸脱氢酶(LDH)活性、丙二醛(MDA)含量及细胞的凋亡与坏死.结果 与缺氧/复氧模型组比较发现,缺氧/复氧模型预先加茜草组较缺氧/复氧模型组LDH活性和MDA含量降低有统计学意义(P＜0.05),细胞凋亡和坏死有所减少.结论 茜草双酯对体外培养的缺氧/复氧心肌细胞具有保护和抗凋亡作用.
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HPLC法测定茜草双酯固体分散体中的有关物质
目的 采用高效液相色谱法测定茜草双酯固体分散体中有关物质.方法采用HPLC法,色谱柱为C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);柱温:室温;流动相为乙腈∶水=70∶30;流速为1.0mL/min;紫外检测波长:264nm.结果在该条件下,茜草双酯主峰和杂质峰得到很好的分离,低检测限(S/N=3)为0.22ng;茜草双酯溶液在20℃避光条件下放置4h保持稳定.结论该方法准确、简便,灵敏度高,专属性强,可用于茜草双酯固体分散体中有关物质的测定.
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全血细胞减少30年转变为急性白血病一例
患者,男性,63岁.1966年3月起不明原因出现头昏乏力、牙龈出血.多次血常规检查血红蛋白(Hb)7～9 g/L、白细胞(WBC)2.0～3.0×109/L、血小板(PLT)20～50×109/L.10余次骨髓穿刺及活检均显示骨髓造血细胞增生低下,巨核细胞少见.体检未发现肝脾及浅表淋巴结肿大,诊断为慢性再生障碍性贫血(CAA).经丙酸睾丸酮、利血生、茜草双酯片及中药等长期治疗,症状时重时轻,血常规始终未能恢复正常.
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茜草双酯的制备纯化研究
目的茜草双酯的制备与纯化.方法以邻苯二甲酸二乙酯和丁二酸二乙酯为原料合成茜草双酯.结果及结论本方法使纯品产率稳定在34%左右,优于以往文献报道的方法.
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HPLC法测定茜草双酯的含量及有关物质
目的:采用高效液相色谱法研究茜草双酯的含量及有关物质的测定方法.方法:色谱柱为Eurospher 100-5 C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);柱温:室温;流动相为乙腈:0.05 mol·L-1磷酸(二乙胺调pH=5)=70:30;流速为1.0 ml·min-1;紫外检测波长:264 nm.结果:在该条件下,茜草双酯主峰和杂质得到很好的分离,茜草双酯浓度在10～200 μg·ml-1范围内呈良好的线性,r=0.999 9;平均回收率为98.1%,RSD=0.73%;茜草双酯溶液在室温避光条件下放置5 h内保持稳定.结论:本法能准确测定茜草双酯有关物质及其含量,且方法简便,重复性好,可作为该产品的质量控制方法.
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荧光法测定茜草双酯固体分散体中茜草双酯的含量
目的:建立荧光法测定茜草双酯固体分散体中茜草双酯的含量.方法:以无水乙醇为溶剂,在激发波长363nm,发射波长441nm处测定荧光强度并定量.结果:确定了仪器及实验药品的佳实验条件.结果表明在0.02～0.16μg·ml-1范围内,线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.4%,RSD=1.4%.结论:本法具有操作简单,结果准确、快速,灵敏度高,线性范围宽等特点.
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茜草双酯对小鼠免疫功能的抑制作用
目的：研究茜草双酯对正常小鼠免疫功能的影响．方法：采用免疫药理学常用方法即血清溶菌酶含量的测定，迟发型超敏反应的测定，血清溶血素的测定，[3H]TdR参入的小鼠全血白细胞吞噬能力的测定，鼠脾空斑形成细胞溶血能力的测定，T和B淋巴细胞转化能力的测定．结果：茜草双酯125，500，2000 mg·kg-1·d-1降低血清溶菌酶含量和全血白细胞吞噬功能；使PFC溶血能力和HC50产生减少；抑制DTH反应；体内给药体外测定，抑制[3H]TdR参人的PHA与LPS诱导的淋巴细胞转化．以上作用呈一定的剂量依赖性．结论：茜草双酯对正常小鼠特异和非特异性免疫功能均有不同程度的抑制作用．
