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抗丙型肝炎药物索磷布韦的设计合成研究进展
索磷布韦(sofosbuvir)是治疗丙型肝炎的一种新类型的直接作用抗病毒药物,通过竞争性结合到NS5B聚合酶活性位点,导致新生病毒基因组合成的终止,从而抑制丙型肝炎病毒(HCV)的复制.该药的开发过程是基于核苷类抗病毒药物的体内代谢原理,通过巧妙的结构修饰,改善了药物结构稳定性和吸收过程,使其终发展成为肝靶向抗HCV药物.索磷布韦单用或联用其他抗HCV药物用于治疗丙型肝炎,具有治愈率高、安全性高、且不易产生耐药性的优点,已经成为临床基础用药.本文主要对索磷布韦的研究背景、临床应用、开发过程及其制备方法等进行综述.
关键词： 索磷布韦 NS5B聚合酶抑制剂 直接作用抗病毒药物 抗HCV药物 -
直接作用抗病毒药物治疗丙型肝炎病毒感染相关肝脏疾病的疗效分析
全世界目前约有3％的人群感染丙型肝炎病毒（H CV ），每年因丙型肝炎肝硬化及肝细胞癌（HCC）死亡的患者可达35万。20世纪80年代治疗丙型肝炎的药物主要为干扰素，但其不良反应多、耐受性差，且仅有6％的病毒学应答率。近年来直接作用抗病毒药物（DAA ）的应用大大提高了 H CV 相关肝脏疾病的疗效，有效率可达80％～90％。该文主要对DAA 治疗 HCV 相关肝硬化及肝移植后病毒复发患者的疗效作一综述。
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丙型肝炎直接作用抗病毒药物治疗后的肝组织学评价
丙型肝炎直接作用抗病毒药物(DAAs)治疗后肝活组织检查病理学评价临床意义重要.DAAs治疗获得持续病毒学应答后,肝脏炎症坏死通常逐渐消退,固有的肝纤维化等病变成为组织学评价的焦点;各指南中推荐的组织学评价系统适合DAAs治疗后无病毒状态丙型肝炎组织学评价,但会出现炎症分级与纤维化分期“分离”现象,建议同时采用α-平滑肌肌动蛋白免疫组织化学染色以评价肝纤维化活动度.肝组织内HCV RNA的检测是判断DAAs治疗后病毒完全清除的“金标准”,建议采用RNAscope技术、RT-PCR等技术进行肝组织内HCV RNA检测;针对DAAs治疗获得持续病毒学应答后肝纤维化逆转、消退、稳定或加重不同转归的人群,如何通过无创诊断技术方法予以甄别是临床有待解决的问题.
