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外排转运体对酪氨酸激酶抑制剂体内处置过程的影响
近年来,口服酪氨酸激酶抑制剂已广泛应用于癌症治疗.多种酪氨酸激酶抑制剂为ATP结合盒转运蛋白超家族的底物,且由于这些药物在胃肠道的溶解度较低,不易使外排转运体达到饱和,因此外排转运体对其吸收的影响比其他药物更加明显.此外,广泛分布于组织中的外排转运体调控着酪氨酸激酶抑制剂在体内的分布与清除.本文总结了外排转运体对目前已在中国上市的7个小分子酪氨酸激酶抑制剂在体内处置过程的影响,并就外排转运体遗传多态性对这些药物的药代动力学和药效学的影响进行综述.
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多药及毒素外排转运蛋白研究进展
多药及毒性化合物外排转运蛋白(MATEs)在有机阳离子体内转运过程中发挥重要作用,涉及临床上多种常用药物和重要的内源性物质的终排泄过程.本文对MATEs的发现、分型、基因编码及多态性、体内分布、底物及抑制剂的分类及研究方法等方面的研究进展进行综述,结合实例对研究意义进行分析.
关键词： 外排转运体 多药及毒性化合物外排转运蛋白 研究进展 -
ABC膜转运蛋白及其调控在肿瘤耐药和解毒新机制中的研究进展
肿瘤细胞的多药耐药(MDR)是导致化疗失败的主要原因,而ABC膜转运蛋白的过度表达是多药耐药产生的重要因素.通过下调肿瘤细胞药物转运蛋白的表达来逆转多药耐药的研究已经取得了显著性进展;从肿瘤耐药机制得到启发,通过上调药物转运蛋白的表达加速毒物的外排正受到越来越多的关注.笔者总结了近年膜转运蛋白在肿瘤耐药机制研究中的进展,以此为基础进行的解毒新机制研究.
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基于药动学的甘草配伍减毒机制研究进展
甘草在中药方剂中使用相当普遍,通常作为佐药和使药,起着制约主药毒性、调和诸药的作用;甘草作为"和诸药,解百毒"药物,常与有毒中药配伍使用,但其中的配伍原理还未明确.研究甘草对有毒中药主要成分体内过程的影响,能够更加深入地认识方剂配伍使用的原理和规律,以及该过程与其配伍减毒的关系.主要总结近年来关于甘草配伍对有毒中药体内过程的影响及其药动学减毒机制的研究进展.
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乌头药对配伍研究进展
乌头汤始记于《金匾要略》,是东汉时代著名医学家张仲景创制的一首名方,具有温经祛寒、除湿止痛的功效,主治寒湿痹证.乌头汤是由乌头、甘草、白芍、黄芪和麻黄5味药组成,其中乌头既是乌头汤的君药,又是具有毒性成分的药材,所以常配伍给药以达到促进乌头疗效和制约乌头毒性的目的,除乌头汤全方组外,临床也常采用全方加减味或药对用于治疗.对近年来乌头配伍药材甘草、白芍、黄芪、麻黄及其活性成分对外排转运体和细胞色素P450影响的文献进行回顾,总结整理了与乌头伍用药材与其活性成分对外排转运体和细胞色素的作用,以期通过分析药材活性成分对外排转运体和细胞色素P450的调控及作用,来诠释乌头伍用药材的减毒增效机制,解析复方配伍规律的科学性.为乌头配伍合理应用和临床药理研究提供了基础,并对临床上安全、有效用药具有重要的意义.
