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Naldemedine治疗便秘的药理作用及临床评价
目的:为临床使用naldemedine提供用药参考.方法:从naldemedine的作用机制、药代动力学、药效学、临床研究及药物安全性等方面进行阐述.结果:Naldemedine可显著增加便秘患者的排便次数,对疼痛无影响且不会引起阿片戒断症状.结论:Naldemedine是一种口服的阿片受体拮抗药,主要用于治疗成人慢性非癌性疼痛患者中阿片类药物引起的便秘,为便秘患者提供了新的治疗手段.但是尽管该药已成功在美国获批上市,但其在不同地域及不同种族患者中的疗效仍需进一步的研究.
关键词： 阿片受体拮抗药 naldemedine 便秘 药理 临床评价 -
纳美芬对硬膜外吗啡镇痛的影响
目的：纳美芬静脉给药对术后硬膜外单次吗啡镇痛的效果和不良反应的临床观察。方法剖宫产患者90例， ASAⅠ～Ⅱ级，经L2～L3硬膜外腔穿刺置管麻醉，术毕硬膜外导管单次推注吗啡2mg（5ml）后随机分为3组，Ⅰ组静脉注射0.25μg／kg纳洛酮（5ml）；Ⅱ组静脉注射0．1μg／kg纳美芬（5ml）；Ⅲ组静脉注射0．2μg／kg纳美芬（5ml）。观察3组患者术后24h疼痛评分，下肢麻木、恶心、呕吐发生率及皮肤瘙痒的发生情况。结果与Ⅰ组相比，Ⅱ、Ⅲ组的疼痛评分、下肢麻木发生率差异无统计学意义（P＞0．05）；Ⅱ、Ⅲ组在6、12、24h恶心、呕吐发生率及皮肤瘙痒发生率低于Ⅰ组，在3h与Ⅰ组比较，差异无统计学意义（ P＞0．05），Ⅱ、Ⅲ组之间在任何时刻不良反应发生率比较，差异无统计学意义（ P＞0．05）。结论对比小剂量纳洛酮，纳美芬静脉给药可更长时间降低硬膜外吗啡单次镇痛引起的不良反应，镇痛方法可靠而有效。
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纳洛醇醚草酸盐的合成
纳洛酮盐酸盐经2-甲氧基乙氧基甲基氯(MEMCl)保护,四甲基三乙酰氧硼氢化铵还原得(6α)-3-(甲氧基乙氧基)-甲氧基-17-烯丙基-4,5α-环氧吗啡喃-6,14-二醇,再与l-溴-3,6,9,12,15,18,21-七氧代二十二烷反应后,经对甲苯磺酸脱保护,后与草酸成盐得纳洛醇醚草酸盐,总收率39％.
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阿片受体激动药伍用小剂量拮抗药用于镇痛的研究进展
阿片受体具有双向作用模式;阿片受体激动药与Gs蛋白耦联的阿片受体结合,产生兴奋性作用即痛超敏,与Gi/Go蛋白耦联的阿片受体结合会产生相反的作用,即镇痛效应;伍用(超)小剂量阿片受体拮抗药不拮抗甚至增强激动药的镇痛效能,同时有效减少副作用;对这方面的基础和临床研究进展及其机制探讨进行综述.
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阿片受体拮抗药的药理及临床应用
目的:探讨阿片受体拮抗药的药理和在临床上的应用.方法:因阿片受体拮抗药对多种阿片受体亚型均有拮抗作用,有强大的中枢作用和心血管作用.结果:临床表明阿片受体拮抗药可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静,以及严重中毒引起的血压降低、休克等,肌内或静脉注射可迅速翻转吗啡的作用,阻断吗啡与阿片受体的结合.另外对吗啡成瘾者可诱发戒断综合征,对动物酒精中毒有促醒作用.结论:阿片受体拮抗药在临床上有很好的应用价值.
