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可逆抑制剂文献资料
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小分子共价抑制剂研究进展
小分子共价抑制剂,也称不可逆抑制剂,是通过共价键与靶标发生不可逆结合而发挥其生物学功能的一类抑制剂.与非共价抑制剂相比,虽然共价抑制剂在生物活性方面具有较大的优势,但如果这类抑制剂脱靶,也将带来更大的毒副作用.由于共价抑制剂的这种两面性,长期以来药物研发人员对其是敬而远之.近年来,由于可逆抑制剂所面临的难以解决的耐药性等问题,人们又重新重视对共价抑制剂的研发.本文将对近年来共价抑制剂的研究进展,以及共价抑制剂与靶蛋白残基的作用模式进行综述.
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蛋白酶体抑制剂Bortezomib的临床应用
Bortezomib是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂,通过抑制核因子(NF-κ B)诱导多发性骨髓瘤(MM)细胞(包括耐药细胞)凋亡,下调MM细胞与基质细胞表达的黏附分子,进而减少细胞因子的分泌,抑制耐药.临床研究表明,Bortezomib是治疗MM有前途的新药.现将Bortezomib的临床应用作一综述.