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类天然藤黄属桥环呫吨酮的结构优化研究进展
以生物活性天然产物为模板进行类天然产物的设计是新药发现的重要途径之一.藤黄酸是一种具有独特桥环呫吨酮骨架的藤黄属天然产物,其具有良好的体内外抗肿瘤活性.本文主要是对藤黄酸抗肿瘤药效骨架的确证以及在此基础上进行类天然桥环呫吨酮化合物的设计、结构优化及构效关系研究等方面进行综述和展望.
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RP-HPLC与离心分配色谱技术在木脂素研究中的应用进展
木脂素(lignans)是由C6C3单元氧化聚合而成的一类天然产物,目前已有200多种化合物,具有广泛的生理活性:抗癌、抗病毒、抑制生物体内的酶活力、保肝、降低应激反应和中枢神经系统的作用等.在近年的研究工作中,各种分离新技术的采用有力地推动了木脂素化学的发展.其中表现为突出的是HPLC与离心分配色谱(CPC)的广泛采用.
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蛇床子素防治乳腺癌的研究新进展
蛇床子素(osthole)为香豆素类天然产物,具有重要且多样的生物学作用,是具备开发前景的中药有效成分.药理研究发现,蛇床子素具有抗骨质疏松[1]、抗肝炎[2]、抗过敏[3]及抗肿瘤[4]等功能,对机体有多重保护作用.乳腺癌(breast cancer)是女性常见的恶性肿瘤,也是女性死亡的主要因素之一,严重威胁着女性的身心健康[5].乳腺癌是机体多种危险因素共同作用的结果,病因学尚未完全阐明,治疗手段也更加多样化.随着中药学的发展,很多中药已经进入临床来治疗乳腺癌,研究发现蛇床子素对乳腺癌有一定的抑制作用[6],本文对蛇床子素在防治乳腺癌方面的研究进展给予总结和展望.
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多样性导向合成螺环吲哚类天然产物及其初步活性的评价
目的 探索多样性导向合成类天然产物的方法,寻找具潜在药理活性的分子.方法 利用各种靛红衍生物与氨基酸衍生物原位生成亚胺叶立德,在温和条件下与取代苄基-2-苯基噁唑酮发生具有区域选择性和立体选择性的1,3-偶极环化反应,一锅法生成连接噁唑酮、螺环吲哚-四氢吡咯、吡咯里西啶和吡咯并噻唑的结构复杂的类天然产物;利用计算机辅助药物设计方法鉴定潜在的靶点和已合成化合物的ADMET性质,并进行细胞活性筛选.结果 建立了一种快速有效构建复杂类天然产物库的方法,经过基于计算机辅助药物设计和体外筛选的方法得到一个具有潜在抗肿瘤活性的先导化合物.结论 所用方法对寻找和发现具有药理活性的先导化合物具较好的可行性.