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姜黄素赖氨酸共晶的制备及不同晶型溶解性对比
目的:开发一种姜黄素药物共晶,以改善姜黄素生物利用度低、成药性差的问题.方法:采用溶剂结晶法,制备姜黄素-赖氨酸共晶,并培养得到a、b两种晶型.通过元素分析、差示扫描量热分析、X射线衍射法分别对其进行表征.测定上述两种晶型的溶解曲线,同姜黄素作对比.结果:姜黄素与赖氨酸按照1:1的化学计量比结合,形成共晶,得到的共晶溶解性能明显优于姜黄素.结论:姜黄素-赖氨酸共晶具有良好的成药性可作为新的化学实体进行后续开发.
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杨梅素-咖啡因共晶在不同有机溶剂中的形成热力学特征
目的 考察了杨梅素-咖啡因共晶在甲醇、乙醇、丙酮中的形成热力学特征.方法 通过测定杨梅素、咖啡因、杨梅素-咖啡因共晶在甲醇、乙醇、丙酮中的溶解度,探讨杨梅素-咖啡因共晶的溶液络合模型,计算相关热力学参数,并绘制3种溶剂的共晶三元相图.结果 杨梅素-咖啡因共晶在3种溶剂中均符合1∶1溶液络合模型;共晶形成反应为热力学自发反应(△G°＜0),随着温度升高,溶度积(Ksp)逐渐增大,络合常数(K11)逐渐减小,反应自发程度减弱,低温有利于共晶的形成;共晶的溶解为吸热过程(△solHm＞0),升高温度有利于共晶的溶解.杨梅素-咖啡因-溶剂(甲醇、乙醇和丙酮)三元体系的三相图为对称相图,共晶形成区域在乙醇和丙酮中较甲醇中大,共晶更易形成.结论 利用热力学研究方法为选择共晶制备用溶剂及优化共晶制备条件奠定了理论和应用基础.
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卡马西平与氢氯噻嗪共晶的表征与性质的研究
目的:制备卡马西平与氢氯噻嗪共晶,并对共晶的性质进行研究.方法:采用溶液结晶法制备卡马西平与氢氯噻嗪共晶,通过X-射线单晶衍射法(SCXRD)、X-射线粉末衍射法(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、热重分析(TGA)、红外光谱法(IR)对共晶进行表征,并通过HPLC对共晶的溶解度以及在人工胃液中、水中,在高温、高湿、光照条件下的稳定性进行考察;同时考察共晶在高湿条件下的吸湿性.结果:在75％、90％的高湿条件下,卡马西平与氢氯噻嗪的物理混合物10d的吸湿性分别为0.022 9％、0.028 0％,共晶的吸湿性分别为0.003 5％、0.004 0％;在光照条件下,卡马西平、氢氯噻嗪10 d产生的杂质含量为0.36％、0.13％,共晶中的卡马西平、氢氯噻嗪10 d产生的杂质含量为0.13％、0.00％;在水中的溶解度,共晶中的卡马西平比原料药卡马西平的溶解度提高约1倍.结论:卡马西平和氢氯噻嗪形成共晶可以降低药物在高湿条件下的吸湿性,同时对原料药在光照条件下的稳定性有小幅度提高,并提高了卡马西平在水中溶解度.
